北京大学医学同位素研究中心
- 作品数：57 被引量：142H指数：6
- 相关作者：余子璘靳存敬圣锋史纪云全欣更多>>
- 相关机构：中国原子能科学研究院同位素研究所中国科学院生物物理研究所厦门大学附属第一医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市科技计划项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程核科学技术更多>>
- 90Y标记奥曲肽治疗进展期神经内分泌肿瘤
- 目的评价Y-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,4,7,10-四乙酸-奥曲肽([Y -1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N′′′-tetraacetic acid(DOTA),...
- 陈永辉李方景红丽陈黎杜延荣马艳茹林岩松陈方康增寿贾兵王凡
- 文献传递
- ^90Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价被引量：2
- 2008年
- 制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf)和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽药物的开发。
- 赵慧云贾兵史纪云王凡
- 关键词：^90Y生物分布
- 糖基化生长抑素的^(125)I标记及生物分布被引量：6
- 2005年
- 以天然生长抑素、葡聚糖和酪胺为原料,合成了糖基化生长抑素(生长抑素-葡聚糖-酪胺);以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了糖基化生长抑素的IC50;并观察了125I标记的糖基化生长抑素在正常SD大鼠体内的分布和血液清除状况。结果表明:糖基化的生长抑素保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与Octreotide相近,125I标记的糖基化生长抑素血液半减期为6.7h,主要浓聚肝、脾脏并经肾排泄,肾上腺具有较高的放射性摄取,且24 h内基本保持不变,125I标记的糖基化生长抑素对生长抑素受体阳性组织具有靶向性。
- 郭芳何川翟士桢侯桂华杜进
- 关键词：^125I葡聚糖生长抑素受体
- PET放射化学概述第2部分:放射性金属核素
- 2020年
- 该篇继续教育对PET用放射性金属核素进行概述,介绍了基于其制备的放射性示踪剂的应用,重点阐述最常用的PET放射性金属核素^68Ga、^89Zr和^64Cu及其优缺点。
- 李立强(译)贾兵Marie BrandtJens CardinaleMargaret L.AulsebrookGilles GasserThomas L.Mindt
- PET放射化学概述第1部分:共价标记18F、11C和13N被引量：1
- 2020年
- 该篇继续教育的文章介绍了与核素11C、13N和18F共价结合的放射性标记PET示踪剂的放射化学。从回旋加速器中放射性核素的生产入手,阐述了PET示踪剂生产的全过程;之后是放射合成的自动化过程,包括相应合成的必要步骤;并最终确定了质量控制要求。
- 杜帅樊(译)史继云(审校)
- 关键词：共价结合放射化学放射性标记放射性核素示踪剂18F
- 99Tcm标记新型RGD环肽在神经胶质瘤动物模型的实验研究被引量：7
- 2010年
- 目的 评价引入2个聚乙二醇（PEG4）对精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）环肽二聚体（Dimer：E[c（RGDfK）]2）体外受体结合亲和力和体内药代动力学特征的影响,以及99Tcm标记2PEG4-Dimer用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像的前景.方法 用免疫组织化学实验测定U87MG人神经胶质瘤细胞以及肿瘤组织中整合素αvβ3的表达.通过U87MG细胞受体竞争结合实验测定RGD环肽单体c（RGDyK）、联肼尼克酰胺（HYNIC）-Dimer和HYNIC-2PEG4-Dimer对125I-c（RGDyK）的半数抑制浓度（IC50）.采用无亚锡一步法制备99Tcm-HYNIC-Dimer和99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer,评价＂TcmHYNIC-2PEG4-Dimer在荷U87MG瘤裸鼠的生物分布并进行γ显像.采用非配对t检验法对实验数据进行分析.结果 U87MG细胞和荷瘤裸鼠肿瘤组织中高表达整合素αvβ3.HYNIC-2PEG4-Dimer比c（RGDyK）和HYNIC-Dimer有更高的整合素αvβ3亲和力（IC50分别是0.8,27和2.4 nmol/L）.99Tcm-HYNIC-Dimer和99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer的99Tcm标记率均＞95%,经Sep-Pek C18柱纯化后其放化纯＞99%.生物分布实验显示,2种标记物均主要经肾排泄,在注射后2h,肿瘤对99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer的摄取为99Tcm-HYNIC-Dimer的2.7倍[（5.71±0.96）%ID/g和（2.10±0.50）%ID/g],t=4.80,P＜0.05,与体外受体竞争结合实验数据相一致.γ显像结果显示,注射99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer后0.5 h肿瘤即清晰可见,随时间延长,体内放射性本底明显减低,显像对比度增高.结论 99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer有希望用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像.
- 靳晓娜史继云刘妍朱朝晖贾兵刘昭飞石希敏王凡李方
- 关键词：神经胶质瘤放射性核素显像
- 68Ga—DOTATATE的合成及动物实验研究被引量：6
- 2014年
- 目的研究金属核素多功能模块自动化及手工合成68Ga．1，4，7，10-四氮杂十二烷-N，N，N，N-四乙酸-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸墙-奥曲肽（68Ga—DOTATATE）的可行性，并探讨其生物学分布及肿瘤显像特点。方法采用强阳离子交换（SCX）柱金属核素多功能模块自动化及手工方法合成68Ga—DOTATATE，并对产品注射液进行质量控制。取ICR小鼠30只，分为5组，分别于注射68Ga—DOTATATE后10、30、60、120和240min处死，取各脏器、称质量并测定放射性计数，计算放射性摄取值（％ID／g），观察生物学分布。对荷AR42J大鼠胰腺外分泌腺肿瘤裸鼠注射68Ga—DOTATATE后行microPET显像，观察肿瘤对68Ga．DOTATATE的摄取情况。结果金属核素多功能模块自动化与手工合成2种方法均能顺利合成68Ga—DOTATATE。产品均为无色澄明溶液，pH值为6．5±0．1，放化纯均大于99％，室温放置4h仍大于99％。自动化合成需时约30min，放化产率为（51．8±3．2）％（时间衰减校正）；手工合成需时约20min，标记率大于99％。14d细菌培养及细菌内毒素检查结果均符合规定。ICR小鼠体内生物学分布结果显示，肾脏为药物排泄器官，肝、脾、胰腺和肾上腺摄取较高，肌肉软组织摄取低；药物的血液清除陕，10rain为（4．41±0．81）％ID／g，1h时仅为（O．78±0．32）％ID／g。荷AR42J瘤裸鼠microPET显像示，肿瘤组织对68Ga．DOTATATE明显高摄取，T／NT分别为2．01±0．29（10min）、6．74±2．90（30min）和4．46＋2．05（60min）。结论68Ga—DOTATATE合成工艺简单、质控合格、动物实验结果良好，是一种有潜在应用前景的新型生长抑素类特异性正电子显像剂。
- 张静静朱朝晖党永红史继云赵晓斌杜延荣李方
- 关键词：同位素标记化学合成体层摄影术发射型计算机
- 99^Tc^m标记RGD环肽四聚体在神经胶质瘤裸鼠模型中的显像研究被引量：10
- 2009年
- 目的制备99^Tc^m标记的含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp，RGD）序列的环肽四聚体99^Tc^m联肼尼克酰胺（HYNIC）-E{E[c（RGDfK）]2}2，评价其在整合素αvβ3表达阳性的荷人神经胶质瘤裸鼠模型的生物分布和显像。方法以HYNIC为双功能螯合剂，以三羟甲基甘氨酸（tricine）和三苯基膦三磺酸钠（TPPTS）为协同配体，采用两步法制备99^Tc^m-HYNIC—E{E[C（RGDfK）]2}2。通过体外受体竞争结合实验比较c（RGDyK）单体、HYNIC-E[c（RGDfK）]2二聚体和HYNIC—E{E[c（RGDfK）]2}2四聚体与整合素αvβ3的亲和力。对荷U87MG人神经胶质瘤裸鼠进行生物分布[以每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示]和显像研究。结果99^Tc^m-HYNIC-E{E[c（RGDfK）]2}2标记率〉95％，经Sep—PakC18柱纯化后放化纯〉99％。c（RGDyK）、HYNIC-E[c（RGDfK）]2和HYNIC—E{E[c（RGDfK）]2}2竞争125^I-c（RG-DyK）与整合素αvβ3的结合，其半数抑制浓度（IC50）值分别为85．9，9．5和4．5nmol／L，表明RGD环肽四聚体具有更高的整合素αvβ3亲和力。生物分布实验数据显示，99^Tc^m-HYNIC—E{E[c（RGDfK）]2}2主要经肾排泄；注射后1h，肿瘤对99^Tc^m-HYNIC—E{E[c（RGDfK）]2}2的摄取为99^Tc^m-HYNIC—E[c（RGDfK）]2的2倍，分别为（10．32±0．07）％ID／g和（5．15±0．52）％ID／g，与体外受体竞争结合实验数据相一致；注射后4h，肿瘤对99^Tc^m-HYNIC—E{E[c（RGDfK）]2}2的摄取仍达（9．35±1．35）％ID／g，表明标记物在肿瘤中的滞留时间足够长。γ显像结果显示，注射后1h肿瘤清晰可见，注射后4h显像效果更佳。结论99^Tc^m-HYNIC-E{E[c（RGDfK）]2}2具有较高的肿瘤摄取和较长的肿瘤滞留时间，可以用于整合素αvβ3表达阳性肿瘤的显像；放射性核素（如90^Y）标记的RGD环肽四聚体可用于整合素αvβ3表达阳性肿瘤的治疗。
- 余子磷贾兵刘昭飞史继云赵慧云杨志王凡
- 关键词：锝神经胶质瘤
- 核医学分子影像与肿瘤精准诊治
- 王凡
- 核素显像活体示踪脊髓内移植的间充质干细胞被引量：2
- 2006年
- 目的探索脊髓内移植间充质干细胞的活体监测方法。方法从胎儿血分离培养人间充质干细胞,流式细胞分析、免疫荧光染色、放射性配基结合实验检测其转铁蛋白受体的体内外表达。移植于兔正常脊髓后,放射性碘I标记铁饱和转铁蛋白为示踪剂,进行活体闪烁扫描成像和脊髓切片放射自显影(A组);放射性碘标记人血清白蛋白为示踪剂作为非特异显像对照组(B 组);单纯移植磷酸盐缓冲液(PBS)作为移植对照组(C组)。结果体外培养和移植于脊髓第2天的间充质干细胞表达转铁蛋白受体,第10天不表达。移植第2天,活体闪烁扫描成像和脊髓切片放射自显影均显示A组细胞移植部位放射性聚集。B、C组仅见本底影像。A组与B、C组之间在脊髓移植部位的相对放射性(RI／RN)差异均有统计学意义(P<0．05);移植后第10天,3组脊髓内移植部位均未见阳性显像。结论放射性碘标记铁饱和转铁蛋白为示踪剂,进行活体闪烁扫描成像可以示踪到脊髓内移植第2天的间充质干细胞。提供了一种以移植干细胞表面标志为靶点进行核素显像的活体示踪方法。
- 白金柱刘忠军丁为民徐光辉沈丽王凡杜进田嘉禾
- 关键词：间充质干细胞转铁蛋白受体脊髓核素
