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贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室: 作品数：22 被引量：105H指数：7; 相关机构：湖北医药学院附属人民医院广州中医药大学中药学院浙江中医药大学药学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金贵阳市科学技术计划项目博士科研启动基金更多>>; 相关领域：医药卫生理学生物学文化科学更多>>

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基于大鼠离体外翻肠囊模型考察杜仲提取物在正常和自发性高血压状态下的肠吸收特性差异被引量：12: 2018年; 目的：研究杜仲提取物在正常大鼠和自发性高血压大鼠的肠吸收特性差异。方法：采用大鼠外翻肠囊模型,收集10.0 g·L-1杜仲提取物给药后不同时间点的肠囊液,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中京尼平苷酸、原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷7个成分的含量,计算累积吸收量和吸收速率常数,比较正常大鼠和自发性高血压大鼠肠吸收液中杜仲提取物各指标成分的吸收情况。结果：杜仲提取物中7种成分的肠吸收均为线性吸收（R2均〉0.99）,主要吸收部位在小肠,正常状态下以十二指肠的吸收最好。原儿茶酸和松脂醇二葡萄糖苷在高血压状态下的空肠有更好吸收,提示病理状态可能会改变药物吸收的特定部位。7个指标成分在SHR模型的肠吸收与正常大鼠相比均表现出了不同程度的差异。京尼平苷酸在自发性高血压大鼠各肠段的吸收弱于正常大鼠,但以松脂醇二葡萄糖苷为代表的其他成分都没有表现出一致的吸收趋势。结论：自发性高血压会影响杜仲提取物的肠吸收,从肠黏膜通透性降低和吸收部位后移的角度无法完全解释这些差异,可能还与肠道中存在的酶和转运蛋白等相关,具体作用机制有待进一步的深入研究。; 吴林霖李梅巩仔鹏陈亭亭鲍红松陈艳胡贺佳李月婷李春王爱民李勇军王永林; 关键词：京尼平苷酸松脂醇二葡萄糖苷

离体外翻肠囊法研究红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎模型大鼠中的肠吸收特性差异被引量：12: 2020年; 考察红禾麻提取物在正常与类风湿性关节炎病理状态下大鼠体内的肠吸收特性差异,采用大鼠离体外翻肠囊模型,以红禾麻提取物5.0 g·L-1为吸收浓度,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷、槲皮苷、异槲皮苷8种指标成分的含量,计算其累积吸收量(Q)和吸收速率常数(Ka),比较正常大鼠和类风湿性关节炎大鼠肠吸收液中红禾麻提取物各成分的吸收特征。结果表明,红禾麻提取物中8种指标成分均可吸收进入肠囊且成线性吸收,各成分的累积吸收量-时间曲线均为上升趋势,未呈饱和现象,其相关回归系数(R2)均大于0.92,符合零级吸收速率过程,推测各成分可能的吸收方式为被动扩散。正常状态下各成分以回肠吸收最好(除绿原酸外),病理状态下以十二指肠吸收最好,且8种成分在类风湿性关节炎大鼠各肠段的总体吸收优于正常大鼠,推测类风湿性关节炎可能会改变药物吸收的特定部位。实验表明类风湿性关节炎会改变红禾麻提取物的肠吸收,其作用机制有待进一步的深入研究。; 李莹陈思颖巩仔鹏康宁芳吴耽唐娟李月婷潘洁黄勇郑林兰燕宇李勇军王永林

四环素对糖皮质激素诱导骨髓间充质干细胞损伤的保护作用探讨: 2019年; 目的:分析四环素对糖皮质激素诱导骨髓间充质干细胞损伤的保护作用。方法:选取30只SD大鼠,分为A、B、C三组,每组10只。A组为正常对照组,B、C组体外建立骨髓间充质干细胞损伤模型,B组使用地塞米松,C组则在B组基础上加用四环素。使用荧光染色法观察四环素对糖皮质激素诱导骨髓间充质干细胞损伤的影响,然后使用免疫组化化学法观察细胞凋亡因子bcl-2和bax变化。结果:A组的骨髓间充质干细胞活性明显高于B、C两组(P<0.05),而C组骨髓间充质干细胞活性明显高于B组(P<0.05);A组细胞凋亡因子bcl-2表达水平明显低于B、C两组(P<0.05),且C组细胞凋亡因子bcl-2表达水平明显低于B组;A组的细胞凋亡因子bax表达水平明显高于B、C两组(P<0.05),而C组细胞凋亡因子bax表达水平明显高于B组(P<0.05)。结论:四环素能够减轻糖皮质激素诱导的骨髓间充质干细胞损伤,从而预防预防糖皮质激素长期服用不良反应的出现。; 刘佳张珏詹菊黄勇; 关键词：四环素糖皮质激素

基于大鼠在体循环肠灌流模型研究不同粒径天麻粉的肠吸收动力学被引量：5: 2020年; 为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻素等成分的肠吸收的影响,阐明天麻粉中天麻素等成分吸收的特点,并比较不同粒径天麻粉中天麻素等成分的吸收差异。实验结果表明天麻素在各个肠段的吸收没有显著性差异,提示天麻素吸收可能为被动吸收,巴利森苷类化合物吸收为主动吸收。其中天麻素在超微粉中的吸收较好于细粉、极细粉,在高浓度下,巴利森苷类化合物的吸收在超微粉中较好,天麻粉中天麻素等各成分吸收均受到胆汁的影响。因此,适宜的超微粉碎能够提高天麻粉中有效成分的吸收,能为超微粉碎技术应用于天麻的深层次开发提供试验依据。; 李梅刘帆陈艳陈亭亭李月婷陈思颖黄勇郑林李勇军王爱民巩仔鹏; 关键词：天麻超微粉肠吸收

抗EGFRvⅢ单链抗体的原核表达条件的优化及纯化被引量：1: 2018年; 为了构建抗EGFRvⅢ单链抗体大肠杆菌表达体系,优化抗EGFRvⅢ单链抗体在大肠杆菌中的表达条件,并建立纯化方法。构建抗EGFRvⅢ单链抗体的pET-22b（＋）重组质粒,将其转化到大肠杆菌BL21中,研究不同温度、不同浓度诱导剂对目的蛋白表达效率的影响。用Ni^2＋亲和层析纯化蛋白,并通过免疫印迹对其进行鉴定。抗EGFRvⅢ单链抗体重组质粒经NdeⅠ和XhoⅠ双酶切,菌落PCR和测序验证,结果显示重组质粒构建成功。SDS-PAGE结果表明BL21表达的目的蛋白相对分子量为29kD左右,与理论分子量一致,免疫印迹结果表明在29kD左右出现一条特异性条带,与SDS-PAGE结果一致。15℃和0.6μmol/L的诱导剂为抗EGFRvⅢ单链抗体的最佳诱导条件。本研究成功构建了抗EGFRvⅢ单链抗体大肠杆菌表达体系,并获得了大肠杆菌表达单链抗体的最佳诱导条件。; 杨友辉刘香香吴琼刘亭何彬李勇军兰燕宇; 关键词：单链抗体免疫印迹原核表达

PKM2为靶标的灯盏乙素抗肿瘤机制研究: 目的:利用化学生物学策略,设计合成生物素标记的灯盏乙素探针,以探针为工具和手段,寻找灯盏乙素抗肿瘤活性的蛋白靶点,阐述灯盏乙素的抗肿瘤作用机制。方法:(1)以灯盏乙素苷元与生物素为原料,合成生物素标记的灯盏乙素探针,用H...; 尤玲何彬; 关键词：灯盏乙素抗肿瘤抑制剂; 文献传递

羊耳菊活性部位提取物在大鼠胆汁中代谢产物的研究被引量：7: 2017年; 采用超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱(UHPLC/Q-TOF MS/MS)技术,分析大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物后,主要成分在大鼠胆汁中的排泄方式。SD大鼠胆管插管手术后,灌胃给予羊耳菊活性部位提取物(100 g/kg生药量),收集给药后12 h的胆汁样品。样品经正丁醇液液萃取法处理后,采用UHPLC/Q-TOF MS/MS对胆汁中的主要代谢产物的结构进行分析推测。实验结果显示,胆汁中共检测到27个代谢产物,样品中检测到大量的咖啡酰基奎宁酸还原,甲基化,葡萄糖醛酸化和甲基葡萄糖醛酸化代谢产物,以咖啡酰基奎宁酸的甲基葡萄糖醛酸化为主。说明大鼠口服羊耳菊提取物后,成分可通过胆汁进行消除,并且甲基葡萄糖醛酸结合物是主要的物质形式。; 巩仔鹏侯靖宇侯佳伍萍李月婷陈思颖兰燕宇; 关键词：羊耳菊胆汁代谢产物咖啡酰基奎宁酸

UPLC-MS/MS同时测定舒肝宁注射液在大鼠血浆中4种活性成分的含量及其药代动力学研究被引量：19: 2020年; 该研究旨在揭示舒肝宁注射液在正常大鼠体内的药代动力学特征。实验采用超高液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)技术建立大鼠血浆样品中同时测定绿原酸、栀子苷、千层纸素A及黄芩苷4个活性成分的分析方法,并使用WinN onL in 6.4软件中的非房室模型(NCA)进行药代动力学参数的拟合。经方法学验证,大鼠血浆样品中各成分的线性关系良好(r>0.995),低、中、高剂量的血浆样品的提取回收率和基质效应在79.14%~101.4%。日内、日间精密度、准确度和稳定性均符合生物样品分析要求。药代动力学参数结果表明,绿原酸、栀子苷、千层纸素A在实验剂量下的半衰期(t1/2)没有发生显著性变化,药时曲线下面积(AUC0-t)与剂量成正比,提示3种成分在体内表现出线性动力学的特征,而黄芩苷表现出非线性动力学特征,且各成分在大鼠体内的滞留时间短。建立的UPLC-MS/MS定量分析方法快速、灵敏、准确,可用于大鼠血浆中绿原酸、栀子苷、千层纸素A以及黄芩苷的测定及舒肝宁注射液的药代动力学研究。; 康宁芳李梅胡贺佳肖红琴刘利琴李银李月婷王爱民王永林张昀何峰巩仔鹏; 关键词：舒肝宁注射液栀子苷黄芩苷药代动力学

从国家自然科学基金资助项目浅析中药药代动力学研究现状被引量：2: 2021年; 中药药代动力学是研究中药复杂成分体内吸收、分布、代谢和排泄动态变化规律的一门学科,是阐明中药药效物质基础、作用特点、组方机制等方面的重要手段。但由于中药是多成分、多途径、多靶点且药效物质基础不明的多维复杂体系,使得中药药代动力学的研究成为中药领域的难题。随着新理论、新方法和新技术的不断涌现,中药药代动力学研究虽然得到快速发展,但从目前国家自然科学基金申请情况来看,中药药代动力学研究方向的申请项目仍存在一些问题。因此,该文从近五年(2016—2020年)国家自然科学基金资助项目简要分析中药药代动力学研究现状,主要包括中药药代动力学项目的申请和资助情况、主要研究内容,并重点分析研究热点、难点及不足之处,以期为从事中药药代动力学研究的科研人员提供一定的借鉴和参考。; 巩仔鹏林朝展韩立炜; 关键词：国家自然科学基金中药药代动力学

PKM2为靶标的灯盏乙素抗肿瘤机制研究: 目的：利用化学生物学策略，设计合成生物素标记的灯盏乙素探针，以探针为工具和手段，寻找灯盏乙素抗肿瘤活性的蛋白靶点，阐述灯盏乙素的抗肿瘤作用机制。方法：(1)以灯盏乙素苷元与生物素为原料，合成生物素标记的灯盏乙素探针，用H...; 尤玲何彬; 关键词：灯盏乙素抗肿瘤抑制剂

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