广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室
- 作品数：31 被引量：100H指数：5
- 相关机构：山西大同大学医学院石河子大学药学院暨南大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山西省高等学校科技创新项目广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学更多>>
- 虚拟仿真辅助药学专业有机化学实验教学的实践被引量：1
- 2019年
- 有机化学实验是有机化学教学的重要环节,为培养学生的创新能力和提高其综合素质打下了坚实的基础.通过分析高校有机化学实验教学模式的现状,利用本校虚拟仿真实验中心,对原有实验教学进行改革,提出了以虚拟仿真实验为辅、实操实验为主的有机化学新实验教学模式.实践证明,虚拟仿真实验激发了学生的学习兴趣,提高了其学习效率,实操实验培养了学生的动手能力和实践能力,虚实结合有力推动了有机化学实验教学质量的提高.
- 孙明娜陶移文张建业
- 关键词：有机化学实验教学
- 海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22聚酮类次级代谢产物研究
- 2021年
- 目的研究海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22次级代谢产物,并对其进行初步的活性筛选。方法采用大米培养基,对海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22进行常温静置培养,硅胶柱色谱和半制备高效液相色谱对其次级代谢产物进行分离纯化,获得单体化合物,经过MS和NMR数据分析,对比文献数据,鉴定其结构,并采用MTT法对化合物进行体外抑制肿瘤细胞生长的活性研究,采用浓度梯度稀释法进行抑菌活性测试。结果从秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22次级代谢产物分离得到7个聚酮类化合物,分别为:sydowinol(1),sydowinin A(2),6,6'-dinor-bipenicilisorin(3),monomethylsulochrin(4),对羟基苯乙酸甲酯(5),对羟基苯甲醛(6)和3,3'-二羟基-5,5'-二甲基二苯醚(7),X-单晶衍射结果进一步证实化合物4的结构。结论化合物1~3为首次从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物3对人前列腺癌细胞PC-3有中等的抑制活性,IC50值为15.89μmol·L^(-1),而化合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有微弱的抑制活性,IC50值为42.63μmol·L^(-1),化合物1~7对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus ATCC29213)和大肠杆菌(Escherichia coli ATCC25922)均无抑菌活性(MIC>50μmol·L^(-1))。
- 邹庭光薛楷聪朱静琳林灵茵黄洪波陶移文
- 关键词：秋茄内生真菌PENICILLIUM次级代谢产物聚酮
- 常山酮通过Wnt/β-catenin信号通路抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、侵袭和迁移被引量：2
- 2021年
- 目的:探讨常山酮抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的作用机制。方法:采用MTT法检测常山酮对MDA-MB-231细胞活力的影响;划痕实验、Transwell实验分别检测细胞的体外迁移和侵袭能力,Western blot实验检测增殖和转移通路相关蛋白的表达水平。结果:常山酮对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有强大的细胞毒性作用,IC_(50)为(0.108±0.005)μmol/L;划痕及Transwell实验显示,随着常山酮给药浓度的升高,相对迁移率显著降低,侵袭细胞数目显著减少;Western blot结果显示,其可使与细胞增殖和转移通路相关蛋白Wnt3a和β-catenin表达显著降低,提示MDA-MB-231细胞的体外增殖、迁移和侵袭能力均被常山酮显著抑制。结论:常山酮对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有较好的抑制活性,能显著抑制其体外增殖、迁移和侵袭能力,其机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路活化有关。
- 闫燕艳周雯敏吴孟华吴孟华王健赵富玺
- 关键词：乳腺癌细胞增殖迁移
- 雪莲的化学成分及药理作用研究进展被引量：12
- 2020年
- 雪莲是一种具有广泛药理活性的药用植物,传统医学将其用于治疗风湿性关节炎、感冒咳嗽、痛经以及高原反应。本文将对天山雪莲(Saussurea involucrata,SI)、苞叶雪莲(Saussurea obvallata,SO)、绵头雪兔子(Saussurea laniceps,SL)、水母雪兔子(Saussurea medusa,SM)、星状雪兔子(Saussurea stella,SS)和三指雪兔子(Saussurea tridactyla,ST)的黄酮类、木脂素类、酚醛类、苯丙素类和倍半萜类化合物等多种活性成分进行整理,并对其抗肿瘤、抗炎、抗氧化、促进脂质代谢的药理作用及其相关分子机制进行综述,为将来雪莲的中药化学的研究和药理活性的研究提供参考。
- 杨璐铭陈虎彪郭乔如波拉提·马卡比力周雯敏黄佩敏吴增宝张建业
- 关键词：雪莲黄酮木脂素抗肿瘤抗炎
- 抗肿瘤中药活性成分千金子素L1的单酰化修饰研究
- 2019年
- 为了考察千金子素L1(1)中的3-苯乙酰基、5-乙酰基及15-乙酰基对抗肿瘤活性的影响,本文以碳酸钾为碱,甲醇为溶剂,将1的3、5、15位酯键水解得脱酰基中间体2,对2的羟基进行选择性乙酰化、丙酰化、苯甲酰化、琥珀单酰化修饰,预期得5-酰基-3,15-二羟基千金子素L1衍生物(3)。经TLC、HPLC、MS检测,结果显示单酰化产物不稳定,化合物3可通过分子内酯交换生成相应的化合物4。
- 孙明娜周军花李丽萍罗润玲季红王声张建业
- 关键词：酰化千金子
- 千金子二萜醇衍生物抗非小细胞肺癌的作用及机制被引量：2
- 2022年
- 目的:非小细胞肺癌占所有肺癌的85%,具有较高的发病率和病死率。非小细胞肺癌的治疗研究和新药开发迫在眉睫。本研究主要探讨千金子二萜醇衍生物的活性及其抑制非小细胞肺癌细胞生长的作用机制。方法:以千金子二萜醇为原料合成3个千金子二萜醇衍生物,采用磁共振验证结构;采用MTT法检测上述衍生物对非小细胞肺癌细胞(A549和H1299细胞)增殖活力的影响,筛选出活性最佳的化合物进行后续实验。集落形成、划痕、Transwell实验分别用于检测A549和H1299细胞的体外增殖、迁移和侵袭能力,实时荧光定量PCR(real-time RT-PCR)和蛋白质印迹法用于检测A549细胞中E-cadherin、N-cadherin、β-catenin、MMP2等mRNA和蛋白质的表达水平。结果:3个千金子二萜醇衍生物均呈剂量依赖性地抑制A549和H1299细胞的生长,且对正常细胞Beas-2B和16HBE细胞抑制作用较弱,具有一定的选择性杀伤作用。其中C-5苯甲酰化千金子二萜醇的活性最佳,作为后续实验的药物。与对照组相比,处理组的A549和H1299细胞克隆团明显变小且数目明显减少,相对迁移率明显降低,侵袭细胞数目明显减少(均P<0.05)。在mRNA水平上,integrinα2、integrinβ1、MMP2、MMP9、β-catenin、N-cadherin表达均降低,E-cadherin表达增高(均P<0.05);在蛋白质水平上,N-cadherin、β-catenin、MMP2和integrinαV表达均降低,E-cadherin表达增高(均P<0.05)。结论:本研究合成的千金子二萜醇衍生物抑制非小细胞肺癌的活性较好,其中C-5苯甲酰化千金子二萜醇可能通过调控上皮间质转化过程显著抑制非小细胞肺癌细胞的体外增殖、迁移和侵袭能力。
- 闫燕艳周雯敏郭乔如张海燕张海燕杨璐铭张建业
- 关键词：非小细胞肺癌细胞增殖上皮间质转化
- 酯蟾毒配基抑制人肝癌细胞体外增殖和迁移侵袭研究
- 2022年
- 本文旨在探讨酯蟾毒配基对人肝癌细胞增殖和迁移侵袭的影响及其相关机制。采用MTT比色法测定酯蟾毒配基对4种肝癌细胞的体外生长抑制作用,划痕实验和Transwell实验用来评估酯蟾毒配基对MHCC-97H细胞的迁移和侵袭能力,采用Western blot实验检测经不同浓度酯蟾毒配基处理后,MHCC-97H细胞内迁移侵袭相关蛋白的表达。结果表明,酯蟾毒配基能明显抑制肝癌细胞的体外增殖能力,其对MHCC-97H、HepG2、SK-Hep-1、Huh-7细胞的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值分别为0.55±0.06、2.83±0.24、5.25±0.49、14.89±2.28μmol·L^(-1);酯蟾毒配基还能显著抑制MHCC-97H细胞的迁移和侵袭能力,且具有显著的浓度依赖性。MHCC-97H细胞中的整合素α2(integrinα2)、整合素α6(integrinα6)、整合素β1(integrinβ1)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase 2,MMP2)、转录因子Twist的蛋白表达随着酯蟾毒配基的浓度增加而明显降低,而E-钙黏蛋白(E-cadherin)蛋白表达升高。此外,研究发现酯蟾毒配基作用细胞后p-PI3K/PI3K和p-AKT/AKT比值显著降低。综上所述,酯蟾毒配基明显抑制肝癌MHCC-97H细胞的体外增殖和迁移侵袭能力,与调控细胞内迁移侵袭蛋白表达及PI3K/AKT信号通路相关。
- 乔桐杉周雯敏范欣悦张雨荃谢婷林晓琪乔山郝利恒王猛张建业
- 关键词：酯蟾毒配基肝癌体外生长迁移
- 小白菊内酯通过靶向c-myc G-四链体抑制乳腺癌细胞增殖和迁移被引量：3
- 2020年
- 探讨小白菊内酯(parthenolide,PTL)通过靶向c-myc基因G-四链体抑制乳腺癌细胞增殖和迁移。采用表面等离子共振法和荧光共振能量转移法研究小白菊内酯与G-四链体的结合能力和热稳定能力;RT-PCR和Western blot实验检测PTL对c-myc蛋白转录和表达水平的影响;MTT和细胞划痕实验检测PTL对MCF-7细胞增殖和迁移的影响。结果表明,PTL对c-myc G-四链体有较好的结合和稳定能力,结合KD为13.1μmol·L-1;对乳腺癌细胞MCF-7作用24、48和72 h的半数抑制浓度分别为21.3、14.5和9.1μmol·L-1;且PTL可以有效抑制MCF-7细胞的迁移。PTL通过靶向c-myc G-四链体抑制肿瘤细胞中c-myc基因的转录和表达,进而抑制乳腺癌细胞增殖和迁移。
- 王玉青高玥韦荣李让黄佩敏黄春容张超陶移文张建业
- 关键词：小白菊内酯乳腺癌增殖迁移
- 天然产物抗肿瘤表观遗传调控作用的研究状况被引量：1
- 2022年
- 研究表明姜黄素、白藜芦醇、黄连素等天然产物具有表观遗传调控活性。本文通过检索中国知网,PubMed等数据库,搜集相关文献,对其研究结果进行归纳,总结天然产物抗肿瘤的表观遗传调控作用。阐述了天然产物对DNA甲基化转移酶(DNA methyltransferases,DNMTs)、微小核糖核酸(micro ribonucleic acids,miRNAs)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)的调控作用及其所产生的肿瘤抑制作用,以期对天然产物的实验研究、新药的研究与开发提供理论指导。
- 徐文艳岑慧裕余细勇梁璐
- 关键词：表观遗传组蛋白去乙酰化酶
- 蟾毒灵抑制人前列腺癌PC3细胞迁移侵袭的机制研究
- 2022年
- 本研究主要探讨了蟾毒灵(bufalin)对人前列腺癌PC3细胞的体外增殖、迁移和侵袭的抑制能力,初步探讨蟾毒灵抑制上皮-间充质转化(epithelial-mesenchymal transformation,EMT)过程的分子机制。采用MTT法评价PC3细胞活力;划痕和Transwell实验用于检测细胞的迁移和侵袭能力;采用Western blot实验检测EMT和整合素家族蛋白的表达情况。结果显示,蟾毒灵对人前列腺癌PC3细胞的半数抑制浓度值为0.26±0.03μmol·L-1,蟾毒灵处理后,PC3细胞的迁移速度变慢(P<0.05),穿过微孔滤膜的PC3细胞数量减少(P<0.05),这表明蟾毒灵能够浓度依赖性地抑制PC3细胞的增殖、迁移与侵袭能力。本研究发现蟾毒灵可以影响EMT相关蛋白的表达,包括E-钙黏附素(E-cadherin)的上调以及N-钙黏附素(N-cadherin)、β-连环蛋白(β-catenin)、基质金属蛋白酶9(MMP9)、基质金属蛋白酶2(MMP2)、癌基因c-myc、锌指转录因子Snail的下调;蟾毒灵还可以抑制整合素家族蛋白的表达,包括整合素α2(ITGA2)、整合素β1(ITGB1)、整合素β3(ITGB3)、整合素β5(ITGB5)、Yes相关蛋白/转录共激活因子PDZ结合基序(YAP/TAZ)和整合素连接激酶(ILK)。此外,蟾毒灵还可抑制磷酸化局部黏着斑激酶(p-FAK)/局部黏着斑激酶(FAK)、磷酸化类固醇受体辅激活因子(p-Src)/类固醇受体辅激活因子(Src)、磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)/蛋白激酶B(Akt)的蛋白表达水平,上述研究结果表明,蟾毒灵可能通过FAK/Src/磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/Akt通路抑制前列腺癌PC3细胞的增殖、转移和侵袭能力。因此,蟾毒灵为前列腺癌治疗药物的开发提供一定的参考价值。
- 王海临周雯敏扶佳俐叶阳娇扈新高慧林张建业
- 关键词：蟾毒灵前列腺癌抗肿瘤增殖
