余辉
- 作品数:93 被引量:52H指数:5
- 供职机构:福建省微生物研究所更多>>
- 发文基金:福建省自然科学基金福建省科技计划项目福建省属公益类科研院所基本科研专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 雷帕霉素的三氮唑衍生物和用途
- 本发明涉及雷帕霉素的三氮唑衍生物和用途。具体地说,本发明涉及以下式I化合物:或其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药,其中,n为1、2或3;X为羰基、或化学键;R为氢、或(C<Sub>1</Sub>-C<Sub>...
- 程元荣谢立君黄捷李邦良潘福生李夸良余辉应加银杨国新金东伟陈夏琴吕裕斌
- 高纯度西罗莫司的制备
- 研究西罗莫司工艺,特别是改进化学提取纯化步骤,使西罗莫司纯度高达99.8%,HPLC图谱中相对保留时间(RRT)为1.19的微量杂质稳定控制在0.05%以下,达到特殊用途的质量要求。
- 杨国新江丹云黄捷余辉程元荣
- 关键词:西罗莫司HPLC图谱
- 文献传递
- 强效免疫抑制剂西罗莫司类似物FIM-Rap-02的分离与鉴定被引量:4
- 2008年
- 从西罗莫司产生菌吸水链霉菌突变株FC904-30的发酵产物中,分离纯化获得西罗莫司类似物FIM-Rap-02的晶体。对FIM-Rap-02进行理化性质、光谱等分析,并通过单晶X-Ray衍射确定构型,结果证实它的结构与prolylrapamycin同质。
- 杨国新黄捷余辉程元荣
- 双丙磷测定方法的改进被引量:2
- 1998年
- 本文探讨了用氨基酸自动分析仪测定生物除草剂双丙磷的方法。结果表明,本方法能有效克服干扰,回收率为97~102%。变异系数0.69~1.0%,线性相关系数为0.9998。
- 余辉谢炜炜连云阳尤仲杰
- 关键词:氨基酸自动分析仪除草剂
- 55株小单孢菌对雷帕霉素的微生物转化
- 从55株小单孢菌转化雷帕霉素的研究中获得了15株能够转化雷帕霉素的小单孢菌。其中,13株小单孢菌转化雷帕霉素产生7个转化产物,它们在HPLC图谱中有相同的相对保留时间。在剩余的2株菌中,我们选出小单孢菌FIM02-848...
- 李夸良黄捷杨国新余辉潘福生吕裕斌程元荣
- 关键词:雷帕霉素微生物转化小单孢菌
- 吸水链霉菌FC-904发酵代谢产物29-O-去甲基雷帕霉素的分离和结构鉴定被引量:2
- 2019年
- 目的从西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵液中分离纯化代谢产物FIM-R85,鉴定其化学结构。方法采用硅胶柱层析和制备液相分离纯化获得FIM-R85,进行理化性质以及NMR、UV、IR和HRMS等波谱分析,鉴定其化学结构。结果纯化获得HPLC纯度为98.7%的FIM-R85,其为西罗莫司类似物,与29-O-去甲基雷帕霉素同质。结论 29-O-去甲基雷帕霉素为西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵代谢产物之一。
- 杨国新陈夏琴余辉黄洪祥金东伟程元荣黄捷
- 关键词:西罗莫司
- 雷帕霉素新衍生物FIM-X7通过促进自噬影响N2a-APP695细胞表达β淀粉样蛋白的研究被引量:1
- 2020年
- 目的mTOR信号通路在Aβ诱导的神经退行性病变中起重要作用,mTOR抑制剂雷帕霉素具有潜在治疗作用。研究含噻唑侧链的雷帕霉素新衍生物FIM-X7对N2a-APP695细胞表达Aβ的影响,探讨FIM-X7在阿尔茨海默症的应用前景。方法ELISA方法检测FIM-X7对N2a-APP695细胞表达Aβ40和Aβ42的影响,Western-blot检测FIM-X7对N2a-APP695细胞表达自噬相关蛋白和mTOR信号通路的影响,淋巴细胞转化实验测定FIM-X7的免疫抑制活性,MTT法检测FIM-X7对N2a-APP695细胞增殖的影响,流式细胞术分析FIM-X7对N2a-APP695细胞凋亡的作用。结果FIM-X7通过抑制mTOR信号通路、降低自噬相关蛋白ULK1的磷酸化,促进细胞自噬进而降低N2a-APP695表达Aβ的水平;其对N2a-APP695细胞内Aβ40和Aβ42的作用效果与雷帕霉素相当。此外,FIM-X7几乎没有细胞毒性,对ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化的抑制活性仅为雷帕霉素的1/5000。结论雷帕霉素新衍生物FIM-X7具有降低N2a-APP695细胞表达Aβ40和Aβ42的作用,且具有比雷帕霉素更低的细胞毒性和免疫抑制活性,因此可能在阿尔茨海默症的治疗上具有进一步研究的价值。
- 李夸良吕裕斌谢立君应加银余辉程元荣潘福生黄捷
- 关键词:MTOR抑制剂自噬
- 一种替西罗莫司的合成工艺
- 本发明提供一种替西罗莫司的合成工艺所述合成工艺的步骤如下:第一步:2,2,5-三甲基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备;第二步:酸酐的制备;第三步:成酯反应;第四步:水解反应,最后获得目标产物替西罗莫司。本发明在第二步反...
- 郑从燊程元荣黄捷杨国新余辉陈夏琴
- 文献传递
- 可注射用的替西罗莫司组合物
- 本发明涉及一种可注射用的替西罗莫司组合物。具体地说,一方面,本发明涉及一种液体药物组合物,其中包含:替西罗莫司、无水乙醇、有机酸、和丙二醇等。另一方面,本发明涉及一种药用稀释液,其中包含聚山梨酯80、无水乙醇、和聚乙二醇...
- 黄捷陈有钟郑从燊余辉程元荣陈夏琴杨国新
- 文献传递
- 一种雷帕霉素衍生物及其制备方法和应用
- 本发明属于医药领域,尤其涉及一种雷帕霉素衍生物及其制备方法和应用。所述雷帕霉素衍生物,结构式如下:<Image file="DDA0002401265940000011.GIF" he="951" imgContent=...
- 陈晓明黄捷程元荣杨国新陈夏琴金东伟余辉