周鸿睿
- 作品数：5 被引量：9H指数：2
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成被引量：4
- 2012年
- 金刚烷经相继甲酸化、酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应,得到1-金刚烷甲酰基丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、高锰酸钾氧化得到沙克列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸,总收率约28%。
- 李靖柯周鸿睿彭俊冯悦胡湘南
- 关键词：2型糖尿病中间体
- 维达列汀衍生物的合成研究及活性筛选
- 胰高血糖素样肽（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素激素(GIP)是由胃肠道分泌的两种重要肠促胰岛素，是胰岛素分泌和控制血糖稳定的重要调节因子。肠促胰岛素可以促进胰岛素分泌控制餐后血糖处于正常水平。但是，组织中普遍存在着二...
- 周鸿睿
- 关键词：衍生物结构修饰活性筛选胰高血糖素样肽
- 文献传递
- 2种罗格列酮钠制剂在犬体内的生物等效性研究
- 2011年
- 目的:比较罗格列酮钠肠溶制剂与罗格列酮钠普通制剂在犬体内的药动学特征及其生物等效性。方法:将6只犬均分为2组,分别单次灌服罗格列酮钠肠溶胶囊或罗格列酮钠普通胶囊4mg,于给药前及给药后450min内后腿静脉取血,给药7d后,相同剂量自身交叉给药,于上述相同时间点取血,用高效液相色谱法测定血浆中罗格列酮浓度;经DAS2.0软件处理,计算药动学参数。结果:在相同剂量下,罗格列酮钠肠溶胶囊与其普通胶囊的药动学参数分别为AUC0～∞:(119.662±8.451)、(118.493±15.325)mg.min.L-1,t1/2Ka:(101.548±6.526)、(39.702±26.293)min,cmax:(0.359±0.035)、(0.807±0.208)mg.L-1;与普通胶囊比较,肠溶胶囊的AUC0～∞无显著性差异,t1/2Ka明显延长、cmax明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:与普通胶囊比较,罗格列酮钠肠溶制剂与其生物等效且具有明显的缓释特征。
- 胡思星方大树张检李靖柯周鸿睿胡湘南
- 关键词：罗格列酮钠肠溶胶囊药动学生物等效性
- 利用手性相转移催化剂不对称合成旋光性2,4,6-三甲基苯丙氨酸
- 2012年
- 以甘氨酸(Ⅰ)为原料,在羧基保护下合成底物苯亚甲氨基乙酸乙酯(Ⅲ),然后经手性催化剂(一)-N-苄基氯化辛可尼定(BCDC)和(+)-N-苄基氯化辛可宁(BCNC)的催化,酸水解得到旋光性的2,4,6-三甲基苯丙氨酸(V-2,V-3),总收率分别为28%和31%,比旋光度分别为[a]_D^(20)=+16°和[α]_D^(20)=—9°。以氯化三乙基苄胺(TEBA)作非手性相转移催化剂得到了消旋2,4,6-三甲基苯丙氨酸(V-1),总收率为32%。并探讨了利用手性相转移催化剂不对称合成的反应机理。
- 周鸿睿李靖柯彭俊冯悦胡湘南
- 罗格列酮油水分配系数的测定被引量：5
- 2010年
- 目的:采用2种不同方法测定不同pH值下的罗格列酮油水分配系数(logP)。方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶-紫外分光光度法,测定在不同pH值(0.95、2.0、3.0、4.0、5.07、5.7、6.55、7.06、7.5、8.15、9.21)下罗格列酮在水相和有机相中的药物浓度以计算logP值,并与采用计算机Pallas软件得到的logP预测值比较。结果:当pH<4时,罗格列酮的logP<1;当pH为5～9时,罗格列酮的logP>1。实际测定值与Pallas软件预测的logP值随pH变化趋势相一致。结论:罗格列酮在pH<3时以酸式盐的形式存在,水溶性较好;而在pH5～9时以游离碱形式存在,脂溶性较好。Pallas软件可用于预测药物的logP值。
- 方大树胡思星张检周鸿睿李靖柯胡湘南
- 关键词：罗格列酮油水分配系数
