李剑峰 作品数:15 被引量:121 H指数:5 供职机构: 中国科学院上海药物研究所 更多>> 发文基金: 上海市科委国际合作基金 国家科技支撑计划 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 轻工技术与工程 更多>>
外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价 2008年 合成了用作外周苯二氮革受体潜在的选择性配体的N,N-二乙基-2-(4-碘苯基)-6-三氟甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(ITFZOL).其放射性标记物[^125I]ITFZOL通过碘脱锡化反应制备,放化得率75%~85%,比活度大于76GBq/μmol.小鼠尾静脉注射[^125I]ITFZIOL后,放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮革受体高密度区域.预先给与外周苯二氮革受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮革受体高密度区域放射性分布,提示[^125I]ITFZOL对外周苯二氮革受体具有较高的特异亲和性.生物活性数据表明,[^125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮革受体单光子放射性配体. 李斌 李剑峰 傅磊 孙晓光 刘建军 黄钢平喘药赛曲斯特的合成方法改进 被引量:2 2001年 以环己酮和三甲基氢醌为原料 ,经缩合、酰化、水解、还原、缩合 5步反应合成赛曲斯特 ,总收率达 5 7 4 %。该法路线短、原料易得、适于大规模生产。所得最终产物结构经1H NMR、MS确证。 沈敬山 李剑峰 李卉君 严铁马 嵇汝运关键词:血栓素A2 受体拮抗剂 抗哮喘 抗流感病毒药物研究进展 被引量:31 2010年 流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲,药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前,抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感病毒药物,后者根据作用机制的不同分为M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶(NA)抑制剂。其中,NA抑制剂根据结构又可分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物及天然提取物6大类。本文简要介绍了上述各类已上市和临床在研药物的最新研究进展。 张强 赵庆杰 熊瑞生 李剑峰 沈敬山关键词:抗流感药物 盐酸阿比朵尔 神经氨酸酶抑制剂 咪喹莫特的合成研究 被引量:7 2001年 在对咪喹莫特的合成方法综述的基础上 ,以 4 羟基 2 (1H) 喹啉酮为原料经硝化、氯代、胺取代、还原、环合、胺取代共六步反应合成了咪喹莫特。该过程适合于大规模操作。在以苄胺取代化合物Ⅴ的 4 位氯原子时 ,如以DMF为溶剂 ,则所得化合物不是Ⅶ而是Ⅷ。同样 ,以氨的DMF溶液与Ⅴ反应时也得到Ⅷ。 沈敬山 李剑峰 李卉君 严铁马 雷厉军 嵇汝运 王桂莉 杨直关键词:咪喹莫特 来氟米特的合成 被引量:6 2001年 以价廉易得的乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,缩合、环合后中间产物 3不分离 ,水解得到 6 8%的 5 -甲基 - 4-异唑甲酸 ,经氯化、纯化后与对三氟甲基苯胺反应得到来氟米特 ,两步收率 6 0 .8% ,总收率 41%。操作简便 。 沈敬山 王斌 李剑峰 雷厉军 嵇汝运关键词:来氟米特 类风湿性关节炎 外周苯二氮卓受体示踪剂^(131)I-CLINDE的合成和标记 被引量:3 2006年 本文报道CLINDE改进的合成方法及其同位素131I-标记。标记前体由5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酰胺缩合制得。标记产物经三烷基锡化、过氧化氢-碘脱锡化而得。产物经反向HPLC分离纯化。结果显示,标记前体总收率30.8%,标记物放化得率80%,TLC和HPLC检测放化纯度大于98%。表明该法简便易行,放化得率好,产物纯度(包括放射化学纯度)高。 李斌 李剑峰 王学斌 黄钢关键词:^131I 坎地沙坦酯合成路线图解 被引量:5 2008年 坎地沙坦藝(candesartan cilexitil,1) ,化学名为(4-)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯,由日本Takeda公司研究开发,是坎地沙坦(26)的前药,可在胃肠道吸收过程中完全水解转化为具活性的26, 杨池 李剑峰 李海泓 韦亚兵关键词:合成路线图解 乙酯 苯并咪唑 乙氧基 化学名 左旋卤代斯库利啉盐及其制备方法和用途 2005年 编号:0506222 该发明专利是一种四氢原小檗碱类化合物左旋卤代斯库利啉盐。 李剑峰 索瑾 夏广新关键词:卤代 蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物 被引量:58 2008年 细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(prote in tyrosine k inases,PTKs)介导的信号转导途径,分别介绍了受体酪氨酸激酶介导的Ras/Raf/MAPK和PI-3K/Akt途径,非受体酪氨酸激酶介导的Src、Bcr-Ab l和JAK/STAT途径。以此5条信号转导通路中参与的重要蛋白分子为靶点,统计和介绍了相关的已经上市或处于临床研究的抗肿瘤药物。 茆勇军 李海泓 李剑峰 沈敬山关键词:信号转导 受体酪氨酸激酶 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药物 伊贝沙坦的合成工艺改进 被引量:2 2001年 参照文献报道 ,试验了以 2 丁基 1 ,3 二氮杂螺环〔4 4〕壬 1 烯 4 酮 (2 )为原料经两条不同路线合成伊贝沙坦的工业生产方法。路线一以化合物 2与 4 溴甲基 2′ 氰基联苯 (3)经取代、四氮唑化两步反应合成伊贝沙坦 ,总收率 63% ,路线二以化合物 2与四氮唑环上带保护基的化合物 5经取代、脱保护得伊贝沙坦 ,总收率 85%。所得目标化合物及其中间体的结构经1H NMR、MS确证。 沈敬山 严铁马 李卉君 李剑峰 雷厉军 嵇汝运关键词:伊贝沙坦 血管紧张素II受体拮抗剂 抗高血压药