武兴康
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：山东大学药学院更多>>
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- 相关领域：化学工程更多>>
- 17-[3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺]-17-去甲氧基格尔德霉素新颖衍生物的合成
- 2014年
- 格尔德霉素(geldanamycin,GA)是一个以热休克蛋白90(Hsp90)为靶点的高效抗肿瘤先导物,但其临床应用受到了肝脏毒性的限制.目前通常对其C-17位进行修饰,以保留活性和降低肝毒性.本研究提出了一种GA结构修饰的新思路,即在GA的C-17位引入烷胺基链,进而接入保肝基团肉桂酰基.报道了26个17-(3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺)-17-去甲氧基GA新颖衍生物的合成;体外人乳腺癌细胞株MDA-MB-231生长抑制实验和靶点亲和实验结果表明,化合物3u有明显细胞毒性和靶点选择性(IC50=1.5μmol/L,Kd=1.14μmol/L);并对该类衍生物的构效关系进行了讨论,对深入开展GA结构修饰的相关研究有参考价值.
- 吴云飞李震宇王贞徐洪蛟武兴康鲁春华沈月毛
- 关键词：热休克蛋白90格尔德霉素衍生物抗肿瘤活性
- 17-芳酰基-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性和肝毒性研究
- 格尔德霉素(Geldanamycin,GA)属于苯醌安莎,是重要的抗肿瘤先导化合物.GA 通过竞争性结合Hsp90 N 末端ATP/ADP 结构域,特异性地抑制Hsp90 所必需的ATP 酶活性,从而改变Hsp90 构象...
- 李震宇贾乐姣武兴康鲁春华沈月毛
- 关键词：格尔德霉素抗肿瘤活性肝毒性
