目的建立阿仑膦酸钠在人体内尿药浓度的高效液相色谱-荧光检测法,并应用于药动学研究。方法采用Shisheido Capcell Pak C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,洗脱方式:梯度洗脱,流动相A:25mmol·L-1柠檬酸-25mmol.L-1焦磷酸钠;流动相B:水;流动相C:乙腈-甲醇(1∶1),流速为1.0mL.min-1,柱温40℃;内标物:帕米膦酸钠;荧光检测:激发波长为260nm;发射波长为310nm。28名健康受试者服用阿仑膦酸钠片70mg后,测定阿仑膦酸钠的尿药浓度,并计算药动学参数。结果在25～5000μg·L-1内,阿仑膦酸钠与内标峰面积的比值与浓度呈良好的线性关系(r=0.9987)。日内及日间精密度(RSD)和准确度(RE)均符合要求。阿仑膦酸钠片在体内的累积排泄量Aet为(253830±267241)ng,最大排泄速率Umax为(58508±55394)ng.h-1。结论本试验提供了阿仑膦酸钠体内尿药浓度的HPLC测定方法及药动学参数,为临床应用提供了依据。
