高静
- 作品数：4 被引量：38H指数：3
- 供职机构：华中科技大学同济医学院更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 人结肠癌Caco-2细胞羧酸酯酶的表达及代谢活性被引量：3
- 2010年
- 目的:评价Caco-2细胞对酯类药物的水解活性及羧酸酯酶(CES)表达的影响.方法:采用人类CES1(hCE-1)和CES2(hCE-2)特异性底物咪达普利和伊立替康(CPT-11)与Caco-2细胞S9组分共同孵育,HPLC法测定原药及代谢产物浓度,评价Caco-2细胞的药物水解活性,并通过RT-PCR法测定细胞内hCE-1和hCE-2表达.结果:Caco-2细胞与正常小肠微粒体酶相比,更倾向于代谢咪达普利,而几乎不水解CPT-11.RT-PCR结果发现,Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织不同,表现为hCE-1高表达,而几乎不表达hCE-2.结论:Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织存在较大差异,因此在使用Caco-2细胞评价酯类药物口服吸收时应十分谨慎.
- 刘东张程亮杨燕向道春高静王新桃
- 关键词：羧酸酯酶CACO-2细胞伊立替康咪达普利
- 预防和治疗伊立替康所致腹泻的研究进展被引量：27
- 2010年
- 目的介绍预防和治疗伊立替康所致腹泻的研究进展。方法以近几年国外有代表性的论文为依据,对伊立替康所致腹泻的机制及治疗药物进行分析和总结。结果多种药物可通过影响伊立替康及其代谢产物的体内过程或其他机制而预防或减轻该药所致的腹泻。结论有效地预防和治疗伊立替康所致的腹泻,可以提高伊立替康使用的安全性。
- 张程亮高静沈倩
- 关键词：伊立替康腹泻羧酸酯酶环氧合酶2
- HPLC法测定大鼠血浆中多索茶碱及代谢产物茶碱的浓度被引量：3
- 2011年
- 目的:建立同时测定大鼠血浆中多索茶碱及其代谢产物茶碱的高效液相色谱法。方法:用18%高氯酸溶液处理血浆后,采用高效液相色谱法测定。色谱柱为Hypersil ODS C_(18)反相柱,流动相为甲醇-水(1:3),紫外检测波长271 nm,柱温为室温,流速l ml·min^(-1),进样量20μ1。结果:多索茶碱和茶碱的线性范围分别为0.5～50μg·ml^(-1)和0.2～20μg·ml^(-1)。日内和日间精密度RSD均小于9.6%。血浆样品稳定性符合要求。相对回收率97.02%～102.36%,绝对回收率大于85.0%。结论:本法专属性强,灵敏度高,重复性好,适用于多索茶碱的药物动力学研究。
- 张程亮高静徐艳娇刘宇刘东
- 关键词：高效液相色谱法多索茶碱茶碱
- 高效液相色谱法测定大鼠血浆中伊立替康及其活性代谢产物SN-38的含量被引量：6
- 2011年
- 目的:建立同时测定大鼠血浆中伊立替康(CPT-11)及其活性代谢产物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)浓度的高效液相色谱法。方法:以10-羟基喜树碱作为内标,先用7%高氯酸酸化血浆,再用7%高氯酸-乙腈(50∶50)沉淀蛋白。采用Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离;以0.05 mol·L-1的磷酸氢二钠-甲醇-三乙胺(50∶50∶0.025,磷酸调pH 3.0)为流动相;荧光检测波长:激发波长380 nm,发射波长550 nm。结果:大鼠血浆中CPT-11和SN-38线性范围分别是20～5000 ng·mL-1(r=0.9997)和2～500 ng·mL-1(r=0.9999)。两组分最低检出限分别为15 ng·mL-1和1.7 ng·mL-1。2组分平均相对回收率分别是98.7%和99.9%;平均绝对回收率分别87.2%和94.7%。2组分日内、日间精密度均小于12%。结论:本方法快速、简便、准确,灵敏度高,可用于CPT-11及其活性代谢产物SN-38药代动力学的研究。
- 刘东高静张程亮向道春高萍
- 关键词：高效液相色谱法伊立替康
