- 一种硝基咪唑吡喃类抗结核药物的制备方法
- 本发明涉及一种硝基咪唑吡喃类抗结核候选药物PA‑824的制备方法。该方法涉及五步反应，其首先经亲核取代、水解、硅醚化反应得到一个关键中间体6，再经O‑烷基化、环合反应得到终产物PA‑824。整个反应所需原料廉价易得，避免...
- 翟鑫苗秀旗郭明宫平姜楠陈国军
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- 含芳杂环的2,4-二芳氨基嘧啶衍生物及其制备与应用
- 本发明涉及通式I所示的含芳杂环的2,4‑二芳氨基嘧啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物，其中取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2<...
- 翟鑫郭明左代英邢凌云曹猛赵天铭陈煜翔
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- 吗啡对自由活动小鼠海马CA1区细胞外谷氨酸含量的影响
- ＜正＞阿片类药物滥用能够引起脑内神经适应性改变。越来越多的研究表明阿片类药物能够明显改变谷氨酸系统的功能,然而关谷氨酸系统是如何受到阿片类物质的调控还不是很清楚。因此,本实验采用微透析结合HPLC-EC的方法考察了吗啡对...
- 郭明杨静玉吴春福
- 关键词：吗啡海马谷氨酸微透析
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- 四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类衍生物及其用途
- 本发明涉及通式I所示的四氢吡啶并[4,3‑d]嘧啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物，其中取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>3</...
- 翟鑫周宇宏宫平荆同飞类红瑞郭明邢凌云
- 人参成分抗药物滥用的活性与机制研究
- 精神类成瘾药物(如吗啡、甲基苯丙胺等)滥用已成为严重危害社会的问题.从天然产物中寻找有效成分对抗药物成瘾已成为当今抗成瘾药物研究的热点.我们对从人参和西洋参中分离出的10多种人参皂苷和拟人参皂苷成分进行了抗药物滥用活性筛...
- 王芳郭明李竹郝悦刘艳丽朱丹杨静玉吴春福
- 关键词：人参皂苷甲基苯丙胺中药药理学中药戒毒
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- 2,4-二芳氨基嘧啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及通式Ⅰ所示的2,4‑二芳氨基嘧啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物，其中取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>...
- 翟鑫左代英宫平王娇郭明王小强类红瑞
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- 含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类ALK抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2020年
- 目的设计并合成结构新颖的含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类ALK抑制剂。方法基于色瑞替尼与ALK蛋白的共晶模型及其构效关系,设计含吡咯结构的二芳氨基嘧啶类化合物;以2,4,5-三氯嘧啶和5-氟-2-硝基苯甲醚为主要起始原料,经N-烃化、N-酰化、N-烃化、硝基还原和N-烃化5步反应得到目标化合物I1;I1与多种脂肪胺经Mannich反应得到目标化合物I2~I16。采用MTT法及HTRF激酶测试法,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了16个未见文献报道的二芳氨基嘧啶类化合物,其结构经MS、1H-NM R谱确证;大部分化合物显示出较强的活性,其中化合物I4的活性最佳,其抑制人间变性淋巴瘤细胞Karpas299和人肺腺癌细胞H2228的IC50值分别为0.021、0.12μmol·L^-1,化合物I4抑制ALK激酶的IC50值为8.7 nmol·L^-1,与色瑞替尼活性相当,有进一步研究的价值。
- 徐守平王婕邢凌云郭明翟鑫
- 关键词：吡咯抗肿瘤活性
- 四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类衍生物及其用途
- 本发明涉及通式I所示的四氢吡啶并[4,3‑d]嘧啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物，其中取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>3</...
- 翟鑫周宇宏宫平荆同飞类红瑞郭明邢凌云
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- 人参皂苷对吗啡作用影响的研究进展被引量：9
- 2004年
- 对人参皂苷拮抗吗啡成瘾有关的药理作用进行了综述 ,主要介绍了人参皂苷对吗啡引起的与成瘾有关的动物行为。
- 郭明吴春福王金辉裴钢
- 关键词：人参皂苷吗啡药物成瘾记忆障碍
- 含苯并1,1-二氧代噻嗪结构的芳氨基嘧啶类ALK抑制剂的合成及抗肿瘤活性
- 2018年
- 目的设计并合成结构新颖的含苯并1,1-二氧代噻嗪结构的芳氨基嘧啶类ALK抑制剂。方法基于色瑞替尼与ALK蛋白的共晶模型及其构效关系,设计了含苯并1,1-二氧代噻嗪结构的芳氨基嘧啶类新化合物;以2-氟硝基苯为原料,经取代、氯代、氧化、还原、环合、N-烃化反应得到关键中间体4-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-3,4-二氢-2H-苯并[1,4-b]1,1-二氧代噻嗪,该中间体与取代芳胺进行氨解反应得目标化合物Ⅰ_1~Ⅰ_(11);化合物Ⅰ_(11)与环胺进行Mannich反应得到目标物Ⅰ_(12)~Ⅰ_(15)。采用MTT法及HTRF激酶测试法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了15个未见文献报道的新化合物,其结构经MS、~1H-NMR谱确证;部分目标化合物显示出较好的活性,其中,4-(5-氯-2-((2-(4-乙基哌嗪-1-基)-6-甲氧基吡啶-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,4-二氢-2H-苯并[1,4-b]噻嗪-1,1-二氧化物(Ⅰ_1)活性最为突出,其抑制人间变性大细胞淋巴瘤细胞株Karpas299和人肺腺癌细胞株H2228的IC_(50)值分别为0.024、0.14μmol·L^(-1),化合物Ⅰ_1抑制ALK激酶的IC_(50)值为14.2 nmol·L^(-1),与色瑞替尼接近。
- 郭继红邢凌云赵天铭郭明翟鑫
- 关键词：抗肿瘤活性
