陈颖涵
- 作品数：3 被引量：11H指数：2
- 供职机构：中国海洋大学更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 苯嘧磺草胺的合成和生物活性测定被引量：9
- 2012年
- [目的]脲嘧啶类除草剂苯嘧磺草胺具有优异的除草活性,研究其合成及分析方法,并进行除草活性测定。[方法]2-氯-4氟苯甲酸(2)经酯化、硝化、还原等反应制得2-氯-4-氟-5-氨基苯甲酸甲酯(5),化合物5与三光气反应生成异氰酸酯(6),化合物6与4,4,4-三氟-β-氨基巴豆酸乙酯(7)环合后经甲基化、水解、酰氯化后与侧链N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺(12)缩合得目标化合物苯嘧磺草胺(saflufenacil,1)。[结果]总收率6.26%。关键中间体和目标化合物结构通过1H NMR、IR和MS确认。经HPLC分析,产品纯度达到99.8%。[结论]目的产物与外购的商品进行了除草活性对照试验,结果显示活性基本一致。
- 高永超陈颖涵周鼎李林
- 关键词：除草剂
- 新型苯磺酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的设计合成新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并探讨此类HDAC抑制剂的构效关系。方法以HDAC抑制剂恩替司他(entinostat,MS-275)为先导化合物,对其离子结合区与表面识别区进行改造,根据HDACs活性中心的结构特点,设计并合成了系列苯磺酰胺化合物。首先,对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺缩合得到含磺酰胺基的化合物,然后,经溴代、叠氮化、水解得到氨基化合物,最后与取代酰氯缩合并还原得到目标化合物。采用SRB法,对PC3、HL-60、A549三种肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证;体外抗肿瘤活性评价结果表明,化合物8j和8k对HL-60、PC3肿瘤细胞株具有增殖抑制活性,化合物8j对HL-60细胞抑制作用的IC50值为31.329μmol·L-1、化合物8k对PC3肿瘤细胞抑制作用的IC50值为3.612μmol·L-1。
- 陈颖涵张振沛乔梁顾谦群李德海栾业鹏
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- Aspergiolide A衍生物的合成及体外活性研究
- 天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性,生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如抗肿瘤药物紫杉醇,长春新碱,羟基喜树碱,抗菌药物青霉素...
- 陈颖涵
- 关键词：合成工艺体外活性抗肿瘤作用
- 文献传递
