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韩利强: 作品数：10 被引量：1H指数：1; 供职机构：北京大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生更多>>

合作作者

蛋白酶体抑制剂硼替佐米及其类似物的合成方法: 本发明提供一种蛋白酶体抑制剂硼替佐米及其类似物的合成方法。; 李润涛葛泽梅孙崎韩利强程铁明; 文献传递

吡唑硼酸类化合物、包含其的药物组合物及它们的用途: 本申请涉及下述式I所示的吡唑硼酸类化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，包含其的药物组合物及它们的用途。所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体以及包含其的药物组合物可用于制备蛋白酶体抑制剂。<Image fil...; 李润涛王元强韩利强宋转转葛泽梅王欣; 文献传递

姜黄素硼酸衍生物,其制备方法和应用: 本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备作为19S蛋白酶体抑制剂的药物方面的用途。<Image file="DSA0000115998820000011.GIF...; 李润涛白贺元韩利强葛泽梅王欣程铁明; 文献传递

新型蛋白酶体抑制剂—YSY-01A的发现: 以蛋白酶体为靶点的抗肿瘤药物研究越来越受到重视。我们以20S蛋白酶体为靶点,基于三肽醛和二肽硼酸类蛋白酶体抑制剂的研究进展,借助于计算机辅助药物设计、系列化合物的合成及构效关系研究,发现了候选化合物YSY-01A。对YS...; 韩利强姚书扬崔景荣葛泽梅王欣孙崎程铁明李润涛; 文献传递

蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法: 本发明提供一种蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。此方法以2，5-二氯苯甲酸为起始原料，经缩合、皂化制得N-(2，5-二氯苯甲酰)甘氨酸；然后与L-亮氨酸硼酸频哪醇酯盐酸盐对接；其产物通过与二乙醇胺形成络合物的方法纯...; 李润涛葛泽梅程青韩利强王欣程铁明; 文献传递

新的蛋白酶体抑制剂YSY-01A对HT-29细胞的周期阻滞作用(英文)被引量：1: 2012年; 化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用。但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖(P<0.05),且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclinB1,Wee1,p-cdc2(Tyr15)及p53,p21,p27蛋白的表达(P<0.05)。当YSY-01A浓度高于0.5μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性(P<0.05);而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值。总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关。; 佟侃刘敬弢袁霞徐波郭维韩利强姚书扬葛泽梅李润涛崔景荣; 关键词：蛋白酶体抑制剂 HT-29 细胞周期相关蛋白

蛋白酶体抑制剂硼替佐米及其类似物的合成方法: 本发明提供一种蛋白酶体抑制剂硼替佐米及其类似物的合成方法。; 李润涛葛泽梅孙崎韩利强程铁明; 文献传递

肽醛类蛋白酶体抑制剂MG132前药的设计、合成及性质研究: 2016年; 目的探索通过前药途径改善MG132稳定性和成药性的方法。方法基于前药设计原理,设计并合成5种MG132前药,通过体外模拟实验,即分别在p H 7.4的PBS、p H 1.0的盐酸溶液和兔血浆中,考察5种前药的稳定性及在兔血浆中MG132的释放情况。结果与结论体外模拟实验发现,前药1可作为注射类前药深入研究;前药2和3适合于作为酶靶向类前药深入研究;作为意外得到的前药4'在中性溶液中稳定,在酸性溶液和血浆中均很不稳定,故不能作为口服类前药;前药5在中性条件下和血浆中都比较稳定,但不释放M G132,可能是生成了稳定的新代谢产物。; 马聪韩利强葛泽梅李润涛; 关键词：蛋白酶体抑制剂 MG132 前药稳定性

肽醛类前药衍生物作为蛋白酶体抑制剂的研究(英文): 2012年; 为了提高经典的肽醛类蛋白酶体抑制剂的稳定性和生物利用度,我们设计合成了4个肽缩醛和2个肽杂缩醛衍生物,并对其进行了酶水平和体外抗肿瘤实验。结果显示,4个肽缩醛化合物几乎没有显示任何活性,表明此类化合物有用作前药的潜质。而2个肽杂缩醛化合物在酶水平和细胞水平均表现出明显的活性,则表明此类化合物可能不是通过前药的形式而发挥作用,进一步优化杂环的结构,有可能发现更好的蛋白酶体抑制剂。; 韩利强张寓安姚书扬徐波葛泽梅崔景荣李润涛; 关键词：蛋白酶体抑制剂抗肿瘤