俸珊
- 作品数：36 被引量：170H指数：7
- 供职机构：西南大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学农业科学更多>>
- 加味佛手散及其配伍对大鼠肝脏P450酶活性及肝细胞形态的影响被引量：8
- 2015年
- 考察加味佛手散及其不同药物组合对大鼠肝脏P450酶活性及肝细胞形态的影响。大鼠灌胃给药4周后处死,制备肝微粒体,采用肝微粒体体外孵育"鸡尾酒"法,HPLC-MS/MS法测定代谢产物,考察各受试组肝脏P450酶活性,HE染色观察用药前后肝组织病理变化。与对照组相比,加味佛手散组CYP1A2,CYP3A4的酶活性显著升高(P<0.05);阿魏酸+川芎嗪组、川芎嗪+延胡索乙素组CYP1 A2,CYP2 C9,CYP2 D6,CYP2 E1,CYP3 A4的酶活性显著升高(P<0.05);川芎嗪组CYP1A2,CYP2D6,CYP2E1的酶活性显著升高(P<0.05);阿魏酸组CYP3A4的酶活性显著降低(P<0.05)。用药后阿魏酸和川芎嗪组肝细胞形态正常,延胡索乙素组肝小叶界限不清,肝细胞排列紊乱,边缘模糊,细胞核大小不均,炎细胞浸润。阿魏酸+延胡索乙素、川芎嗪+延胡索乙素、加味佛手散组有炎细胞浸润,但病理变化程度明显较延胡索乙素组轻微,其中加味佛手散组最轻。研究结果表明加味佛手散对大鼠肝脏的CYP1A2,CYP3A4的酶活性具有诱导作用,川芎嗪可能是加味佛手散对CYP1A2产生诱导作用的效应物质。配伍阿魏酸、川芎嗪后可降低延胡索乙素对大鼠肝脏的毒性作用。
- 尚芳红俸珊张飞燕陈乾陈先进张继芬徐晓玉
- 关键词：加味佛手散配伍P450肝毒性延胡索乙素
- 加味佛手散胶囊体外体内对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响被引量：3
- 2019年
- 考察加味佛手散胶囊在体外和体内对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C6、CYP2D2、CYP2E1、CYP3A1/2亚酶活性的影响,为临床提供药物代谢动力学以及与其他药物合用时的参考。采用肝微粒体体外孵育"鸡尾酒"法,LC-MS/MS法测定代谢产物,评价各受试组CYP同工酶活性,HE染色观察用药前后肝组织病理变化。在体外,最高抑制浓度3 200 mg·L^-1加味佛手散胶囊对大鼠肝微粒体CYP2D2、CYP2E1、CYP3A1/2的IC50分别为229.3、361.9和274.6 mg·L^-1。在体内,与空白对照组比较,180 mg·kg^-1·d^-1的加味佛手散胶囊组CYP1A2、CYP2C6和CYP3A1/2的酶活性显著升高(P<0.01)。用药后加味佛手散胶囊组有炎细胞浸润,但病理变化程度明显较延胡索乙素组轻微。体外抑制体内诱导实验提示加味佛手散胶囊临床使用如果与其他经CYP2D2、CYP2E1酶代谢的药物同时使用,可能使该药作用效果增强,作用时间延长,联合用药时应适当减少用药剂量;如果与其他经CYP1A2、CYP2C6酶代谢的药物同时使用,则可能使该药作用效果减弱,作用时间缩短,联合用药时应适当增加用药剂量。另外,延胡索乙素与阿魏酸、川芎嗪联合使用后,能显著降低延胡索乙素对大鼠肝脏的毒性作用。本研究中动物实验方案获得西南大学药学院实验动物管理与使用委员会的批准。
- 尚芳红俸珊陈乾陈先进徐晓玉
- 关键词：延胡索乙素肝毒性
- 加味佛手散胶囊对大鼠和人肝微粒体CYP450酶活性的抑制作用被引量：7
- 2016年
- 考察加味佛手散胶囊及其组分对大鼠和人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6(大鼠2D2)、CYP2E1及CYP3A4(大鼠3A1/2)亚酶活性的抑制作用。采用肝微粒体体外孵育"鸡尾酒"法,设阴性对照组、阳性抑制剂对照组、阿魏酸组、川芎嗪组、延胡索乙素组和加味佛手散胶囊组。利用LC-MS/MS法测定代谢产物生成量,计算得到IC_(50),评价加味佛手散胶囊及其组分对大鼠和人肝微粒体5种CYP450酶的抑制活性。阿魏酸和川芎嗪对大鼠和人肝微粒体5种CYP450的IC_(50)未测出。延胡索乙素抑制大鼠肝微粒体CYP3A1/2和人肝微粒体CYP2D6的IC_(50)分别为7.46和9.24μmol·L^(-1)。加味佛手散胶囊抑制大鼠肝微粒体CYP2D2、CYP2E1、CYP3A1/2的IC_(50)分别为241.3、369.8和293.0 mg·L^(-1),抑制人肝微粒体CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的IC_(50)分别为123.9、189.9和171.3 mg·L^(-1)。提示阿魏酸和川芎嗪对大鼠和人肝5种CYP450产生酶抑制的可能性很小;延胡索乙素是大鼠肝CYP3A1/2,人肝CYP2D6酶活性的中等强度抑制剂;加味佛手散胶囊对大鼠和人肝CYP2D、CYP2E1、CYP3A酶活性可能有体外抑制作用。加味佛手散胶囊与其他经CYP2D、CYP2E1、CYP3A酶代谢的药物共用时,可能使该药作用效果增强,作用时间延长,联合用药时应适当减少用药剂量。
- 尚芳红俸珊陈乾陈先进张继芬徐晓玉
- 关键词：CYP450肝微粒体阿魏酸延胡索乙素
- 白芷总香豆素与川芎嗪在大鼠体内的PK/PD相互作用及其机制研究
- 目的研究白芷总香豆素（Cou）对川芎嗪（TMP）在大鼠体内的药代动力学与药效作用影响及相关机制。方法采用大鼠多次给药法研究TMP单用,及合用Cou后的凝血时间变化;从动物整体、器官（在体肠灌流法）、及分子水平（肝微粒体）...
- 俸珊钟佩茹赵瑾怡马叶涛何新
- 关键词：欧前胡素异欧前胡素川芎嗪HDI代谢
- 黄芪提取液的医药用途
- 本发明公开了黄芪提取液的医药用途，本发明通过实验发现黄芪水提液或醇提液能够防治或延缓运动神经元疾病和神经损伤，结果显示注射黄芪注射液能够延迟肌萎缩性侧索硬化症发病时间、延长生存时间、明显改善肢体运动功能，对脊髓前角运动神...
- 祝慧凤王园俸珊万东邱邴勋万果然
- 文献传递
- 单探针与混合探针底物法在细胞色素P450酶底物酶促动力学中的比较研究被引量：6
- 2013年
- [目的]研究5种细胞色素P450酶亚型的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、咪达唑仑(CYP3A4)在人和大鼠肝微粒体中的酶动力学特征,比较两种探针底物法的适用性。[方法]5种特异性探针底物分别经人或大鼠的肝微粒体代谢反应后,采用高效液相色谱法测定特异性探针底物的代谢速率,根据底物浓度-代谢速率曲线计算酶动力学常数。[结果]单探针与混合探针两种方法在人肝微粒体中所得的V max、Km值具有一致性;而在大鼠肝微粒体中所得的K m具有一定差异,表明该混合探针底物法在用于药物对大鼠肝微粒体中的细胞色素P450酶活性评价时可能会出现一定程度的影响。[结论]在人肝微粒体中,两种探针底物法的V max、Km值具有一致性,因而混合探针底物法可代替单探针法用于细胞色素P450酶活性评价;在大鼠肝微粒体中,探针底物混合后可使得部分探针底物的K m值升高,与酶亲和力下降,在细胞色素P450酶活性评价中可能出现假阴性结果。
- 马叶涛俸珊赵瑾怡颜晶晶何新
- 关键词：细胞色素P450肝微粒体COCKTAIL
- 黄芪及其有效成分对内皮细胞及其连接的保护作用及机制研究进展被引量：52
- 2016年
- 查阅近年国内外相关文献,对血管内皮细胞连接及益气中药黄芪有效成分对血管内皮细胞连接的保护机制进行归纳总结。黄芪多糖和黄芪皂苷均可通过上调紧密连接(tight junctions,TJ)相关蛋白表达、下调细胞黏附分子(cell adhesion molecules,CAM)表达来增加内皮细胞连接的完整性,还可通过抑制细胞内皮素(ET)分泌、增加NO释放、抑制细胞凋亡和促进血管生成中内皮细胞的增殖和迁移等保护内皮细胞功能。而黄芪黄酮则主要通过抑制内皮细胞凋亡保护内皮细胞。黄芪有效成分对内皮细胞的保护作用涉及p38 MAPK/NF-κB、Rho/ROCK、PI3K/Akt、VEGF/Ang-1等信号通路多个关键性靶点,目前的研究主要集中在对TJ和CAM抑制单核细胞与内皮细胞黏附调控上,少有涉及缝隙连接(gap junctions,GJ)的保护作用研究。
- 刘珂邱炳勋邹利俸珊祝慧凤万东
- 关键词：内皮细胞
- 不同种属动物肝微粒体对补骨脂素/异补骨脂素代谢差异性研究
- 目的 研究人、食蟹猴、比格犬、大鼠、小鼠的肝微粒体对补骨脂素/异补骨脂素代谢的种属差异性。方法 采用超高速离心制备肝微粒体，与补骨脂素/异补骨脂素体外孵育获得代谢产物。经超高效液相梯度洗脱分离，串联质谱，获得代谢产物离子...
- 马叶涛俸珊颜晶晶赵瑾怡何新
- 关键词：补骨脂素异补骨脂素种属差异
- 中国药典成方制剂中有关五味子配伍规律
- 目的：总结2015版《中国药典》中含有五味子的成方制剂，发现五味子的配伍规律。方法：收集2015版《中国药典》中有关五味子的成方制剂，提取各味药物的出现频次、功能主治、中药类别、剂量等信息，建立数据库并进行频次统计，聚类...
- 陈玉宝俸珊曾杰徐晓玉
- 关键词：五味子配伍成方制剂中国药典欧氏距离
- 延胡索乙素对映体对人肝微粒体细胞色素P450酶抑制作用机制研究被引量：20
- 2015年
- 目的考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的抑制作用及其机制。方法采用Cocktail探针药物法分别考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和右旋延胡索乙素[(+)-tetrahydropalmatine,(+)-THP]对人肝微粒体中主要I相药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2E1和CYP2D6活性的影响;采用两步孵育法考察(-)-THP对人肝微粒体中CYP2D6的底物右美沙芬脱甲基活性的影响,研究其对CYP2D6的抑制机制;采用时间依赖性实验考察(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数。结果 (+)-THP对CYP450各亚型无明显抑制作用,而(-)-THP对CYP2D6的抑制作用强(IC50=0.46μmol/L);在加或不加NADPH[(+)NADPH/(-)NADPH]预孵育体系中,(-)-THP对CYP2D6的IC50值分别为2.40、0.46μmol/L,即IC50(-)NADPH/IC50(+)NADPH=5.22;(-)-THP对CYP2D6的酶动力学参数Ki和Kinact分别为0.690μmol/L和0.084 6 min-1。结论 (-)-THP对CYP2D6的抑制作用强,抑制类型为基于机制抑制(MBI),提示在临床应用中需注意(-)-THP可能引起显著的代谢性药物相互作用。
- 颜晶晶俸珊何丽娜何新
- 关键词：左旋延胡索乙素细胞色素P450人肝微粒体
