冯菊妹
- 作品数：20 被引量：46H指数：5
- 供职机构：上海交通大学医学院药学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市科学技术委员会资助项目上海市科学技术发展基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性被引量：5
- 2005年
- 目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性。方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物。结果合成了10个新化合物。兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性。结论 6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大。
- 杨丽敏钮因尧谢一凡冯菊妹陈红专陆阳
- 关键词：新化合物回肠离体胆碱瞳孔磺酰化
- 新颖莨菪烷类化合物对人源m1、m2受体亚型选择性研究
- 目的 研究定向合成的新颖莨菪烷類化合物(MA)封M、M受醴亚型选择性,以期寻找可用于治疗阿爾采末病的M受體亚型选择性的候选新藥。 方法 利用人m,m受醴亚型基因克隆的CHO细胞系(CHOm,CHOm),採用放射配基受醴结...
- 邱瑜陳红专崔永耀吴興军冯菊妹孫玉燕金正均
- 关键词：阿尔采末病
- 文献传递
- 3-取代-6β-乙酰氧基莨菪烷的合成及其生物活性研究被引量：3
- 2005年
- 以3α羟基6β乙酰氧基莨菪烷(5)为起始原料,合成4个新3 取代6β乙酰氧基莨菪烷。药理筛选结果表明3α苯磺酰氧基6β乙酰氧基莨菪烷(6d)对大鼠回肠肌具有强激动活性;经M受体阻断剂阿托品的拮抗试验,提示6d是潜在的M胆碱能受体激动剂。
- 钮因尧杨丽敏崔永耀朱亮冯菊妹陈红专陆阳
- 6β-乙酰氧基去甲茛菪烷的眼科药理及临床研究被引量：1
- 1991年
- 6β-乙酰氧基去甲茛菪烷(6β-acetoxynortropane,6β-AN)属合成拟胆硷茛菪烷类化合物。动物试验证明6β-AN 0.003%的缩瞳作用和匹罗卡品2%者相同。6β-AN 0.003%对家兔正常眼压和水负荷引起的高眼压都有明显降压作用。6β-AN 0.003%-0.0045%给家兔滴眼4个月,未见眼部育任何不正常变化,临床试用6β-AN 0.004%于14例原发性青光眼病人,眼压平均下降0.83 kPa,而匹罗卡品2%则为0.77kPa。全血胆硷酯酶活性测定,离体兔虹膜药效动力学试验及放射配体受体结合试验显示6β-AN的作用机制主要是直接兴奋M-胆硷受体,也有极微弱的毒扁豆硷样作用,作者认为6β-AN在原发性青光眼的治疗上是匹罗卡品的良好替代品。
- 孙琛俞霭瑶姚渭珍冯菊妹崔永跃张明珩陈达生李经庭
- 关键词：药理缩瞳降眼压
- 新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究被引量：7
- 2000年
- 目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌Ｍ受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量－效应曲线法，求得ｐＤ２（解离常数负对数）及Ｅｍａｘ（最大效应）值，以乙酰胆碱（ＡＣｈ为标准品，比较其亲和力和内在活性。结果ＭＡＣ－６、ＭＡＣ－７、ＭＡＣ－８、ＭＡＣ－１８和ＭＡＣ－１９化合物与豚鼠肠纵肌Ｍ受体具有不同程度的亲和力（ｐＤ２＝６．５９～８．７７），引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ＡＣｈ的２９％～５７％，选择性Ｍ受体拮抗药阿托品能阻断其作用；相反，ＭＡＣ－１６能显著抑制由ＡＣｈ引起豚鼠肠纵肌收缩，呈竞争性拮抗作用，其ｐＡ２为７．７２。结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的Ｍ受体激动或阻断作用，并显示明显的构效关系特征。
- 崔永耀冯菊妹刘慧中孙玉燕荣征星陆阳陈红专
- 关键词：M受体乙酰胆碱
- 包甲素合成类似物的过筛试验被引量：8
- 1990年
- 本文采用豚鼠离体纵长肌累积剂量-效应曲线法,求解离常数(KD)及最大效应(Emax)值,以氨甲酰胆碱为标准药,对14个莨菪烷类化合物进行比较,结果表明:6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,3α-对甲苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷及3α,6β-二乙酰氧基莨菪烷三化合物有明显的M受体激动作用。其构-效关系提示:6β-乙酰氧基是M激动作用的关健结构,N位上的CH_3能削弱这一作用。
- 冯菊妹张佩瑾俞霭瑶孙琛
- 关键词：过筛试验
- 地昔帕明对脑胶质瘤C6细胞的增殖抑制和凋亡诱导作用被引量：4
- 2001年
- 目的研究地昔帕明（ＤＭＩ）对大鼠脑胶质瘤Ｃ６的增殖抑制和凋亡诱导作用，为三环类抗抑郁药作为肿瘤辅助治疗提供新的理论和实验依据。方法用ＭＴＴ比色法测定Ｃ６细胞活力，用透射电镜、流式细胞术（ＦＣＭ）检测细胞凋亡，用免疫组化法分析ｂｃｌ－２蛋白的表达。结果ＤＭＩ对Ｃ６细胞的增殖具有明显的浓度依赖性抑制作用， ＩＣ５０（ ９５ ％置信区间）为２０．７（１７．３～２４．２）μｍｏｌ·Ｌ－１，细胞阻滞于Ｇ０～Ｇ１期。ＤＭＩ（４０μｍｏｌ·Ｌ－１）使细胞发生典型的凋亡形态改变，ＤＮＡ含量分析显示 Ｇ０峰左侧出现亚二倍体细胞凋亡峰，呈浓度依赖性，蛋白合成抑制剂ＣＨＸ可显著抑制ＤＭＩ诱导的细胞凋亡。同时，ＤＭＩ（１０ μｍｏｌ·Ｌ－１）可下调细胞 ｂｃｌ－２蛋白的表达。结论ＤＭＩ体外对Ｃ６细胞的增殖具浓度依赖性抑制作用，并诱导细胞凋亡。
- 祁红陈红专冯菊妹孙玉燕金正均
- 关键词：抗抑郁药地昔帕明脑胶质瘤细胞增殖
- 增智胶囊对小鼠学习记忆的影响被引量：1
- 2000年
- 用跳台试验和避暗试验法检测“增智胶囊”对小鼠学习记忆行为的影响。结果表明不同剂量的“增智胶囊”能显著地增强 ICR小鼠的被动逃避能力 ,逃避潜伏期延长 ,5min内错误次数减少。
- 王秀莲汤国柱陈杰徐布军王梅莉冯菊妹崔永耀陈红专
- 关键词：学习记忆老年期痴呆中药药理
- 重组人m1胆碱受体的药理学特性
- 目的:M受体有m、m、m、m、m五种分子生物学亚型,其中m、m、m、m分别对应于M、M、M、M药理学亚型,尚未找到与m相对应的药理学亚型。M受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族,激活m、m、m使1,3,4-三磷酸(IP...
- 陈红专邱瑜崔永耀吴兴军冯菊妹荣征星金正均
- 文献传递
- 美息伪麻片的药效学研究
- 1997年
- 美息伪麻片（商品名白加黑片）是国产的新型抗感冒药，有日用和夜用两种片剂，经药效学研究表明日用片具有降低内毒素，致热家兔体温，提高小鼠痛阈，抑制豚鼠鼻粘膜和家兔球结膜的毛细血管通透性以及镇咳作用；夜用片尚有镇静和抗组胺作用。这些效应均随着剂量的增加而增强，说明该药能减轻感冒时发热、头痛、鼻塞、流涕和咳嗽等症状，夜用片睡前使用能进一步减轻感冒引起的不适并有助于病人的睡眠。
- 周冠怀崔永耀冯菊妹戴建亚荣征星孙王燕
- 关键词：美息伪麻片药理学
