吴超
- 作品数：9 被引量：57H指数：5
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- 介孔二氧化硅纳米粒改善人参皂苷Rg3溶出速率的研究被引量：2
- 2014年
- 目的利用介孔二氧化硅纳米粒(MSN)的介孔孔道吸附人参皂苷Rg3以改善它的溶解度和体外溶出度。方法采用乳液聚合法制备MSN,三氯甲烷-甲醇-水(6.5∶3.5∶1)作为溶剂自然挥发法制备人参皂苷Rg3-介孔二氧化硅纳米粒(Rg3-MSN)固体分散体。通过体外溶出实验确定Rg3-MSN的最优比例,采用氮气吸附与脱吸附分析、差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱法鉴别最优比例下人参皂苷Rg3在固体分散体中的存在状态。结果Rg3-MSN的比例为1∶3时,体外溶出实验表明能够达到理想的溶出速率,并且结构表征表明MSN能够抑制人参皂苷Rg3的结晶,显著增加人参皂苷Rg3的溶解度。结论 MSN在一定程度上改善人参皂苷Rg3水难溶性性质。
- 赵宗哲鲁明明赵文明吴超赵颖郝艳娜
- 关键词：人参皂苷RG3固体分散体体外溶出度
- 黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究被引量：8
- 2015年
- 目的制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态。结果黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78)nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)m V,包封率为(81.3±1.2)%,载药量为(7.16±0.14)%(n=3),以5%甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。结论乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。
- 于桐吴超季鹏徐杰赵颖郝艳娜赵文明王铁良
- 关键词：黄芩素体外释放固体脂质纳米粒冻干粉
- 介孔二氧化硅纳米粒增溶型非诺贝特片剂的制备及体内外研究被引量：4
- 2015年
- 目的制备介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,HK)增溶型非诺贝特(fenofibrate,FNB)片剂并进行体内外研究。方法用吸附法以HK为FNB的载体制成固体分散体(FNB-HK)。采用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析非诺贝特在FNB-HK中的存在状态。通过考察体外溶出度,优化处方并制片。将自制片和市售片分别对家兔单剂量口服给药,采用高效液相色谱法测定家兔血浆药物浓度。结果 FNB-HK表征表明HK能够抑制非诺贝特的结晶。经过处方优化,乳糖做填充剂,8%羧甲基淀粉钠为崩解剂时,片剂能够达到最理想的溶出速率。自制片与市售片相比,体内达峰时间提前,达峰浓度增大,相对生物利用度为149.95%。结论本研究研制的片剂能显著改善FNB的溶出速率,提高其口服生物利用度。
- 费伟东吴超邱阳郭威张思敏
- 关键词：非诺贝特难溶性药物
- 有序介孔二氧化硅改善双嘧达莫的溶出速率被引量：5
- 2015年
- 目的:制备有序介孔二氧化硅FDU-12改善双嘧达莫的溶出速率。方法:使用三嵌段共聚物F127和1,3,5-三甲苯制备FDU-12,并以FDU-12为载体,通过吸附平衡法将双嘧达莫(DP)载入FDU-12孔道中。使用透射电镜观察载体FDU-12的形态和结构,并通过氮气吸附和脱吸附分析测定FDU-12的孔径及比表面积,应用差示扫描量热法,X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析载药样品(FDU-DP)中药物的存在状态,并通过体外溶出实验考察其体外溶出度。结果:结构表征证明成功制备了FDU-12,并且FDU-12的介孔孔道有效抑制了双嘧达莫重结晶。体外溶出试验表明双嘧达莫的溶出速率得到显著的提高。结论:FDU-12改善了水难溶性药物双嘧达莫的溶出速率。
- 徐杰赵文明吴超赵宗哲郝艳娜赵颖于桐季鹏邱阳蒋杰
- 关键词：双嘧达莫溶出速率
- SBA-15增溶非洛地平的双层渗透泵片的制备被引量：6
- 2016年
- 目的:用介孔材料SBA-15改善非洛地平(felodipine,FDP)的水溶性,并结合双层渗透泵技术控制药物的释放。方法:通过溶剂挥发法将FDP载入SBA-15介孔孔道中制备固体分散体(FDP-SBA-15)。使用透射电镜观察SBA-15的形态结构,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC),X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)和傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)表征药物在介孔孔道中的存在状态。利用溶出试验考察SBA-15对FDP的增溶能力和双层渗透泵片的体外释放度。通过高相液相色谱法(HPLC)测得双层渗透泵片和市售缓释片在体内药动学参数。结果:SBA-15能显著抑制药物结晶度,使药物以无定型形式存在。溶出试验表明SBA-15明显提高了FDP的溶出速率,双层渗透泵技术有效地控制了药物释放。体内试验表明自制的双层渗透泵片的口服生物利用度明显提高。结论:固体分散体与双层渗透泵技术联合在有效改善难溶性药物水溶性的同时,控制药物释放,提高口服吸收。
- 邱阳吴超赵宗哲赵颖郝艳娜徐杰于桐季鹏蒋杰
- 关键词：非洛地平SBA-15生物利用度溶出速率
- 人参皂苷Rg_3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察被引量：4
- 2014年
- 目的通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg3固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣。方法分别制备人参皂苷Rg3固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素:渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为。结果制备的人参皂苷Rg3固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r1=0.998 1,r2=0.990 6。结论人参皂苷Rg3双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂。
- 吴超赵宗哲鲁明明赵文明
- 关键词：人参皂苷RG3固体分散体渗透泵体外释放
- 甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体在小鼠体内肝靶向性研究被引量：20
- 2008年
- 目的研究甘草次酸衍生物(甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷,Gal-GAOSt)修饰去甲斑蝥素脂质体(Gal-GAOStNC-LP)在小鼠体内的分布及肝靶向性。方法利用薄膜分散法制备甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体后,经小鼠尾静脉给药,采用HPLC法检测去甲斑蝥素在小鼠肝肾中的浓度随时间的变化,与去甲斑蝥素水溶液组进行比较,并以靶向指数TI=(AUC)NC-SOL/(AUC)Gal-GAOStNC-LP来判断Gal-GAOStNC-LP对主要器官的靶向性。结果Gal-GAOStNC-LP组在肝脏中组织浓度明显高于NC-SOL组,肝的靶向指数大于1,而肾的靶向指数小于1。结论甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体具有肝靶向性,能提高药物疗效,降低毒副作用。
- 吴超郭伟英
- 关键词：甘草次酸去甲斑蝥素脂质体靶向性
- 多孔淀粉泡沫改善达比加群酯的溶出速率被引量：2
- 2015年
- 目的制备多孔淀粉泡沫改善达比加群酯的溶解度和溶出速率。方法通过溶剂交换法制备多孔淀粉泡沫(PSF),并以多孔淀粉泡沫为载体,通过溶剂挥发法将达比加群酯(DE)载入多孔淀粉泡沫纳米孔道中。使用扫描电镜观察载体多孔淀粉泡沫的形态和结构,应用差示扫描量热法,X射线衍射法和傅里叶红外光谱法鉴别载药样品(PSF-DE)中达比加群酯的分散状态,并通过体外溶出实验考察其体外溶出度。结果结构表征证明成功制备了多孔淀粉泡沫,并且多孔淀粉泡沫纳米孔道的空间抑制效应有效抑制了达比加群酯的结晶。体外溶出实验表明,达比加群酯的溶出速率得到显著提高。结论多孔淀粉泡沫改善了水难溶性药物达比加群酯的亲水性。
- 徐杰赵文明吴超赵宗哲郝艳娜赵颖
- 关键词：生物降解材料达比加群酯溶出速率
- 甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素脂质体的制备及其小鼠肝靶向性实验研究被引量：10
- 2009年
- 目的:制备甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素(NC)脂质体(GDNL)并考察其肝靶向性。方法:合成甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷(Gal-GAOSt)导向分子以修饰NC并制备脂质体,考察其包封率和粒径等指标;取小鼠分别尾静脉注射GDNL和NC水溶液,通过测定给药后各组织中NC的浓度计算GDNL的肝靶向指数(TI)。结果:所制GDNL包封率为56.29%,粒径(210±20)nm,肝组织的TI值为5.213。结论:所制GDNL包封率较高,肝靶向性明显。
- 吴超郭伟英张磊
- 关键词：甘草次酸去甲斑蝥素脂质体小鼠肝靶向性
