娄定辉
- 作品数:5 被引量:5H指数:1
- 供职机构:湖南大学化学化工学院更多>>
- 发文基金:湖南省自然科学基金国家自然科学基金湖南省科技计划项目更多>>
- 相关领域:化学工程更多>>
- 新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究
- 娄定辉蔡双莲夏立汪秋安
- 黄酮类曼尼希碱和三唑糖苷衍生物的合成研究
- 卡瓦胡椒素A(Flavokawain A)、卡瓦胡椒素B(Flavokawain B)是从卡瓦胡椒(Kava)根部分离获得的2'-羟基查尔酮类化合物,具有抗癌、抗氧化、抗菌、抗炎、镇痛等生物活性,是潜在的治疗癌症的药物。...
- 娄定辉
- 关键词:生物活性药理活性
- 文献传递
- 新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究
- <正>半乳糖(Galactose)具有与肝细胞表面受体蛋白(ASGP-R)结合的特性。研究表明,许多药物经半乳糖修饰后,均表现出良好的肝细胞靶向性。最近我们以来源丰富易得的橙皮苷或柚皮苷为原料,分别经碘-吡啶氧化脱氢、O...
- 娄定辉蔡双莲夏立汪秋安
- 文献传递
- 新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究被引量:1
- 2013年
- 以香叶木素或野漆树苷为原料,经过O-甲基化、酸性水解、O-苄基化和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成了5,7,3',4'-四甲氧基黄酮醇(1),5,7,3'-三苄氧基-4'-甲氧基黄酮醇(2),5,7,4'-三甲氧基黄酮醇(3),金合欢素(4)和5,7-二羟基-4'-苄氧基黄酮(5),运用"点击化学"方法,将所合成黄酮类的炔基化合物6~10与β-叠氮化乙酰基半乳糖通过铜催化的1,3-偶极环加成反应链接起来,合成了一系列未见文献报道的新型黄酮半乳糖缀合物11~20.MTT蛋白染色法体外抗肿瘤细胞生物活性测试发现,化合物11,13和20对白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(SW480)和肺癌细胞(A-549)具有一定的抑制活性.
- 娄定辉汪钢强夏立陈凌汪秋安
- 关键词:黄酮类点击化学生物活性
- 查尔酮Mannich碱衍生物的合成与AChE抑制活性研究被引量:3
- 2014年
- 以柚皮苷为原料,经酸催化水解、O-甲基化或O-异戊烯基化反应、碱催化的丌环反应合成了天然企尔酮卜丸胡椒素A(1)和奄尔酮异戊烯基醚衍生物2;然后以查尔酮1和2为底物,分别通过Mannich反应对其3位进行了胺甲基化修饰,合成了14个未见文献报道的新型查尔酮Mannich碱衍生物3~16.所合成化合物的结构己山核磁兆振谱、红外光谱和质谱所证实,并对所合成的查尔酮及其Mannich碱衍生物进行了乙酰胆碱酯酶(ACHE)抑制活性测试,结果发现杏尔酮Mannich碱衍生物3~5,9具有良好的AChE抑制活性.
- 许守慧刘浩然娄定辉汪秋安
- 关键词:查尔酮MANNICH碱乙酰胆碱酯酶抑制活性