范巧云
- 作品数：11 被引量：11H指数：2
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- 索法酮有关物质的合成被引量：1
- 2016年
- 目的为了加强对索法酮原料药的质量控制,合成索法酮原料中的3种主要杂质。方法以索法酮为起始原料,经酯化反应制得(E)-2-[5-(3-甲基-2-丁烯氧基)-2-[3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)]苯基]丙烯酰基]乙酸乙酯(杂质A);以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经取代、水解反应制得2-[2-乙酰基-5-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯氧基]乙酸(杂质B);以2,4-二羟基苯乙酮为起始物,经过取代、羟醛缩合反应制得(E)-1-[2,4-二(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-2-烯丙酮(杂质C)。结果与结论索法酮3种杂质的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱确证;HPLC面积归一化法测定杂质A、B、C的纯度分别为97.2%、96.9%、97.3%。杂质A、B、C可作为索法酮原料药质量控制的对照品。
- 梁兴运穆帅范巧云高立国韩学文张晓军王平保
- 阿哌沙班中3个杂质的合成研究被引量：5
- 2016年
- 目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论 3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。
- 范巧云高立国韩学文穆帅王以富梁兴运张晓军闫少杰
- 关键词：阿哌沙班
- 帕拉米韦水合物晶体、制备方法、药用组合物及其用途
- 本发明提供一种帕拉米韦2.5水合物晶体，该晶体的制备方法，包含该晶体的药用组合物以及该晶体在制备抗流感病毒的药物中的应用，帕拉米韦的结构式如下。<Image file="DDA0000044080900000011.GI...
- 张晓军韩学文范巧云李卫东王淑仙
- 阿哌沙班的合成工艺改进研究
- 2017年
- 目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、~1H-NMR确证了结构,质量分数为99.2%,本合成工艺的总收率为76.4%。结论该合成工艺改进后操作简单、安全,适合工业化生产。
- 张馨文张村子范巧云张晓军韩学文高立国穆帅
- 关键词：阿哌沙班XA因子抑制剂合成工艺
- 罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入两个杂质的合成研究
- 2015年
- 目的设计并合成罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入的两个杂质3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-5-溴-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺和3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺。方法以4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛为起始原料经过亲核取代、氧化、酰氯化和酰胺化合成了目标化合物。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、13C-NMR和MS确证了结构;HPLC归一化法测得样品质量分数分别为98.8%、99.8%。并证明这两个杂质存在于罗氟司特中。结论这两种杂质的合成为罗氟司特中杂质的研究提供了依据。
- 梁兴运高立国穆帅韩学文范巧云张晓军王平保
- 关键词：罗氟司特
- 罗替戈汀透皮贴剂的研究进展被引量：2
- 2012年
- 罗替戈汀为选择性多巴胺D1/D2/D3受体激动剂,其透皮贴剂是第一个非麦角类多巴胺受体激动剂贴剂。罗替戈汀贴剂24h有效,能对帕金森病人持续提供多巴胺能刺激,目前获得FDA和EMA批准上市。对罗替戈汀贴剂研究情况进行简要综述。
- 张晓军范巧云韩学文
- 关键词：透皮贴剂帕金森病药理药代
- 溴甲纳曲酮中3个降解杂质的合成研究
- 2015年
- 目的设计并合成了溴甲纳曲酮在光照、氧化及碱性条件下的3个降解产物。方法以盐酸纳曲酮为起始原料分别经过500 W紫外灯照射、过氧叔丁醇的三羟甲基氨基甲烷溶液的氧化,氢氧化钠的霍夫曼降解反应得到3个结构不同的降解产物。结果合成了目标化合物,并利用质谱和核磁数据确证了结构;目标化合物1-3的质量分数分别为99.77%、94.18%、99.51%,收率分别为35.5%、40.0%、25.1%。结论 3个降解杂质的合成与分离为溴甲纳曲酮的杂质研究奠定了物质基础。
- 张晓军王潇高立国韩学文范巧云穆帅王松青
- 制备S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的方法
- 本发明公开了一种制备如下式所示的S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的方法，其包括(1)从混旋2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘碱基油与L-二苯甲酰酒石酸在醇中成盐；(2)用醇或酮对步骤(1)得到的所述...
- 韩学文张晓军范巧云
- 文献传递
- 罗替戈汀手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的合成被引量：3
- 2011年
- 目的合成罗替戈汀关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘。方法以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10%钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体。结果手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的总收率为21.5%。结论该路线的原料廉价易得、收率高,适合罗替戈汀的关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的工业化生产。
- 韩学文张晓军范巧云
- 一种2-乙氧基-1-[[2`-(羟基脒基)-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯衍生物的制备方法
- 本发明涉及一种阿齐沙坦中间体2-乙氧基-1-[[2`-(羟基脒基)-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其酯的合成方法。以2-乙氧基-1-[[2`-氰基-联苯基]-4-基]甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸及其...
- 韩学文张晓军范巧云高立国
- 文献传递
