郭惠元
- 作品数：92 被引量：553H指数：13
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯制备的改进被引量：3
- 1988年
- 3-氯-4-氟苯胺在Lewis酸存在下直接同原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯反应,除得到60~70%收率的主产物3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯(1)外,还分离到三个产物,经IR、MS、~1HNMR及元素分析,证明其结构分别是甲脒3的盐酸盐、4和5。可用本法代替原用乙氧亚甲丙二酸二乙酯制备1的工艺。
- 郭惠元孙兰英张致平
- 氟喹诺酮类抗菌药的合成进展被引量：6
- 1989年
- 1978年氟哌酸的问世,标志着喹诺酮类抗菌药物的发展进入了一个新时代。短短十年,又出现大量活性更强、抗菌谱更广(如对G^+细菌及厌氧菌)或更具特点的新衍生物,仅就已进入临床前药理研究的,包括正在临床研究和已上市的第三代品种在内,据不完全统计,已有近20个(图1)。其中如日本杏林公司开发的氯氟酸对金葡、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌的MIC值为0.05～0.1μg/ml,强于环丙氟哌酸(0.39～1.56μg/ml)8～15倍。对脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、
- 郭惠元
- 关键词：氟喹诺酮氟哌酸
- 2,6-二甲基哌嗪合成路线图解被引量：2
- 1997年
- ２，６┐二甲基哌嗪合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ２，６┐ＤＩＭＥＴＨＹＬＰＩＰＥＲＡＺＩＮＥ戚建军郭惠元（中国医学科学院，中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＱＩＪｉａｎ－Ｊｕｎ，ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕ...
- 戚建军郭惠元
- 关键词：中间体
- 甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护效果的研究被引量：4
- 1998年
- 金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别感染小鼠，甲磺酸左氟沙星口服给药，以评价其体内保护作用。甲磺酸左氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为５．２３和７．０４ｍｇ／ｋｇ，对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．４２和０．９５ｍｇ／ｋｇ，对２株铜绿假单胞菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为１７．８和２２．４ｍｇ／ｋｇ。甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护作用与对照药左氟沙星游离碱相似，而优于或相当于氧氟沙星和环丙沙星。
- 刘京芳余兰香徐晓雯母立新孙涛林赴田郭惠元
- 关键词：抗菌活性半数有效剂量
- 吡酮酸类抗感染药物的回顾与展望被引量：10
- 1996年
- 萘啶酸问世以来,历经卅余年的发展,使吡酮酸已经成为广泛应用于临床的一大类优秀的抗感染化疗药物之一.据有关资料统计,目前全世界从事吡酮酸研究的科研单位可能超过100个.各大制药公司都纷纷涉足该领域,以期在吡酮酸的市场份额中占有一席之地.在我国至少有9个科研院所和大专院校从事其筛选与开发研究,至少有11个医院或医药院校主持吡酮酸的临床研究,有50家左右的工厂从事开发或生产吡酮酸(不包括大量只从事吡酮酸制剂生产的厂家).正是由于如此众多的药物化学家、临床和药理学家以及工程技术专家的不懈努力,才有吡酮酸今天如此巨大的成就.鉴于现阶段人们对于吡酮酸的发展是否已到顶的问题有不同的看法,所以有必要通过历史的回顾,总结卅余年的发展历程,这样就容易统一人们的认识,以使全体同仁同心协力、共同探索,促使吡酮酸类抗感染药物为人类的健康作出更大的贡献.
- 郭惠元
- 关键词：抗感染药抗菌活性抗药性
- 氟哌酸原料药中微量脱羧物生成的另一途径被引量：3
- 1989年
- 提出了氟哌酸原料药中微量脱羧物作为杂质6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)喹啉(1)产生的另一途径是:7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(2)乙基化时生成的副产物4被水解成羧酸5,5与哌嗪缩合的同时脱羧,生成1。并用~1HNMR方法测定了用不同烷化剂所得乙基化产物中4的含量。
- 郭惠元孙兰英张致平
- 关键词：氟哌酸喹啉衍生物原料药
- (1α,5α,6α)-6-叔丁氧羰基氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷合成路线图解
- 2000年
- 刘明亮郭惠元
- 关键词：叔丁氧羰基氨基
- 我国喹诺酮酸类抗菌药物研究开发概况被引量：13
- 1989年
- 简要总结了我国喹诺酮酸类抗菌药物的研究开发情况,并对其中11个品种进行简单介绍。
- 郭惠元
- 关键词：抗感染药
- 吡酮酸化学进展被引量：12
- 1999年
- 继综述“吡酮酸化学”后.本文就此领域中的进展再作补充介绍,内容包括:吡酮酸类药物的构效关系、结构与副作用的关系、新合成路线、新品种的波谱学性质、理化性质、稳定性、降解产物及含量测定.
- 郭惠元顾慧儿
- 关键词：构效关系理化性质稳定性
- 氟吡酮酸类抗菌药物研究进展被引量：16
- 1990年
- 众所周知,由于吡酮酸类抗菌药物具有作用于细菌DNA旋转酶的独特作用机制,与其它抗生素之间无交叉耐药性,既可口服又可注射,毒副作用小,自然耐药频率低等特点,近年仍是抗感染化疗药物中最活跃的研究领域之一。自1978年氟哌酸问世以来,短短十年,又出现了大量活性更强、抗菌谱更广或更具特点的新衍生物,取得极大进展。仅已进入临床前药理研究的,包括正在进行临床研究和已上市的第三代品种在内,据不完全统计,已有45个(图1、表六)。这些品种各有特色,它们的发现,构成了该类药物研究、开发的黄金时代。
- 郭惠元
- 关键词：抗感染药
