仉文升
- 作品数：11 被引量：33H指数：3
- 供职机构：北京大学药学院药物化学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 3－硝基－1，2，4－三唑类乏氧细胞放射增敏剂的构效关系
- 1994年
- 为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂，设计并合成了一系列５－溴－，５－甲基－，和５－未取代的３－硝基－１，２，４－三唑－１－乙酰胺类化合物，用ＨｅＬａＳ３细胞进行了体外试验。结果表明５－溴取代衍生物的增敏作用强于相应的５－甲基－或５－未取代的硝基三唑衍生物，但是它们的毒性亦增大。修饰１位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中ＴＡ－１０１［２－（３－硝基－１－三唑基）乙酰胺］由于有高的增敏作用和低亲脂性，可能是一个有希望的放射增敏剂。
- 仉文升沈恂李五岭吴艳芬蔡松君李心愿汤丽霞王丽佳李仁利
- 关键词：放射增敏剂构效关系三唑类化合物
- 2,6-二取代-1,4-苯醌类化合物的合成及其体外放射增敏作用被引量：2
- 1999年
- 马蔺子甲素是一种２ ，６二取代苯醌类化合物，具有明显的乏氧细胞放射增敏作用．通过对马蔺子甲素的化学结构进行修饰，合成了１２ 个２ ，６二取代苯醌类化合物．初步药理实验结果显示：它们具有较高的放射增敏作用，但是乏氧选择性细胞毒作用较低．
- 仉文升冯静峰吴艳芬
- 关键词：化合物放射增敏剂
- 5—取代—2，4—二氨基嘧啶对大肠杆菌二氢叶酸还原酶抑制作用的定量构效关系的研究被引量：1
- 1994年
- 根据生物电子等排原理用硫和亚氨基代替甲氧苄氨嘧啶（TMP）分子中苯环与二氨基嘧啶环间的次甲基，以研究苄基嘧啶分子中桥链部分在抑酶活性中所起的作用，应用Hansch方法研究了定量构效关系。在定量构效关系的基础上讨论了桥链部分在抑制大肠杆菌二氢叶酸还原酶中的作用。
- 李仁利仉文升等
- 关键词：定量构效关系大肠杆菌
- 喹喔啉双氮氧化物衍生物QN-2013的乏氧细胞毒性和放射增敏作用被引量：18
- 2001年
- 目的 :检验和评价喹喔啉双氮氧化物衍生物QN 2 0 13的选择性乏氧细胞毒性和放射增敏作用。方法 :体外细胞毒性、放射增敏作用及体内抗肿瘤活性 ,分别用集落形成法和肿瘤生长延迟法检验。细胞周期的变化、DNA损伤和损伤DNA的修复分别以流式细胞术和“彗星”分析法测定。结果 :QN 2 0 13对乏氧和富氧HeLa S3细胞的等毒性浓度ICN250 和ICair50 分别是 0 .0 8和 1.7mmol·L-1,乏氧细胞毒性比率 (hypoxiccytotoxicityratio ,HCR)为 2 1。这说明QN 2 0 13具有一定的乏氧细胞毒性 ,但弱于代表性生物还原药SR 42 33。在 1mmol·L-1以下时 ,QN 2 0 13的体外放射增敏作用比MISO(misonidazole)弱 ,但随药物浓度增加近似按指数增大 ,而荷瘤小鼠腹腔给药则体内增敏作用与施药剂量无明显依赖关系。在细胞和分子水平上 ,QN 2 0 13诱发乏氧HeLa S3细胞G2 M期阻断 ,引起DNA双链断裂 ,且抑制辐射DNA损伤的修复。结论 :QN 2 0 13是一中度活性的乏氧选择性细胞毒剂 ,体内外实验表明具有一定的放射增敏作用 ,明显增强辐射抗肿瘤能力。其作用机制可能是通过直接损伤DNA和抑制DNA修复。这些结果提示虽QN 2 0 13本身可能不是理想的生物还原药 ,但喹喔啉氮氧化物系列不失为探索新抗癌药应重视的领域之一。
- 孙小平李五岭仉文升沈恂赵慧云吴艳芬沈磊汤丽霞王军
- 关键词：细胞毒素类细胞低氧放射增敏剂抗肿瘤药
- 苯并呋咱N－氧化物类和喹喔啉双N－氧化物类化合物的合成及其乏氧选择性细胞毒作用被引量：10
- 1995年
- 本文合成了一些苯并呋咱Ｎ－氧化物类（２ａ～２ｃ）及喹喔啉双Ｎ－氧化物类（３ａ～３ｅ）化合物，初步探讨了体外乏氧选择性细胞毒及放射增敏作用与化学结构的关系。所合成的化合物中（３ｃ）具有较显著的体外乏氧选择性细胞毒作用及放射增敏作用。
- 仉文升吴艳芬鲁伟李五岭孙小平沈恂李心愿汤丽霞
- 关键词：N-氧化物喹喔啉
- 3-硝基三氮唑类衍生物TA-201的体外辐射增敏作用被引量：2
- 1993年
- 本文研究了一种新的三氮唑类衍生物TA-201对体外培养的中国仓鼠肺成纤维细胞系(CHL)的辐射增敏作用。用常规克隆形成法证明,TA-201在0.49、0.95和1.82mmol/L3个浓度下的增敏比分别为1.40、1.78和2.17,增敏作用虽不及MISO,但优于AK-212 3。TA-201对乏氧细胞有选择性的毒性作用,对富氧细胞则无毒性,且可能有一定的辐射防护作用。
- 王宜强李五岭饶用清仉文升李仁利
- 关键词：辐射增敏
- 樟柳碱的全合成(英文)被引量：1
- 2005年
- 目的 设计合成一条樟柳碱的全合成路线。方法 以 3α 羟基 6 β 乙酰氧基托品为起始物 ,经化学合成方法合成樟柳碱。结果 经 11步实现了樟柳碱的全合成 ,该路线条件温和 ,收率高。结论 获得了一条樟柳碱的全合成路线 ,具有潜在的工业化价值。
- 吴艳芬卢强吕雯仉文升
- 关键词：樟柳碱全合成药物化学药物合成
- 乏氧细胞放射增敏剂3-硝基-1,2,4-三唑-1-乙酰异羟肟酸衍生物的合成研究
- 1993年
- 乏氧细胞放射增敏剂的研究对提高癌症放疗的治愈率有重要意义,目前研究较多的是以Misonidazole(MISO)为代表的2-硝基咪唑类亲电子性增敏剂。近年来我们研究了3-硝基-1,2,4-三唑(简称硝基三唑)类化合物的放射增敏作用,其中一些硝基三唑-1-乙酰胺衍生物体外增敏作用强于MISO,且毒性小。考虑到一些具有异羟肟酸结构(—CONHOH)的化合物具有抗癌活性,因此设计在硝基三唑分子中引入N^I-乙酰异羟肟酸侧链,合成了化合物(Ⅲ)和(Ⅳ),再转变为异羟肟酸的酯(V_1～V_5),希望能得到增敏作用强,毒性小的化合物。
- 仉文升吴艳芬周长明路新华吴爱东李五岭
- 关键词：放射增敏剂
- 硝基三唑类衍生物及喹喔啉双-N-氧化物的辐射增敏作用被引量：2
- 1997年
- 为了提高射线对肿瘤组织中乏氧细胞的杀伤作用，同时又使周围正常组织不发生严重损伤，用HeLa－S3细胞进行离体试验研究了硝基三唑衍生物及喹喔啉衍生物对肿瘤细胞的辐射增敏作用。结果表明，具异羟肟酸侧链的硝基三唑化合物和具甲酰羟胺侧链的喹喔啉双－N－氧化物对乏氧细胞具有较好的辐射增敏作用，且有氧毒性不大。此外，这两个化合物的水溶性也很好。
- 汤丽霞李新愿沈恂仉文升吴艳芬李五岭
- 关键词：辐射增敏抗癌药
- 编写《药物化学》新教材的思路与体会
- 2000年
- 经教育部审定批准的面向21世纪课程教材《药物化学》，已由高教出版社出版面世。教材改革是课程教学内容改革的关键之一，希望以此为突破口，推动药学专业药物化学课程教学内容的全面改革。
- 仉文升
- 关键词：课程教材新教材版面药物化学药学专业
