周金培
- 作品数:142 被引量:581H指数:11
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项国家自然科学基金江苏省产学研联合创新资金项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 4-取代-苯联芳基-羧酸酯类衍生物的制备方法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及4-取代-苯联芳基-羧酸酯类衍生物的制备方法的制备方法,X,Y,m,n的定义同说明书,本发明还涉及它们的医药用途,特别是作为抗高血压及心血管保护作用药物的用途。<Image file="D...
- 吴晓明徐进宜张艳春姚和权周金培李运曼泮卫红白莉任洁
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- 三氮唑甲基尿嘧啶衍生物、其制备方法及在医药上的应用
- 本发明涉及三氮唑甲基尿嘧啶衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的新的三氮唑甲基尿嘧啶类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法,本发明进一步涉及所述尿嘧啶类衍生物及其...
- 张惠斌周金培李清韩丽张兵邢峻豪赵磊磊
- 文献传递
- 取代的四氢异喹啉衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物
- 本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类化合物有较好的逆转肿瘤多药耐药性(MDR)作用,活性高于维拉帕米,并无一般钙拮抗剂样的心血管副作用,本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
- 黄文龙张惠斌周金培何立文胡振李运曼
- 文献传递
- 咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成和抗炎活性被引量:5
- 2009年
- 目的:研究具有咪唑并[1,2-a]嘧啶结构化合物的合成和抗炎活性。方法:在咪唑并[1,2-a]嘧啶的结构基础上,合成2-位和3-位上有两个芳香性取代基的咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(5a~5o),并对所合成的化合物进行二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型抗炎活性实验。结果:合成的15个未见报道的目标化合物结构经元素分析,红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证;初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗炎活性,其中化合物5d,5f和5l的活性较好。结论:与布洛芬相比,咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物能保持中等的抗炎活性,2-位和3-位被两个相邻的芳基取代可以改善COX-2的抑制作用。
- 戚繁周金培丁一为黄文龙钱海戴岳
- 关键词:环氧合酶-2抗炎活性
- 吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的研究进展被引量:6
- 2017年
- 吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是介导色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞(antigen presenting cells,APC)中存在过度表达现象,通过色氨酸的消耗及其代谢产物的聚积抑制局部免疫应答,使肿瘤细胞逃避免疫系统的监测,这与多数肿瘤治疗的不良预后有关。因此,IDO1是肿瘤免疫疗法的重要靶点。目前有多种骨架的IDO1抑制剂正在研究当中,其中3个已经进入了临床研究阶段。本文介绍了IDO1在肿瘤免疫耐受中的作用,并按结构分类,综述了IDO1抑制剂的研究进展。
- 程雨兰门金霞周金培张惠斌
- 关键词:抑制剂肿瘤免疫疗法
- 一类新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物的用途
- 本发明涉及一类新型GLP-1类似物在用于制备药品中的用途,具体的说是制备治疗糖尿病药物的用途。其对二肽基肽酶IV(DPP IV)稳定性比GLP-1原型更好,降血糖活性更强。
- 黄文龙张惠斌周映红周金培迟玉石钱海倪帅键
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- 一类喹喔啉酮类化合物及其制备方法和用途
- 喹喔啉酮类化合物及其制备方法和应用,本发明涉及通式(I)化合物及其盐,这类类化合物可以有效地结合具有Bromodomain结构域的蛋白,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,部分化合物活性高于(+)-JQ1,并且具有较好...
- 周金培徐斌杨一飞张惠斌赵雷磊张兵韩丽
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- 东莨菪素衍生物的设计、合成和及其生物活性研究
- 天然药物是现代创新药物发现的重要来源,近60%的现有上市抗肿瘤药物来源于天然产物及其衍生物。天然产物东莨菪素(Scopoletin)具有广泛的药理活性,如镇痛、抗炎、降血压及解痉等作用,特别是抗肿瘤及防治高尿酸血症方面活...
- 刘武昆周金培Ronald Gust
- 关键词:东莨菪素生物活性
- 3-酮基-12-羟基-13,14-烯-穿心莲内酯的合成被引量:7
- 2004年
- 目的探索穿心莲内酯的结构与药理活性的关系以及合成反应中各种醇的酯化作用。方法通过三苯甲醚保护伯醇、氧化仲醇、脱去保护基的方法 ,合成 3 酮基 1 2 羟基 1 3 ,1 4 烯 穿心莲内酯。结果首次报道了合成 3 酮基 1 2 羟基 1 3 ,1 4 烯 穿心莲内酯的方法 ,3步反应总收率为2 7 71 %。产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析确证。结论反应路线原料易得 ,收率合理。在保护反应中 ,溶液的碱性和反应温度是影响保护反应产生副产物的主要因素。在进行醇氧化的反应时发生的烯丙醇的重排反应 ,主要是由于环外烯丙醇生成的铬酸酯不稳定所致。
- 王新杨吴晓明黄文龙张惠斌周金培
- 关键词:药物化学化学合成穿心莲内酯
- 微波促进固相合成胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物及其应用
- 本发明涉及新型GLP-1类似物及其微波促进固相合成方法。通过对天然GLP-1的8,9,16,22,27或37位点进行改造得到具有更长药理作用时间的GLP-1类似物;其化学合成是通过微波促进固相合成方法高效快速实现,粗品经...
- 黄文龙张惠斌迟玉石周金培周映红倪帅键钱海
- 文献传递