李永臻
- 作品数：11 被引量：5H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种式I所示的化合物，其为2-芳基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物；本发明还涉及式I化合物的互变异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、或溶剂化物。本发明还涉及所述式I化合物、其互变异构...
- 杨日芳李云峰李永臻赵楠恽榴红秦娟娟冯忠耀张有志
- 文献传递
- TSPO激活剂YL-IPA08的抗焦虑和抗抑郁作用
- 目的 评价TSPO配体化合物YL-IPA08抗焦虑、抗抑郁活性。方法 采用小鼠高架十字迷宫、大鼠Vogel饮水冲突两个焦虑行为模型评价YL-IPA08的抗焦虑作用；采用小鼠悬尾、大鼠强迫性游泳两个抑郁行为模型评价YL-I...
- 赵楠秦娟娟李永臻杨日芳李云峰
- 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种式I所示的化合物，其为2-芳基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物；本发明还涉及式I化合物的互变异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、或溶剂化物。本发明还涉及所述式I化合物、其互变异构...
- 杨日芳李云峰李永臻赵楠恽榴红秦娟娟冯忠耀张有志
- 1-[(4-羟基哌啶-4基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及如通式I所示的具有5-羟色胺1A(5-HT<Sub>1A</Sub>)受体配体和5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)双重活性的N-[(4-羟基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物、其立体异构体、其药用盐...
- 李云峰杨日芳张有志李永臻金增亮李鹏袁莉恽榴红赵楠张城徐晓丹赵如胜陈红霞薛瑞秦娟娟王真真姚佳志
- TSPO新型配体-2-芳基咪唑并[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺衍生物的设计与合成
- GABA是中枢神经系统内的一种重要的抑制性神经递质。药物配体与GABA受体相应位点结合可以增加GABA对GABA受体的作用，从而在抑制中枢神经兴奋以及治疗精神紊乱等疾病中发挥重要作用。但GABA-A受体由许多种亚基组成，...
- 李永臻
- 关键词：抑制性神经递质抗焦虑药生物合成构效关系
- 文献传递
- 2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途。具体地，本发明涉及TSPO配体例如式I所示的化合物或其可药用盐在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD的药...
- 李云峰杨日芳张黎明仇志坤赵楠李永臻陈红霞张有志张城王真真袁莉王好山薛瑞恽榴红
- 文献传递
- 1-[(4-羟基哌啶-4基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及如通式I所示的具有5-羟色胺1A(5-HT<Sub>1A</Sub>)受体配体和5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)双重活性的N-[(4-羟基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物、其立体异构体、其药用盐...
- 李云峰杨日芳张有志李永臻金增亮李鹏袁莉恽榴红赵楠张城徐晓丹赵如胜陈红霞薛瑞秦娟娟王真真姚佳志
- 文献传递
- TSPO配体化合物YL-IPA08抗抑郁作用及其可能机制的研究被引量：4
- 2011年
- 目的探讨TSPO配体化合物YL-IPA08的抗抑郁作用及其机制。方法与结果在小鼠悬尾模型和大鼠强迫性游泳模型上,单次给予YL-IPA08分别显著缩短悬尾和游泳不动时间,有效剂量分别为0.1-0.3 mg/kg（po）和1-10 mg/kg（po）;分别与阳性对照药度洛西汀（DLX,10 mg/kg,po）和地昔帕明（DMI,30 mg/kg,po）作用一致。在小鼠悬尾模型上,单独给予TSPO特异性拮抗剂PK11195（3 mg/kg,ip）对悬尾不动时间无明显影响,但可以显著阻断YL-IPA08（0.1 mg/kg）在该模型上的抗抑郁效应。以ELISA或放免法检测发现,急性给予YL-IPA08（3,10mg/kg,po）使强迫性游泳后大鼠血清孕烯醇酮或孕酮含量显著增加。结论 YL-IPA08在动物模型上具有抗抑郁作用,该作用可能与激活TSPO,促进神经类固醇生物合成有关。
- 赵楠李永臻王伊文张有志秦娟娟杨日芳李云峰
- 关键词：抑郁
- 2-芳基咪唑并[1,2-α]吡啶-3-乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及2-芳基咪唑并[1,2-α]吡啶-3-乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途。具体地，本发明涉及TSPO配体例如式I所示的化合物或其可药用盐在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD的药...
- 李云峰杨日芳张黎明仇志坤赵楠李永臻陈红霞张有志张城王真真袁莉王好山薛瑞恽榴红
- 文献传递
- 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物的合成与抗焦虑活性研究被引量：1
- 2010年
- 目的寻找水溶性较好、抗焦虑活性较强的新型化合物。方法设计合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺类化合物,通过体外苯二氮受体竞争结合实验及小鼠高架迷宫行为实验,评价化合物的体内外抗焦虑活性,分析化合物的构效关系。结果与结论共合成28个新型化合物,通过1H-NMR和MS确证其结构,其中I8和I10水溶性良好。苯二氮受体竞争结合实验结果表明,化合物Ⅰ1、Ⅰ8、Ⅰ10、Ⅰ13、Ⅰ19与苯二氮受体的亲和力与阳性对照药物Ro5-4864相当,在浓度为100nmol/L时,其对放射性配体与受体结合的抑制率分别为87%、89%、85%、89%和76%,而Ro5-4864为82%。对水溶性及活性均较好的化合物Ⅰ和Ⅰ进行小鼠抗焦虑活性评价结果表明,其具有明显的体内抗焦虑作用。
- 李永臻赵楠池木根杨日芳李云峰张有志恽榴红
- 关键词：抗焦虑作用
