沈海星
- 作品数：6 被引量：4H指数：2
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- 具有脑靶向功能的125I-AIBZM纳米脂质体研究
- 目的将苯甲酰胺类衍生物~(125)I-(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-5-碘-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(AIBZM)包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高~(125)I-AIBZM的入脑量.方法...
- 李光慧沈海星钱隽
- 具有脑靶向功能的^125I-AIBZM纳米脂质体被引量：2
- 2011年
- 将苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-5-碘-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高125I-AIBZM的入脑量.采用硫酸铵梯度主动载药法制备了125I-AIBZM-脂质体(125I-AIBZM-L)和125I-AIBZM-Lf-脂质体(125I-AIBZM-Lf-L),脂质体形状规则,分布均匀,粒径在100 nm左右,两种脂质体的125I-AIBZM包封率分别为39%和35%.包载荧光素DIR的DIR-脂质体(DIR-L)和DIR-Lf-脂质体(DIR-Lf-L)的小鼠荧光活体成像研究显示,DIR-Lf-L具有明显的脑靶向性,证实了乳铁蛋白(Lf)介导脑靶向的功能.药动力学实验表明,125I-AIBZM-L与125I-AIBZM-Lf-L在大鼠体内的血循环时间比125I-AIBZM明显延长,各时相125I-AIBZM-Lf-L的入脑量显著高于125I-AIBZM-L(P<0.01),而125I-AIBZM-L的入脑量又显著高于125I-AIBZM(P<0.01).
- 李光慧沈海星钱隽司展朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体乳铁蛋白脂质体
- ~/(35/)S-炔丙基半胱氨酸与H/_2~/(35/)S在生物医学中的示踪研究
- 目的利用35S示踪技术,对35S-炔丙基半胱氨酸/(35S-propargyl-cysteine,35S-SPRC/)和H235S进行体内外的示踪研究,研究显示S-炔丙基半胱氨酸/(S-propargyl-cystein...
- 沈海星
- 文献传递
- 心肌保护药物^(35)S-SPRC的制备及其生物分布定量研究
- 2012年
- 目的制备心肌保护药物35S-炔丙基半胱氨酸(35S-propargyl-cysteine,35S-SPRC)并以其为示踪剂研究SPRC在SD大鼠体内的生物学分布。方法以半胱氨酸为起始原料合成非标记的SPRC,通过冷试验确定合成路线、反应条件及分析鉴定方法。在此基础上,以35 S-L-半胱氨酸为原料合成35 S-SPRC,35 S-SPRC的鉴定采用TLC法及放射自显影法。按实验要求,将35S-SPRC配制成一定比活度的放射性溶液。取SD大鼠18只,随机分成3组,按15mg/kg的剂量通过灌胃给药35S-SPRC。在不同时相将大鼠处死,取各脏器,称重、匀浆、消化,用液体闪烁计数器测定各样本的放射性活度。结果最终产物35S-SPRC的TLC结果与SPRC完全一致,35S-SPRC的放化纯度大于95%。大鼠体内的生物学分布表明,35S-SPRC在大部分器官内0.5h达到峰值。结论运用35S-SPRC能准确地测定SPRC在大鼠体内的生物分布。
- 沈海星张金莲孙丽朱建华
- 关键词：生物分布
- 叶酸受体PET显像剂^(18)F-叶酸对氟苯乙酮酯的合成被引量：2
- 2009年
- 在冷试验确定最佳反应条件、鉴定反应产物的基础上,对硝基苯乙酮采用亲核法进行18F标记,经溴代、酯化将标记物与叶酸偶联,生成18F-叶酸对氟苯乙酮酯,实现叶酸的18F标记。18F-叶酸对氟苯乙酮酯与叶酸结合蛋白的结合特性及在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示:18F-叶酸对氟苯乙酮酯能够与叶酸的结合蛋白β-乳球蛋白特异性结合,在荷瘤裸鼠的肿瘤组织有聚集现象。表明合成的18F-叶酸对氟苯乙酮酯标记率高、稳定性好,且由于不直接对叶酸分子进行氟标记,避免了高温对结构的破坏。合成的衍生物能够与β-乳球蛋白特异结合。通过肿瘤表面过度表达的叶酸受体介导,浓集于肿瘤组织,用于肿瘤的PET显像。
- 过聪颖张政伟朱建华钱隽杨阳沈海星
- 关键词：叶酸受体PET显像
- 35S-SPRC的制备及在大鼠体内的分布
- 目的通过放射性核素示踪技术测定SPRC(S-propargyl-cysteine)在SD大鼠体内的生物学分布。方法通过冷试验,以半胱氨酸为起始原料合成SPRC,确定合成路线、反应条件及分析鉴定方法。在此基础上,以~(35...
- 沈海星周达鸣朱建华
