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阿德福韦单L-氨基酸酯、单非甾体抗炎药羧酸酯前药的设计、合成与抗乙肝病毒活性研究被引量：4: 2010年; 为寻找新的抗乙肝病毒活性化合物,设计合成了新型阿德福韦单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯衍生物。以阿德福韦双L-氨基酸酯为先导化合物,采用拼合设计原理在先导化合物膦酸基上引入非甾体抗炎药物结构片段,设计合成阿德福韦单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯前药。采用HepG22.2.15细胞株进行化合物体外抗HBV活性评价。结果发现5个化合物显示不同程度抗HBV活性,其中化合物18活性最强、选择性指数较高(EC503.92μmol·L-1,SI9.97)。采用HK-2细胞模型评价了目标化合物的肾细胞毒性,结果发现目标化合物的肾细胞毒性均较阳性对照阿德福韦酯小。以上研究提示膦酸单L-氨基酸酯、单非甾体抗炎药物羧酸酯前药设计策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现肾细胞毒性降低的有效抗HBV药物。; 傅晓钟王永林兰燕宇王爱民欧瑜罗春李燕; 关键词：L-氨基酸非甾体抗炎药物前药

7-羟基香豆素基α-L-阿拉伯呋喃糖苷的合成被引量：1: 2015年; 以L-阿拉伯糖为原料,经3步反应得到全乙酰化阿拉伯糖。随后,以全乙酰化阿拉伯糖为原料,合成了各种糖基供体。最后将这些糖基供体和7-羟基香豆素进行糖苷化反应条件优化,经过一系列的条件筛选,最后发现,以全乙酰化-L-阿拉伯糖为糖基供体、120 mol%的Sn Cl4为活化剂、乙腈为溶剂,在-10℃下加入反应,最后缓慢升温至室温反应24 h。在这一条件下,以70%的收率得到标题化合物。随后,在碱性条件下水解乙酰基,以83%的收率得到标题化合物。; 罗春徐黔江; 关键词：阿拉伯糖 SNCL4

比较教学学习法在药物化学教学中的应用效果观察: 2013年; 目的研究比较教学学习法在药物化学教学中的应用。方法选取80例我校2011级药剂专业的学生,随机将他们分为实验组和对照组,每组各40例学生。为对照组学生采用传统教学法进行教学,为观察组学生采用比较教学学习法进行教学。结果经对两组学生药物化学的考试成绩进行比较,实验组学生的平均成绩明显高于对照组学生,差异显著,有统计学意义(P<0.05);经对两种教学方法的教学效果进行对比,实验组学生的学习兴趣、逻辑思维能力、解决问题的能力等均强于对照组学生,差异显著,具有统计学意义(P<0.05)。结论在药物化学教学中运用比较教学学习法能激发学生的学习兴趣,提高其学习的主动性和积极性,提升其分析、解决问题的综合能力。; 罗春; 关键词：药物化学

阿德福韦双L-氨基酸酯与葫芦脲的主客体化学与抗乙型肝炎病毒活性研究被引量：5: 2010年; 用1HNMR、荧光光谱和红外光谱方法研究阿德福韦双L-苯丙氨酸丙酯(FH-1)与改性六元葫芦脲(TMeQ[6])、七元葫芦脲(Q[7])以及八元葫芦脲(Q[8])的相互作用,探讨主客体作用位点及其识别机制.1HNMR图谱表明FH-1中苯丙氨酸残基部分进入葫芦脲的空腔内部受到屏蔽作用,而FH-1其它部分则位于葫芦脲端口外侧.荧光图谱表明FH-1与TMeQ[6],Q[7]与Q[8]分别形成1∶1或2∶1,1∶1或3∶1与2∶1的主客体包结配合物.红外光谱表明Q[7]与FH-1固体包合物发生了主客体相互作用,FH-1特征峰消失.吸湿性考察发现FH-1与Q[7]形成的固体包合物的吸湿稳定性明显提高,室温放置90d后仍然为白色固体.抗乙型肝炎病毒研究提示葫芦脲具有明显降低化合物细胞毒性,增加其抗病毒活性与作用选择性的效果.; 傅晓钟黄英陶朱薛赛凤罗春欧瑜张建新; 关键词：阿德福韦 L-氨基酸葫芦脲

微波法合成1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物被引量：2: 2013年; 以苯并咪唑为原料,通过4步反应合成目标产物1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物,在该反应中,前两步反应通过简单的原料和常规方法合成其中间产物,第三步脱羰基合环以微波辐射为反应条件。中间产物2-芳基苯并咪唑类化合物(1a,1b),1-(2-芳基-2-氧乙基)-2-芳基苯并咪唑衍生物(2a,2b)和目标产物1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物通过核磁、质谱、红外、元素分析等方法进行结构鉴定并确认。该方法合成简单可行,微波辐射下的有机合成,反应更加快速高效,产率也相应的提高,减少了剧烈反应带来的潜在危害性。由于反应时间的缩短,也减少了副产物的产生,该实验所用原料简单易得,工艺可控,为此类化合物的制备提供了一条更佳途径,也为工业化生产提供了一定的基础。; 罗春鲍时根; 关键词：微波

N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮的合成: 2012年; 目的:改进和优化合成美罗培南侧链中间体的方法。方法:以反-4-羟基脯氨酸为起始原料,经酰化-取代-环合反应,合成目标化合物N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮。结果:目标化合物结构经核磁氢谱、红外光谱、质谱及元素分析确证,比较发现用叔丁氧羰基(BOC)保护氨基和二苯基膦酰氯(Ph2POCl)保护羧基产率最高。结论:采用的合成方法效率较高,可用于美罗培南的合成。; 谢珺罗春钟刚汤磊; 关键词：美罗培南

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罗春