赵飞
- 作品数：4 被引量：6H指数：1
- 供职机构：成都大学四川抗菌素工业研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 新化学实体的发现和早期评价(英文)
- 2012年
- 尽管用于药物开发的经费和时间逐年攀升,但近些年来被批准上市的新化学实体类药物却很少。随着计算化学学科的进展,辅助以X-射线晶体学和核磁共振技术,越来越多有前景的疾病治疗候选药物被发现。多种药物化学策略被发展用于药物早期评价研究。尽管如此,在药物开发的早期阶段,如何有效提高候选药物开发的成功率依然存在一些问题待解决。本文主要综述了药物开发早期阶段新化学实体发现和评价的代表性案例。
- 邓菁赵飞李剑柳红蒋华良
- 关键词：药物发现
- 拉尼那米韦辛酯的合成工艺研究(英文)
- 2012年
- 目的研究抗流感药物拉尼那米韦辛酯的合成工艺。方法以N-乙酰神经氨酸作为起始原料,经过酯化、酰化、成环、脱保护、保护、叠氮化、甲基化及水解等13步反应制备拉尼那米韦辛酯。结果与结论经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、LC-MS和HR-MS予以确证,总收率为16%。
- 冯恩光赵飞王晋方李建柳红
- 关键词：抗流感药物化学合成神经氨酸
- 磺酰基在药物分子设计中的应用被引量：5
- 2016年
- 含磺酰基药物在临床治疗药物中占有相当比重,将磺酰基引入到小分子中是药物分子结构改造的重要策略之一,综述了磺酰基在药物分子设计中的应用.就结构而言,磺酰基和羰基、羧基、四氮唑、磷酸基具有相似的大小和电荷分布,可以作为它们的生物电子等排体而引入到小分子中,从而保持或增强小分子的生物活性;磺酰基具有独特的物理化学性质,磺酰基的引入可以调节小分子的溶解性和酸碱性;磺酰基能提供两个氢键受体,合理的引入磺酰基可以通过增加小分子和作用靶标的氢键相互作用而提高化合物的生物活性;磺酰基结构较稳定,引入磺酰基可以通过阻断易代谢位点而提高药物代谢稳定性,延长其作用时间,提高其生物利用度,从而改善小分子的药代动力学性质;磺酰基属于极性基团,磺酰基的引入还可以增加小分子的极性从而降低h ERG毒性.
- 赵飞王江丁晓舒双杰柳红
- 关键词：磺酰基药物设计结构优化
- 金属催化的碳-杂键对炔键的加成反应研究进展被引量：1
- 2017年
- 碳-杂键对炔键的加成反应已经成为对碳碳叁键进行官能团化的一种重要手段,此类反应可以一步快速构建两个化学键即一个碳-碳键和一个碳-杂键,因而具有反应效率高、原子经济性高的特点.近年来,Al,Fe,Ni,Cu,Ga,Ru,Rh,Pd,Hf,Ir,Pt,Au,Bi等催化的诸多类型的碳-杂键对炔键的加成反应取得了重要进展.根据对炔键进行加成的碳-杂键的类型分为C—H,C—B,C—N,C—O,C—Si,C—S,C—X(X=Cl,Br,I),C—Se键这8类逐一进行介绍,并对各类加成反应的反应条件、反应选择性(区域选择性和立体化学选择性)以及反应机理进行了讨论和总结.
- 赵飞贾秀稳王东萍费朝丽吴成林王江柳红
- 关键词：加成反应
