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三种生物活性筛选模型的引建及其在天然产物筛选中的应用: 本论文主要由四章组成。第一章主要介绍了抗肿瘤活性筛选模型CCLT的引建及其在化合物样品批量筛选和中甸凤仙的活性追踪分离中的应用。第二章主要介绍了抗骨质疏松活性筛选模型CA-Ⅱ模型在天然植物样品筛选中的应用。第三章主要介绍...; 付祥; 关键词：抗肿瘤活性 A549细胞株抗真菌活性; 文献传递

碳酸酐酶Ⅱ在天然产物生物活性筛选研究中的应用--结构、功能、活性筛选、抑制剂及其相互作用被引量：2: 2004年; 　　碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs,EC 4.2.1.1)是一系列含锌的金属酶,它能可逆性地催化二氧化碳的水合反应:CO2+H2O〈＝〉HCO3-+H+.目前可能除了真菌以外的其它生物体中都已发现该类酶的存在.到目前为止所发现的碳酸酐酶主要可以分为α,β,γ,δ四类,其中哺乳动物中的碳酸酐酶均属于α类碳酸酐酶;人类的碳酸酐酶家族包括7种同工酶,分别称为hCA Ⅰ-hCA Ⅶ,其中研究最广、与人类关系最密切的是碳酸酐酶Ⅱ(hCA Ⅱ).碳酸酐酶Ⅱ的分子量约为30 kDa,它的活性中心主要由两部分组成:一是在配基His-94,His-96,His-119,Thr-199,Glu-106,His-64参与下Zn2+与H2O或OH-形成的多面体;二是在上述多面体的邻近处有一个由Leu-198,Val-143,Val-121,Trp-209组成的结合有CO2的疏水袋.由于该酶在体内多种器官、组织中都有分布,故其催化CO2水合生成H+的作用与体内多种生理或病理过程有关,如人体酸碱平衡、青光眼、骨质疏松症、癫痫病等.由于碳酸酐酶Ⅱ涉及人类多种疾病,因此寻找其抑制剂已逐渐成为热点,目前报道的抑制剂主要有磺胺类如乙酰唑胺等.……; 谭宁华付祥嵇长久曾广智姜立花贾锐锐

细雀梅藤的黄酮类成分及其初步活性筛选被引量：17: 2003年; 从鼠李科雀梅藤属植物细雀梅藤 (Sageretiagracilis)根茎中分离得到 9个化合物 ,经波谱分析鉴定了它们的结构。除十八烷酸、三十羧酸甲酯和胡萝卜苷外还有 6个黄酮类成分 ,其结构分别鉴定为 :maesopsin(1) ,maesopsin 6 O β D glucopyranoside(2 ) ,5 ,7,4′ 三羟基二氢黄酮醇 (3) ,5 ,7,4′ 三羟基二氢黄酮醇 3 O α L 阿拉伯呋喃糖苷 (4) ,5 ,7,4′ 三羟基二氢黄酮醇 3 O α L 鼠李吡喃糖苷 (5 ) ,5 ,7,4′ 三羟基黄酮醇 (6 ) ,其中化合物 4为一新化合物。分别对其乙醇提取物、水提取物、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和化合物 1、5、6进行了抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗骨质疏松和溶血栓等 6个模型的活性筛选 ,结果表明正丁醇萃取部位具有一定的抗细菌活性 ,其IC50 为 74 .9μg/ml,水提取物具有一定的抗真菌活性 ,其IC50 为 13.8μg/ml。; 杨亚滨谭宁华王琳王双明贾锐锐姜立花付祥; 关键词：黄酮活性鼠李科

从天然提取物或分离部位中以烯醇式丙酮酸转移酶为靶点的抗细菌活性筛选(英文)被引量：1: 2003年; 目的是以烯醇式丙酮酸转移酶 (EPT)为靶点筛选其抑制剂 ,以期寻找抗细菌活性样品。实验是在 96孔酶标板上对来源于 16 9个科、 5 6 0个属、 916种动植物 2 4 90个提取物或分离部位样品在EPT模型上进行了批量筛选。结果表明在 96 15 μg/ml浓度下发现了来源于 80个科、 16 9个属、 2 18个种的 30 9个样品有活性 ,其中 14个样品的IC50 小于 10 0 0 μg/ml,4 0个样品的IC50 在 10 0 1～ 30 0 0 μg/ml范围 ,83个样品的IC50 在 30 0 1～ 5 0 0 0 μg/ml范围 ,172个样品的IC50 在 5 0 0 1～ 96 15 μg/ml范围。通过以上工作我们认为以烯醇式丙酮酸转移酶为分子靶点的体外筛选方法稳定、方便、快速、微量、有效。; 姜立花谭宁华杨亚滨汪俊松付祥Lars JOHANNSENHartwig MUELLERThomas HENKEL; 关键词：抑制剂抗细菌活性天然提取物体外筛选

从天然提取物或分离部位中以碳酸酐酶II为靶点的抗骨质疏松活性筛选(英文)被引量：2: 2003年; 目的是以碳酸酐酶II (CAII)为靶点筛选其抑制剂 ,以期寻找抗骨质疏松活性样品。实验是在 96孔酶标板上对来源于 1 78个科、 60 8个属、 1 0 2 0种动植物 2 91 9个提取物或分离部位样品在CA II模型上进行了批量筛选。结果表明在 1 0 μg ml浓度下发现了来源于 40个科、61个属、72个种的 1 0 0个样品有活性 ,其中 5个样品的IC50 小于 2 50 μg ml,2 2个样品的IC50 在 2 51～ 5 0 0 μg ml范围 ,73个样品的IC50 在 5 0 1～1 0 0 0 μg ml范围。通过以上工作我们认为以碳酸酐酶II为分子靶点的体外筛选方法稳定、方便、快速、微量、有效 ,特别适用于天然产物的抗骨质疏松活性筛选。; 付祥谭宁华姜立花贾锐锐嵇长久LANDRO JamesFEKETE AlexanderMUELLER HartwigHENKEL Thomas; 关键词：提取物

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付祥