康恺
- 作品数：5 被引量：13H指数：2
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- 延长洛美利嗪作用时间可增加K562/A02细胞对阿霉素的敏感性
- 2006年
- 目的:研究洛美利嗪在高浓度、长时间作用于肿瘤细胞时,对多药耐药的逆转作用。探讨洛美利嗪逆转肿瘤细胞多药耐药的机制。方法:将不同浓度的洛美利嗪与人红白血病细胞系K562及其耐药细胞系K562/A02(耐阿霉素)共孵育24、48或72小时,然后分别向细胞中加入阿霉素,采用MTT法检测细胞毒作用;以流式细胞术测定两种细胞系内罗丹明123的潴留以反映P-糖蛋白的外排功能;利用Fluo-3/AM检测细胞内游离钙离子浓度。结果:细胞与洛美利嗪预温孵后,阿霉素对K562/A02细胞的IC50值减小,细胞内Rh123潴留增多,细胞内游离钙离子浓度明显升高。结论:洛美利嗪高浓度,长时间作用于K562/A02细胞,可以抑制细胞上P-糖蛋白的功能活性,使细胞对化疗药的敏感性增强,其机制可能与升高细胞内钙离子有关。
- 康恺李运曼方伟蓉蒋轶张陆勇
- 关键词：洛美利嗪多药耐药P-糖蛋白细胞内游离钙离子浓度
- P-糖蛋白抑制剂的研究进展被引量：7
- 2004年
- 介绍P 糖蛋白抑制剂的发展、P 糖蛋白抑制剂的特性及第二代和第三代抑制剂的临床应用现状。多药耐药是肿瘤化疗失败原因之一 ,其以P 糖蛋白的过度表达为特征 ,导致化疗药物从癌细胞中的外排增加 ,使疗效降低。因此有效抑制P 糖蛋白的活性可逆转肿瘤的多药耐药性。
- 康恺李运曼
- 关键词：P-糖蛋白抑制剂肿瘤多药耐药性化疗
- 洛美利嗪抑制原代培养的脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白的活性(英文)
- 2006年
- 目的研究洛美利嗪对血脑屏障上P-糖蛋白功能活性的影响,寻找新型高效的P-糖蛋白抑制剂。方法使用罗丹明123荧光指示剂研究脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白的活性,应用RT-PCR技术分析洛美利嗪对mdr基因mRNA的影响。结果洛美利嗪能够浓度依赖性地增加RBMECs中的罗丹明123水平,对RBMECs上mdr基因mRNA表达无影响。结论洛美利嗪通过抑制P-糖蛋白功能活性而逆转血脑屏障上的多药耐药。
- 李运曼康恺方伟蓉
- 关键词：洛美利嗪P-糖蛋白血脑屏障RT-PCR
- P-糖蛋白抑制剂HZ08对裸鼠体内肿瘤多药耐药逆转以及对大鼠肝P450酶影响(英文)被引量：6
- 2008年
- 目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微粒体中温孵,与对照组比较测定HZ08对于CYP450亚型的影响。结果:HZ08可显著减小裸鼠体内的瘤重,并对大鼠肝微粒体CYP3A4有较弱的抑制作用,对其他P450酶亚型无显著抑制作用。结论:HZ08在裸鼠体内具有较好的逆转P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药的作用,并且在体外实验中对P450酶具有较小的影响。
- 严方李运曼王秋娟方伟蓉康恺张陆勇
- 关键词：肿瘤多药耐药裸鼠P-糖蛋白抑制剂
- 洛美利嗪对原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白功能的影响及机制研究
- 目的：研究洛美利嗪对血脑屏障上P-糖蛋白的抑制作用及其可能的作用机制。
方法：原代培养大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs);应用荧光染料罗丹明123(Rhl23)研究血脑屏障上P-糖蛋白的功能活性：应用RT-P...
- 方伟蓉李运曼康恺
- 关键词：洛美利嗪P-糖蛋白血脑屏障
- 文献传递
