李群益
- 作品数：52 被引量：78H指数：5
- 供职机构：复旦大学附属华山医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 人参皂苷代谢产物Compound K抑制TNF-α诱导的人支气管上皮细胞分泌RANTES被引量：10
- 2015年
- 目的探讨人参皂苷代谢产物Compound K（CK）对炎症因子TNF-α诱导的人支气管上皮细胞BEAS-2B分泌调节活化正常T细胞表达和分泌趋化因子（RANTES）的影响及其机制。方法 ELISA法测定CK对BEAS-2B细胞上清液中RANTES含量的影响;采用RT-PCR和蛋白质免疫印迹技术检测RANTES mRNA及蛋白的表达情况;采用荧光素酶报告基因系统检测CK对活化蛋白转录因子1（activator protein 1,AP-1）和糖皮质激素受体（glucocorticoid receptor,GR）转录抑制或转录激活的影响;运用GR拮抗剂米非司酮,验证CK对RANTES的抑制效应是否由GR介导。结果 3~30μmol/L的CK抑制了TNF-α诱导的RANTES分泌、mRNA及蛋白水平;CK抑制AP-1的转录激活,在BEAS-2B细胞中激活GR信号通路;并且,CK通过GR抑制了BEAS-2B细胞分泌RANTES。结论 CK能够抑制炎症因子TNF-α诱导的支气管上皮细胞分泌RANTES,其机制可能与激活GR、抑制AP-1对下游靶基因的调控有关。
- 李群益陈莉张留弟王轶钟明康施孝金
- 关键词：糖皮质激素受体人参皂苷类细胞因子类
- 雌激素相关受体α调节剂细胞筛选模型的建立及应用
- 2015年
- 目的:建立一种筛选评价雌激素相关受体α(estrogen-related receptorα,ERRα)调节剂的细胞模型,并用于计算机辅助设计、人工合成的化合物样品的评价。方法:用p CMV-h ERRα,3×ERRE-Luc及pRL-TK共同转染人胚肾细胞HEK-293,加入阳性药XCT790或筛选化合物孵育,分别检测HEK-293中萤火虫荧光素酶及海肾荧光素酶的活性,建立基于受体-应答元件的ERRα调节剂细胞筛选模型,用Z'因子评价本模型的稳定性,并测试了83个化合物对ERRα转录调节活性。用CCK-8检测DLE2-24对乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制效应,用RT-PCR考察DLE2-24对MCF-7中ERRα靶基因SOD2及VEGF的mRNA水平的影响。结果:成功建立ERRα-ERRE-Luc基因瞬时共转染模型,阳性药XCT790的IC50为0.24μmol·L-1,Z'因子为0.68,信号/本底为20.7。应用本模型筛选出15个ERRα反向调节剂。其中,DLE2-24剂量依赖性地抑制MCF-7的增殖,显著下调了ERRα下游靶基因SOD2及VEGF的mRNA水平。结论:本研究成功建立了一种高效、可靠的ERRα调节剂细胞筛选模型,适用于ERRα调节剂的发现与评价。
- 李群益陈莉杜永丽张留弟钟明康施孝金
- 关键词：肿瘤增殖
- 一种二丁氧苯基-甲磺酰胺类调节雌激素相关受体活性的化合物及其医学用途
- 本发明公开了一种具有式I的新型二丁氧苯基‑甲磺酰胺类调节雌激素相关受体活性的化合物及其药学上可接受的盐及其应用。该化合物及其药学上可接受的盐可用于制备具有调节雌激素相关受体ERR‑alpha（Estrogen‑relat...
- 杜永丽宋莲华凌浩李群益
- 文献传递
- 新型脲类蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂及其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明涉及一种具有通式Ⅰ结构的新型脲类化合物或其药学上可接受的盐可作为新型的蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B的抑制剂；还涉及包含通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物；以及通式Ⅰ或其药学上可接受的盐具有抑制蛋白酪氨酸磷...
- 杜永丽沈竞康李群益凌浩
- 文献传递
- 一种新型3‑溴苯基脲类调节雌激素相关受体活性的化合物及其医学用途
- 本发明公开了一种具有式I的新型3‑溴苯基脲类调节雌激素相关受体活性的化合物及其药学上可接受的盐及其应用。该化合物及其药学上可接受的盐可用于制备具有调节雌激素相关受体ERR‑alpha（Estrogen‑related r...
- 杜永丽李蕊凌浩李群益
- 一种2-丁氧基-苯基甲酸酯类调节雌激素相关受体活性的化合物及其医学用途
- 本发明公开了一种具有式I的新型2‑丁氧基‑苯基甲酸酯类调节雌激素相关受体活性的化合物及其药学上可接受的盐及其应用。该化合物及其药学上可接受的盐可用于制备具有调节雌激素相关受体ERR‑alpha（Estrogen‑rela...
- 杜永丽谭树志凌浩李群益
- 文献传递
- 一种与乳腺癌新辅助化疗疗效相关的SNP标志物及其应用
- 本发明涉及一种与乳腺癌新辅助化疗疗效相关的SNP标志物及其应用，具体为与乳腺癌新辅助紫杉醇类方案化疗疗效相关的SNP标志物及其应用，所述SNP标志物包括FGFR2基因上的rs2981578位点和FGFR4基因上rs196...
- 李群益戚慧洁陈璐叶婷钟明康施孝金
- 一种新型N‑苯基‑苯甲酰胺类调节雌激素相关受体活性的化合物及其医学用途
- 本发明公开了一种具有式I的新型N‑苯基‑苯甲酰胺类调节雌激素相关受体活性的化合物及其药学上可接受的盐及其应用。该化合物及其药学上可接受的盐可用于制备具有调节雌激素相关受体ERR‑alpha（Estrogen‑relate...
- 杜永丽李蕊凌浩李群益
- 文献传递
- 新型取代磺酰胺类化合物、制备方法及其作为PTP1B抑制剂的用途
- 本发明涉及一种具有通式Ⅰ结构的新型取代磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法；还涉及包含通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物；以及通式Ⅰ所包含化合物或其药学上可接受的盐具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PT...
- 杜永丽沈竞康李群益刘培红
- 文献传递
- 一种新型2‑乙氧基‑苯甲酰卞胺类调节雌激素相关受体活性的化合物及其医学用途
- 本发明公开了一种具有式I的新型2‑乙氧基‑苯甲酰卞胺类调节雌激素相关受体活性的化合物及其药学上可接受的盐及其应用。该化合物及其药学上可接受的盐可用于制备具有调节雌激素相关受体ERR‑alpha（Estrogen‑rela...
- 杜永丽宁阳凌浩李群益
