栾瀚森
- 作品数:33 被引量:85H指数:5
- 供职机构:国家工程研究中心更多>>
- 发文基金:“重大新药创制”科技重大专项上海市自然科学基金上海市科学技术委员会科研基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 国外上市新型注射剂的研究进展被引量:9
- 2012年
- 纳米粒、微球、脂质体、原位凝胶和微乳或亚微乳等给药系统能减少药物在体内外的降解,实现药物的控制释放。基于上述给药系统的新型注射剂已成为药物研发的关注热点。本文综述了近年国外上市的新型注射剂的剂型特点及其临床应用概况,并介绍了几种新型注射装置。
- 王晓琳栾瀚森杨莉王浩
- 关键词:注射装置
- 抗生素干粉吸入剂的研究进展被引量:2
- 2016年
- 抗生素干粉吸入剂可实现肺部高剂量给药,且全身性不良反应发生率低,给药时间短,使用方便。目前,已有两种抗生素干粉吸入剂获批用于治疗合并铜绿假单胞菌感染的肺部囊性纤维变性。本文简要综述抗生素干粉吸入剂的临床应用和研究进展。
- 胡宗伟栾瀚森王浩陈燕娜
- 关键词:干粉吸入剂抗生素
- 新型小分子化合物ZL-004纳米粒的制备和药动学初步研究
- 2013年
- 目的制备载ZL-004的PLGA纳米粒(ZL-004-NP),并进行体内外评价。方法采用饱和恒温法、电位法、摇瓶法分别测定ZL-004的溶解度、pK_a及油水分配系数,采用单因素实验结合正交设计优化纳米粒的处方,采用扫描电镜、激光粒度仪及透析法评价优化纳米粒的特征。大鼠灌胃给予ZL-004-NP,采用UpLC-MS/MS检测血药浓度并计算相对生物利用度。结果优化后的ZL-004-NP呈圆球形,表面光滑,平均粒径121.34 nm,分散指数0.16,包封率89.63%,载药量7.65%,体外释放可达216 h,且突释较小。与ZL-004原料药相比,ZL-004-NP的p_(max)提高了1.7倍,可达125μg·L^(-1),t_(max)由(6.47±0.51)h缩短至(4.13±0.48)h,相对生物利用度为200.99%。结论 ZL-004-NP可口服给药改善药物难溶性质提高生物利用度。
- 赵锋栾瀚森杨莉马银玲张晓红张淑珍王浩
- 关键词:纳米粒理化性质
- 丙交酯-乙交酯共聚物中残留单体的去除被引量:2
- 2013年
- 将丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)溶于二氯甲烷中,用稀盐酸为萃取剂(即稀酸萃取法)或乙醇为沉淀剂(乙醇沉淀法)去除PLGA中残留的乙交酯和丙交酯单体。考察了两种方法的工艺参数对单体残留量的影响。结果表明,稀酸萃取法比乙醇沉淀法的去除效果好,但所用盐酸会破坏PLGA;沉淀法能有效避免PLGA的降解,且工艺简单。上述两法的去除效果均优于真空加热法。
- 张晓红杨莉栾瀚森蔡国强
- 关键词:萃取沉淀法
- 减压加热法去除纳曲酮微球中残留二氯甲烷被引量:2
- 2005年
- 分别采用连续相萃取法、溶剂萃取法和减压加热法去除纳曲酮微球中残留二氯甲烷,并对经减压加热法处理的微球进行体外释药试验。结果表明,65℃、100Pa加热48h能使微球中二氯甲烷的残留量低于0.06%,但初期释药量较多。
- 栾瀚森王浩梅蕾杨莉
- 关键词:纳曲酮微球二氯甲烷
- 多奈哌齐缓释微球的制备及家兔体内药动学研究
- 2013年
- 目的通过超声波技术制备多奈哌齐缓释微球。方法应用超声波装置制备多奈哌齐缓释微球,进行载药量、粒径、体外释放实验等体外评价,并用LC—MS/MS研究多奈哌齐微球家兔体内的药动学。结果应用超声波装置制备多奈哌齐缓释微球,载药量为12.1%,粒径分布在40~130μm,体外可累计释药一个月,经家兔皮下单剂量30.0mg·kg^-1注射给药,主要药动学参数为:ρmax=40.63μg·L^-1,tmax=2.47d,MRT=14.81d,AUC0→∞=646.96μg·d·L^-1。结论应用超声波技术成功制备具有明显缓释特性的多奈哌齐微球。
- 皮佳鑫王浩栾瀚森杨莉
- 关键词:多奈哌齐缓释微球超声波技术
- 生物可降解聚合物微球的制备设备概况被引量:2
- 2009年
- 概述了制备生物可降解微球的工艺设备及工作原理,如基于乳化法的改进方法、基于射流激发、电压驱动或"切割"成型的设备。
- 皮佳鑫栾瀚森杨莉王浩
- 关键词:微囊化
- 计算药剂学在提高难溶性药物溶解度中的应用被引量:2
- 2018年
- 大多数的药物都存在溶解度较差、生物利用度较低的缺点。结合计算药剂学,通过计算机模拟技术预测药物与辅料形成稳定的新结构的物理化学性质,进行处方工艺的筛选及优化,可以更加清楚地了解新结构的稳定机制,实现药剂学实验技术与计算机模拟技术的结合与相互印证。将难溶性药物制备成包合物和固体分散体是提高其溶解度的两种有效方法,即通过模拟计算药物和辅料形成包合物的结合位点及自由能,从分子层面反映其整体结构的稳定性和表面结构的改变,以此提高药物溶解度;以及通过模拟药物与聚合物之间的混合度和溶解度参数的计算,从而预测药物形成固体分散体后对其溶解度的影响。
- 王嘉新栾瀚森王浩
- 关键词:溶解度混合性包合物固体分散体
- 艾塞那肽微球的研究现状被引量:1
- 2016年
- 艾塞那肽能显著改善2型糖尿病患者的血糖控制,其长效缓释微球可提高患者的顺应性,减轻药物的不良反应。然而,在微球制备过程中通常会遇到多肽稳定性下降、突释和包封率低等问题。本文综述了上述问题的解决方法或思路。通过选择合适的聚合物载体和有机溶剂、添加多肽稳定剂(如多羟基类、盐类和金属阳离子等),可提高微球中艾塞那肽的稳定性。对艾塞那肽本身及聚合物载体的结构修饰、添加渗透压调节剂或乳化剂,以及选择新型制备方法 (如w/o/o法等)有利于改善微球中药物突释、提高包封率。
- 杨名栾瀚森王浩
- 关键词:微球
- 实用计算药剂学——有效的药剂学工具被引量:2
- 2017年
- 药剂学特性是药物活性成分和辅料微观结构及其结构特性在宏观范畴的具体反映,只有全面了解体系中各成分的微观结构特性和分子间相互作用关系,及其结构特性和分子间作用关系随温度、压力等外界条件变化的规律,才可能设计出最佳的药物制剂。以计算结构生物学为基础,运用高性能计算技术手段和计算机模拟方法从药剂学设计的需求出发,逐步打破传统药剂学的试错性试验筛选手段,实现药剂学研发从经验模式向理论指导的高效模式的转变。
- 李代禧栾瀚森郭柏松奚泉王嘉新王浩
- 关键词:计算机模拟晶体结构冷冻干燥溶解度预测