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楼丽广: 作品数：29 被引量：160H指数：6; 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划国家科技重大专项更多>>; 相关领域：医药卫生理学更多>>

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不同铂类为主联合化疗抗人肺癌细胞株的药效学研究被引量：10: 2011年; 目的探讨洛铂(LBP)、顺铂(DDP)和卡铂(Cab)单药或联合紫杉醇(PTX)、多西他赛(DOC)和长春瑞滨(NVB)抗人肺癌细胞株的作用和活性。方法选用4种人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞株A549、NCI-H460、Calu-3、NCI-H23和小细胞肺癌(SCLC)细胞株NCI-H526,用不同浓度的LBP、DDP和Cab单独或与PTX、DOC和NVB联合处理上述肺癌细胞株72h,应用磺酰罗丹明染色法评价细胞增殖,计算半数抑制浓度(IC50)。结果 LBP、DDP和Cab单药均可抑制体外培养的肺癌细胞株生长,其中LBP对4种NSCLC细胞株的IC50为1.7～2.4μmol/L,DDP为1.8～5.2μmol/L,Cab为22.8～100.8μmol/L;LBP、DDP和Cab对SCLC细胞株的IC50分别为0.3μmol/L、0.6μmol/L和9.8μmol/L。LBP分别与PTX、DOC和NVB联合抗NSCLC细胞株有明显增效作用,其中与PTX合用的协同作用最强。DDP或Cab分别与PTX、DOC和NVB联合的抑制作用与细胞株的类型有关。结论在上述3种铂类药物中,LBP具有明确的抗NSCLC细胞作用,与DDP相似,而强于Cab,其抗癌活性与细胞株的类型无关。LBP分别联合PTX、DOC和NVB均有协同作用,其中与PTX的联合作用最强。; 黄勇秦叔逵隋东虎李进楼丽广; 关键词：洛铂卡铂肺癌细胞株

不同铂类联合紫杉类或长春瑞滨对非小细胞肺癌荷瘤裸鼠抑瘤作用的实验研究被引量：9: 2011年; 目的探讨洛铂(LBP)、顺铂(DDP)和卡铂(Cab)单用或联合紫杉醇(PTX)、多西他赛(DOC)和长春瑞滨(NVB)对非小细胞肺癌(NSCLC)荷瘤裸鼠的抑瘤作用。方法选用人大细胞肺癌细胞株NCI-H460接种于裸小鼠皮下成瘤。单药抑瘤实验中设LBP(3.75、7.5、15 mg/kg)3组及Cab(60mg/kg)、DDP(5mg/kg)各1组;联合抑瘤实验设LBP(7.5mg/kg)、DPP(2.5mg/kg)分别与DOC(5mg/kg)、PTX(12mg/kg)、NVB(5mg/kg)联合共6组以及各自单药5组,每组均随机分配6只成瘤小鼠,经静脉d0、d7给药(PTX d0、d2、d4给药除外)。各设1组对照组,每组12只。每周2～3次记录瘤体体积和裸鼠体重,并计算相对肿瘤增殖率(T/C)。结果 (1)单药抑瘤实验中,LBP抑瘤效果与剂量相关,中、高剂量组的T/C分别为51.1%和36.3%,低于Cab组(51.6%),但LBP高剂量组有1只小鼠出现药物相关性死亡。对裸鼠体重的影响由大到小依次为:DDP组>LBP高剂量组>LBP中剂量组>Cab组>LBP低剂量组。(2)联合抑瘤实验中,LBP+PTX组的T/C最低,为24.4%,明显优于DDP+PTX组(P<0.05);LBP+DOC组和DDP+DOC组亦对小鼠体重有明显影响。结论 LBP单药对NCI-H460荷瘤小鼠的抑瘤作用呈剂量依赖性,介于DDP与Cab之间;而LBP联合PTX的抑瘤作用最强,明显优于DDP联合PTX及其他两药联合。; 秦叔逵黄勇隋东虎李进楼丽广; 关键词：洛铂裸小鼠 NCI-H460细胞

洛铂对体外培养人卵巢癌细胞增殖的抑制作用: 2015年; 目的观察洛铂（LBP）对体外培养人卵巢癌细胞增殖的抑制作用。方法选用7种人卵巢癌细胞株SK-OV．3、ES-2、OVCAR-8、3AO、SW626、A2780、OVCAR-3，以顺铂（DDP）、卡铂（CBP）为对照，评价LBP单药或联合紫杉醇（vrx）、多西他赛（TXT）对体外培养人卵巢癌细胞增殖的抑制作用及其联合用药效应。结果LBP、DDP、CBP单药均可明显抑制体外培养人卵巢癌细胞增殖，IC5。分别为1．5-13．8、0．9-8．1和14．6-145．7μmol·L-1 LBP、DDP、CBP联合P1、X、TXT的效应具有细胞特异性，其中，LBP联合TXT在SK-OV-3、OVCAR-8细胞中显示相加效应。结论LBP单药具有明确的体外抗人卵巢癌细胞增殖活性．其活性与DDP相当，强于CBP；LBP联合TXT对卵巢癌细胞有可能产生相加的抗肿瘤作用，但有细胞特异性。; 卫江明盛晔孙旭楼丽广隋东虎; 关键词：洛铂卵巢肿瘤药物筛选试验体外研究

小的G蛋白Rap1b介导cAMP和胰岛素刺激的持续的MAPK激活: 2002年; 楼丽广; 关键词：G蛋白 CAMP 胰岛素

10-羟基氮杂solamin类似物的合成及其生物活性被引量：1: 2006年; 目的设计合成新型番荔枝内酯氮杂类似物,评价其抗肿瘤活性。方法以氮杂solamin为分子模型,运用生物电子等排原理,设计并合成10-羟基氮杂solamin类似物,并与前体化合物比较对HL-60、LoVo和HT-29肿瘤细胞株的生长抑制作用。结果该化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR及MS确证。结论所设计的氮杂类似物具有一定程度的抗肿瘤活性,羟基官能团对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。; 王猛唐卫东楼丽广王昕沈竞康; 关键词：药物化学化合物制备化学合成番荔枝内酯抗肿瘤

葛根素注射液逆转人胃癌裸鼠原位移植瘤多药耐药性的实验研究被引量：5: 2005年; 目的　研究葛根素注射液对人胃癌裸鼠原位移植瘤多药耐药性的逆转作用,并初步探讨其机理。方法5 0只BALB/c无胸腺裸鼠,建立人胃腺癌耐药细胞SGC - 790 1/VCR原位移植耐药模型,在模型建立次日随机分为生理盐水组、5 -FU组、5 -FU +葛根素组、5 -FU +异博定组、葛根素组,共给药3周,10周后拉颈处死。比较各组局部浸润、远处脏器(肝脾)及淋巴结转移情况,并称取瘤重计算各组抑瘤率。应用免疫组化检测各组胃癌组织中P -gp及MRP蛋白的表达情况。结果化疗组脏器转移率均较生理盐水组明显降低,有显著性差异(P <0 0 5 ) ,葛根素组与生理盐水组相比无显著性差异。5 -FU +葛根素组的抑瘤率(34 2 5 % )高于5 -FU组(11 0 2 % ) ,P -gp、MRP蛋白表达明显低于5 -FU组,P <0 0 5 ,但远处脏器转移率与5 -Fu组相比无统计学意义。而葛根素组抑瘤率、远处脏器转移率与生理盐水组比较无统计学意义,但P -gp、MRP蛋白表达与生理盐水组比较有显著差异,P <0 0 5。结论葛根素能够逆转裸鼠原位移植瘤的多药耐药性,其逆转机理与促使P -gp、MRP表达减少有关。; 王利魏品康秦志丰徐永平楼丽广李玉莉何金; 关键词：原位移植瘤裸鼠逆转多药耐药性 SGC

芳香化酶抑制剂筛选模型的建立被引量：5: 2004年; 目的　建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型。方法　用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源 ,以 [1β 3 H]雄烯二酮作为反应底物 ,通过测得产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶的活性。结果　建立了通过测定产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶活性的3 H2 O法。对该方法的反应动力学研究发现底物雄烯二酮的Vmax=33 3pmol·(min·mgpro tein) -1,Km=113nmol·L-1。用此方法作为芳香化酶抑制收稿日期 :2 0 0 4-0 3 -19,修回日期 :2 0 0 4-0 4-19资金项目 :国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助项目作者简介 :全海天 ( 1980 -) ,男 ,博士生 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 660 0 2 5 17,E mail:haitianquan @hotmail.com ;楼丽广 ( 1967-) ,男 ,研究员 ,通讯作者 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 60 5 6,Fax :0 2 1 5 0 80 70 88,E mail:lglou @mail.shcnc .ac .cn剂的筛选模型 ,测得抗肿瘤药物exemestane对酶的抑制为不可逆抑制 ,其IC50 =70nmol·L-1,与文献报道相当。结论　此方法可以作为芳香化酶抑制剂的筛选模型 ,用来筛选以芳香化酶为靶点的药物。; 全海天楼丽广; 关键词：芳香化酶芳香化酶抑制剂

丝/苏氨酸蛋白激酶Akt及其靶向药物研究进展被引量：6: 2006年; 丝/苏氨酸蛋白激酶Akt(又名prote in k inase B)在多种人类肿瘤中存在表达或活性失调,并且Akt在调节肿瘤细胞生长、增殖,促进细胞侵袭和转移,促进新生血管生成,以及肿瘤细胞产生化疗、放疗耐受性中起着重要作用,因此,Akt已成为抗肿瘤药物的潜在靶点。以Akt为靶点的药物开发已成为当前研究的热点。目前已开发出多种针对Akt,具有抗肿瘤活性的化合物,如API-2、Akt-I-1、Akt-I-2、DC IEL。这些化合物有可能对Akt异常的肿瘤有高选择性和高疗效,具有良好的应用前景。; 刘伦华楼丽广; 关键词：苏氨酸蛋白激酶 AKT 药物研究进展肿瘤细胞生长新生血管生成人类肿瘤

新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性(英文)被引量：3: 2006年; 目的合成并表征了一个新的奥沙利铂类似物,顺式-叶酸根.(1R,2R-环己二胺)合铂(II)([Pt(DACH)FA]),以期获得抗癌活性优于奥沙利铂的新铂配合物。方法采用MTT法,评价了[Pt(DACH)FA]对A549,BGC-823,HCT-116和COLO320人癌细胞株的体外抗癌活性。结果[Pt(DACH)FA]在HCT-116和COLO320细胞株中有活性,IC50值分别为50.1μmol.L-1和25.0μmol.L-1,而在A549和BGC-823细胞株中则活性很低。结论虽然[Pt(DACH)FA]在HCT-116和COLO320细胞株中有一定的抗癌活性,但是在所评价的细胞株中活性均小于阳性对照药奥沙利铂,说明用叶酸根作为解离基团降低了该铂配合物的细胞毒性。; 余尧刘伟平崔宁楼丽广朱华结; 关键词：细胞毒性

全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选被引量：2: 2008年; 目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物。方法:体外筛选采用SRB法,移植人非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型。结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHR115706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol.L-1。SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显。SHR115706(80 mg.kg-1),SHR115766(80 mg.kg-1)和长春氟宁(35 mg.kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%。SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁。结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药。; 刘悦雷新胜宫爱申肖亮孙易全海天徐永平唐卫东楼丽广邓炳初; 关键词：抗肿瘤体外筛选

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