武玉洁
- 作品数：8 被引量：18H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项卫生部卫生公益性行业科研专项国家科技基础性工作专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型Rho激酶抑制剂DL0805-1大鼠体内药代动力学初步研究被引量：3
- 2014年
- 目的建立一种高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD;色谱柱:Agilent TC-C18(4.6 mm×250mm,5μm);检测波长:235 nm;柱温:35℃;流速:1 ml·min-1;流动相:乙腈与0.05%H3PO4梯度洗脱;尾静脉给予大鼠DL0805-1,于不同时间点取血,测定血浆中DL0805-1的浓度并计算其药物代谢动力学参数。结果尾静脉给予DL0805-1后,在血浆中检测到原型及其代谢产物。其中,DL0805-1的半衰期为(2.34±1.42)h,达峰浓度为(3.51±0.44)mg·L-1,代谢产物半衰期为(1.27±0.45)h,达峰浓度为(3.55±0.22)mg·L-1。结论 DL0805-1在体内可能代谢成其它物质发挥生物学作用。该法灵敏度高,操作简便、准确,可用于大鼠血浆中DL0805-1的测定及药动学研究。
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- 关键词：RHO激酶高效液相色谱法血药浓度药代动力学
- 常用活血化瘀类中药注射剂配伍稳定性初步研究被引量：15
- 2013年
- 目的:研究常用13种活血化瘀类中药注射剂相互之间以及与其他注射剂的配伍稳定性,为临床合理使用活血化瘀类中药注射剂提供实验数据支持。方法:将活血化瘀类中药注射剂与临床常用注射剂两两配伍,混合后室温放置3 h肉眼观察溶液的外观变化同时检测pH及其紫外吸收光谱的变化,并对明显有配伍禁忌的注射剂进行了配伍后动态观察。结果:通过配伍试验获得了活血化瘀类中药注射剂与其他针剂配伍时的稳定性变化情况,总结出存在配伍禁忌的注射剂。结论:活血化瘀类中药注射剂配伍时变化复杂,在临床应用时应注意配伍禁忌,避免引起不良反应。
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- 关键词：活血化瘀中药注射剂配伍变化
- 褐孔菌内酯、其制法及其药物组合物与应用
- 本发明公开了一种从褐孔菌属真菌斜生褐孔菌中提取出的新化合物褐孔菌内酯（Phaeoporlactone）、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其在预防和/或治疗肿瘤及蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine ki...
- 陈若芸方莲花刘超杜冠华康洁武玉洁王洪庆李莉孙岚李保明
- 文献传递
- 巴西木素在制备药物中的用途
- 本发明公开了巴西木素在制备预防、缓解和/或治疗蛋白酪氨酸激酶活性异常升高相关疾病及血管增生相关疾病的产品中的应用。巴西木素具有抑制酪氨酸激酶（PTKs）活性的作用；具有抑制大鼠胸主动脉平滑肌细胞（VSMC）增殖和迁移的作...
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- 文献传递
- 基于Rho激酶靶点的防治血管损伤性疾病药物的发现与研究
- 小分子G蛋白Rho及其下游Rho激酶(ROCK),是在血管壁细胞的信号传递中起分子开关作用的重要激酶.该研究通过重组表达制备人缘ROCK,建立ROCK抑制剂的高通量筛选模型,通过高通量筛选发现活性化合物,探讨活性化合物对...
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- 关键词：RHO激酶药物靶点血管性疾病黄连碱
- 基于Rho激酶靶点的防治血管损伤性疾病药物的发现与研究
- 2015年
- 小分子G蛋白Rho及其下游Rho激酶（ROCK）,是在血管壁细胞的信号传递中起分子开关作用的重要激酶.该研究通过重组表达制备人缘ROCK,建立ROCK抑制剂的高通量筛选模型,通过高通量筛选发现活性化合物,探讨活性化合物对血管损伤性疾病的防治作用及其机制.在大肠杆菌中重组表达人源ROCK1,纯化得到的蛋白具有表达量大、蛋白可溶、生物活性高的优点.以Rho激酶为靶点建立的高通量筛选模型,具有稳定、灵敏、重复性好的特点.发现12个化合物具有良好的Rho激酶抑制活性,并选出2个先导物--黄连碱和吲唑类化合物DL0805.黄连碱明显减轻异丙肾上腺素诱导的心肌梗死,其作用机制与增强心肌抗氧化功能、保护心肌线粒体、降低心肌ROCK-I/ROCK-II蛋白的表达、抑制心肌细胞凋亡相关.黄连碱通过增强心肌抗氧化功能,抑制心肌细胞凋亡,下调Rho/ROCK信号通路,阻断NF-κB通路,减轻心肌炎症反应,缓解大鼠心肌缺血/再灌注损伤.DL0805及其衍生物具有舒张血管、保护血管功能作用,静脉给予0805具有明显的降压作用,对动物心率无明显影响.与现有同类药物比较,0805衍生物的优势在于,作用靶点新颖、作用机制比较明确、具有多靶点、多途径抗高血压血管病变的作用特点,具有较好的研究和开发前景.
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- 关键词：RHO激酶药物靶点血管性疾病黄连碱
- 巴西木素在制备药物中的用途
- 本发明公开了巴西木素在制备预防、缓解和/或治疗蛋白酪氨酸激酶活性异常升高相关疾病及血管增生相关疾病的产品中的应用。巴西木素具有抑制酪氨酸激酶（PTKs）活性的作用；具有抑制大鼠胸主动脉平滑肌细胞（VSMC）增殖和迁移的作...
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- 文献传递
- 褐孔菌内酯、其制法及其药物组合物与应用
- 本发明公开了一种从褐孔菌属真菌斜生褐孔菌中提取出的新化合物褐孔菌内酯（Phaeoporlactone）、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其在预防和/或治疗肿瘤及蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine ki...
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