胡国强
- 作品数：294 被引量：544H指数：12
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程文学更多>>
- 恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性。构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性。
- 尚慧杰闫强吴书敏倪礼礼黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮恩诺沙星噁二唑抗肿瘤活性
- 三氮唑席夫碱衍生物诱导SMMC-7721细胞分化为多倍体巨细胞被引量：1
- 2009年
- 目的探讨三氮唑席夫碱衍生物（LH-37）诱导SMMC．7721细胞形成多倍体巨细胞的作用。方法SMMC-7721细胞以1×10^4／ml的浓度接种于含1×10^-5mol／LLH．37的培养液内72h，流式细胞术分析DNA含量，Hoechst3258和碘化丙啶双染观察细胞死亡，免疫荧光检查微管和核纤层构造，透射电镜观察巨细胞超微结构。结果LH-37作用SMMC-7721细胞72h，巨细胞明显增加，单核巨细胞和多核巨细胞分别为12．32％和0．92％。可见多核巨细胞子核放射状排列，微管增厚并包裹子核，形成单-的微管组织中心，放射状排列的子核被完整的核纤层分割包绕，大部分多核巨细胞凋亡。单核巨细胞的微管常围绕核膜凝集，同时向细胞膜方向放射状分布，可见异常的有丝分裂和凝集的染色质，电镜下可见-些单核巨细胞凋亡时伴有自吞噬特征。结论LH-37通过干扰微管动力学，导致多倍体巨细胞增加和延迟性细胞死亡。
- 皇甫超申刘彬马永超胡国强
- 关键词：三氮唑席夫碱衍生物肝癌细胞微管免疫荧光
- 一种N-甲基依诺沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种N‑甲基依诺沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="487" imgContent="drawin...
- 马云峰胡国强
- 文献传递
- 氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a^6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a^7g)和C-3噻唑并三唑稠杂环类(8a^8g)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价3类化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60的体外抗增值活性。结果表明,上述3类化合物的体外抗肿瘤活性均强于环丙沙星,其中相应化合物的活性次序为7>8>6,对肿瘤细胞的选择性为Capan-1>Hep-3B>HL60。同时,含吸电子基(F、NO2)取代的目标化合物(6f、7f、8f和6g、7g、8g)均强于其他取代基目标物的活性,尤其是缩氨基硫脲类(7f、7g)对Capan-1的IC50值与对照药多柔比星相当。为此,硫醚酮缩氨基硫脲修饰的均三唑杂环作为C-3羧基等排体值得关注和进一步发展。
- 倪礼礼闫强吴书敏谢玉锁高留州刘英杰黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮均三唑缩氨基硫脲抗肿瘤活性
- 一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="48" imgContent...
- 胡国强胡海廷杨彤闫强吴书敏倪礼礼
- 文献传递
- 一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种手性3,3′‑亚甲基‑双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="139" imgCont...
- 闫强胡海廷吴书敏倪礼礼李涛冯焱飞高留州谢玉锁胡国强
- 文献传递
- 1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种1‑(N‑诺氟沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪‑萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：<Image file="DDA0001544966280000011.GIF" he="768" imgCon...
- 石贞玉厉永强李丽王娜孙姣姣刘彬胡国强
- 文献传递
- 异白叶藤碱类似物、从加替沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用
- 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从加替沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用，用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物，以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择加替沙星制备异白叶藤碱类似物，...
- 李佳桓赵璐玲张堋梁晋秋芝胡国强
- 文献传递
- 一种左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式所示的化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="104" imgContent="draw...
- 赵芬琴张维瑞杨彤汪学猛沈睿智王娜胡国强
- 一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：<Image file="DDA0000741811870000011.GIF" he="522" imgContent="d...
- 胡国强闫强吴书敏倪礼礼杨彤
- 文献传递
