贾东升
- 作品数：19 被引量：191H指数：9
- 供职机构：江苏省中医药研究院更多>>
- 发文基金：江苏省中医药领军人才培养项目江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 雷公藤甲素表观油水分配系数的测定及其对吸收预测的研究被引量：33
- 2009年
- 目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数logP=0.58,在正辛醇-缓冲液中分配系数受溶液的pH值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数(P*eff)和10cm肠段吸收百分比(10cm%ABS)之间无显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。
- 薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊张陆勇
- 关键词：雷公藤甲素表观油水分配系数在体肠灌流模型
- 雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的测定被引量：15
- 2010年
- 目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的含量测定方法。方法:采用超高效液相色谱法,以BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1×50mm),甲醇-1%冰醋酸水溶液(70:30)为流动相,流速0.4mL/min,于250nm处测定雷公藤红素的含量;另外采用比色法,以香草醛-冰醋酸-高氯酸显色,于425nm波长处测定吸收度,测定雷公藤总三萜含量。结果:以超高效液相色谱法测定雷公藤红素,浓度在5.0-80.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率(n=9)为99.01%;以比色法测定雷公藤总三萜(以雷公藤红素计),浓度在20.0-100.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9989),平均回收率(n=9)为99.86%。测得市售雷公藤制剂中雷公藤红素含量在19.54-772.64μg/片,雷公藤总三萜含量在4.27-8.90mg/片。结论:两方法均准确可靠,可用于雷公藤制剂质量分析控制。市售雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜含量差异较大,应该加强其质量控制、保障用药安全有效。
- 薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊王慕旸张陆勇
- 关键词：雷公藤制剂雷公藤红素超高效液相色谱法比色法
- 脂质体在改善中药有效成分药动学行为上的应用被引量：1
- 2009年
- 兰雪莲贾晓斌贾东升孙娥金晓勇
- 关键词：脂质体中药有效成分药动学
- 环淫羊藿苷元微乳的制备及肠吸收研究被引量：8
- 2010年
- 目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性。方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT微乳的包封率;通过大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中CIT的含量,分析其肠吸收特性。结果:CIT微乳的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯/丙三醇-水-油酸乙酯体系,其比例为3∶3∶4∶2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径61.7 nm,Zeta电位-46.3 mV,平均包封率(92.1±1.74)%(n=3);CIT及其微乳在大鼠各肠段均有吸收,CIT微乳在各肠段的吸收较原料药显著增加(P<0.01)。结论:CIT微乳的制备工艺可行,微乳能促进CIT在大鼠小肠的吸收。
- 贾晓斌贾东升施峰薛璟孙娥兰雪莲谭晓斌
- 关键词：微乳肠吸收
- 淫羊藿苷元脂质体的制备及其对大鼠骨髓基质细胞增殖分化影响的研究被引量：14
- 2010年
- 目的研制淫羊藿苷元(icaritin,IT)脂质体,并对其进行理化性质考察和初步药效学评价。方法采用改进的乙醇注入法制备IT脂质体,考察其形态、粒径及分布、Zeta电位等理化性质;分别采用葡聚糖凝胶柱色谱法、微柱离心法及离心超滤法分离游离药物和脂质体,HPLC测定IT的包封率;以反相透析法考察IT脂质体的体外释放;以包封率为指标,采用正交设计优化制备工艺;采用大鼠骨髓基质细胞模型,初步评价了IT脂质体体外抗骨质疏松作用。结果优化条件下制备的IT脂质体均匀圆整,平均粒径(71.6±6.9)nm,Zeta电位为-(77.3±5.1)mV,采用微柱离心法测得包封率为(91.49±1.15)%,载药量为(9.15±0.22)%,IT脂质体在体外具有一定的缓释性,72h累积释放量大于90%;初步药效学实验表明,IT脂质体能促进骨髓基质细胞向成骨细胞分化,增强成骨细胞活性,抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞分化。结论本法制备的IT脂质体粒径小、包封率高,体外细胞实验显示了较好的抗骨质疏松活性,制备方法简单可行,IT脂质体有望开发为抗骨质疏松临床用药剂型。
- 贾东升贾晓斌施峰薛璟孙娥陈玲玲张振海
- 关键词：淫羊藿苷元脂质体药效学
- 淫羊藿炮制机制研究进展被引量：10
- 2010年
- 综述淫羊藿炮制前后化学成分、药理作用及临床药效的变化。通过总结淫羊藿炮制研究现状,找出存在的问题,提出了淫羊藿炮制机制研究应从规范炮制工艺,结合中药指纹图谱研究炮制前后物质基础的变化,采用血药浓度法和药理效应法研究淫羊藿炮制机制的研究思路。
- 陈玲玲贾晓斌贾东升
- 关键词：淫羊藿
- 一种淫羊藿苷元的制备方法
- 一种淫羊藿苷元的制备方法，它是将干燥的淫羊藿粉碎或切段，加入浓度为30-95％的乙醇或30-100％甲醇回流提取，提取液减压浓缩得膏状物，所得的膏状物以每克加入10-100毫升的比例加入pH＝3.5-9.0的醋酸-醋酸钠...
- 贾晓斌贾东升孙娥
- 文献传递
- 三草方组分及其配伍体内外抗肺癌作用研究被引量：9
- 2010年
- 目的研究三草方(Sancaofang,SCF)不同组分及其配伍体内外抗肺癌的作用,筛选出有效的抗癌组分并确定最合适的配伍方案,探索SCF抗肺癌的物质基础。方法采用不同体积分数乙醇提取,经大孔树脂纯化得黄酮类(D)、萜类(E)及其他类组分(A+B+C);体外实验采用两种人肺癌细胞株SPC-A-1和A549,以MTT法测定不同组分及其配伍对细胞增殖活性的影响;体内实验采用接种Lewis肺癌细胞的C57BL/6J小黑鼠,作为药效的动物模型,以抑瘤率、脾指数、胸腺指数为指标进行药效评价。结果SCF黄酮类、萜类组分对两种细胞有较强的抑制作用,组分EⅠ、DⅡ及EⅡ对SPC-A-1细胞的IC50分别为生药量6.35、7.71、6.75mg/mL,对A549细胞的IC50分别为生药量8.05、6.79、6.88mg/mL;黄酮类和萜类组分配伍(DⅠ+DⅡ+EⅠ+EⅡ)对Lewis小鼠肿瘤生长具有抑制作用,且可提高荷瘤小鼠的胸腺指数。体内外实验结果表明,黄酮类、萜类组分配伍后具有明显的协同抑瘤活性。结论SCF黄酮类、萜类组分间的配伍为最佳配伍,SCF有效组分具有良好的抗肺癌应用前景。
- 贾晓斌施峰黄洋陈彦贾东升王绪颖
- 关键词：配伍A549LEWIS肺癌
- 纤维素酶转化淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的研究被引量：20
- 2010年
- 目的研究宝藿苷I的制备工艺。方法采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。
- 贾东升贾晓斌赵江丽施峰蒋俊黄洋
- 关键词：淫羊藿苷纤维素酶生物转化
- 淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究被引量：20
- 2010年
- 目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。
- 贾东升赵江丽施峰贾晓斌
- 关键词：淫羊藿苷元磷脂复合物固体分散体
