陈国华
- 作品数：132 被引量：353H指数：8
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 阿扎胞苷合成路线图解被引量：1
- 2012年
- 阿扎胞苷（azacitidine，1），化学名为1-（13-D．呋喃核糖基）-4-氨基．1，3，5．三嗪．2（1H）．酮，是由美国Pharmion公司研发的DNA甲基转移酶抑制剂，2004年7月首次在美国上市，商品名维达扎（Vidaza），临床主要用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS），也可用于治疗乳腺癌、黑色素瘤和肠癌等u12J。本文将1的合成方法归纳如下（图1）。
- 于娟陈国华
- 关键词：合成路线图解胞苷酶抑制剂黑色素瘤化学名
- 一种他米巴罗汀的合成新工艺
- 本发明公开了一种白血病治疗药物他米把罗汀(I)的合成方法，主要是提出了一条新的合成路线，步骤如下：以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰苯甲酸甲酯，此中间体在无水条件下和2，5-二氯-2，5-二甲基己...
- 陈国华王含建
- 文献传递
- 盐酸巴尼地平的合成工艺改进被引量：3
- 2015年
- 3-羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯经"一锅煮"反应制得中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4);4用奎尼丁拆分得(R)-4;(R)-4与(S)-N-苄基-3-羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平,总收率12.7%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。
- 周梦月江传亮陈国华
- 关键词：盐酸巴尼地平1,4-二氢吡啶药物合成
- 止吐药翁丹西隆的合成被引量：4
- 1993年
- 从1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(2)经N-甲基化、Mannich 反应和缩合得止吐药翁丹西隆,并对前二步反应条件加以改进,总收率为42.6%。
- 陈国华
- 关键词：止吐药
- 孕酮受体拮抗剂ZK98299衍生物的合成被引量：2
- 1995年
- 为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，本文对孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９（４ｂ）的Ｃ_（１７）边链进行结构改造，合成了６个ＺＫ９８２９９衍生物：（２ａ）；（２ｂ）．（３）．（５ａ），（５ｂ），（６），除化合物（６）外，均未见文献报道，经光谱确证其结构，化合物（２ｂ）经初步体外药理试验，显示对大鼠蜕膜细胞的作用略强于ＺＫ９８２９９．
- 陈国华屠树滋廖清江
- 关键词：药理学
- 盐酸达泊西汀的合成工艺研究被引量：6
- 2011年
- 目的研究选择性5-羟色胺重摄取抑制剂盐酸达泊西汀的合成工艺。方法以3-苯基丙醇和1-氟萘为起始原料,经醚化、溴代、二甲胺基取代、拆分、成盐反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR谱以及比旋光度确证。该路线原料易得,操作简便,条件温和,有利于工业化生产,消旋体收率达61.2%。
- 尹玲丽陈国华
- 关键词：选择性5-羟色胺重摄取抑制剂化学合成
- 草酸艾司西酞普兰杂质的制备方法
- 本发明涉及的是草酸艾司西酞普兰三个杂质的全新的合成方法，它对于合成高纯度的草酸艾司西酞普兰具有重要意义。本发明主要研究西酞普兰酰胺杂质1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-甲酰胺(...
- 陈国华李明叶郭祥昌
- 文献传递
- 二氢吡啶类肿瘤化疗增敏剂及其制备方法与应用
- 本发明涉及通式(I)、(II)、(III)的化合物、及通式(I)、(II)的化合物其药学上可接受的药用酸加成盐或其药学上可接受的药用酸加成盐的水合物，其中，R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Su...
- 陈国华张明亮李昂
- 文献传递
- 硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究被引量：2
- 2010年
- 目的研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗。
- 陈国华罗小川任重钟启星
- 关键词：头孢菌素硫酸头孢匹罗抗菌活性
- 西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性被引量：2
- 2006年
- 目的：研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性。方法：由4-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物；应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果：合成了11个目标化合物Ⅳ1-11，其结构经IR、ESI-MS质谱、^1H NMR和元素分析确证。结论：合成的目标化合物均未见文献报道，初步药理筛选结果显示大部分目标化合物有不同程度的抗炎活性，其中Ⅳ10的抗炎活性与西洛司特相当。
- 向伟国陈国华吴斐华李强朱航昌
- 关键词：衍生物抗炎活性
