丁振凯
- 作品数：5 被引量：22H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：军队医药卫生科研基金博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 合成水蛭素羧端肽段及其类似物的抗凝活性被引量：7
- 1998年
- 水蛭素Ｃ端肽段为抗凝的活性部位〔１〕．为了进行构效关系的研究，构建Ｃ端肽段类似物的化学库，首先利用同步多中心合成技术合成了７种水蛭素Ｃ端类似物．经ＨＰＬＣ制备纯化，纯度在９６％以上．电喷雾质谱确认了合成肽的分子量．用新鲜人血浆，进行了凝血酶原激酶时间（ＡＰＴＴ）、凝血酶时间（ＴＴ）及凝血酶原时间（ＰＴ）测定．显示水蛭素羧端２０个氨基酸残基肽片是抗凝活性必需的基本骨架．其中应当包含封闭凝血酶催化位点和阴离子结合位点的特异结合序列以及保持两者间多功能性的连接桥．
- 刘刚慕邵峰恽榴红丁振凯丛玉隆殷宗健
- 关键词：水蛭素抗凝活性
- 多肽固相合成技术制备鲑降钙素的研究
- 刘克良杨彬韩宗进马秀英董华进李必海陈小平丁振凯
- 鲑鱼降钙素的研究成果，包括新药证书、合成工艺以技术转让的方式转让给“海泰医药股份有限公司”的河北八一制药厂。使该科技成果产业化。本攻关课题的完成，将使鲑鱼降钙素原料药及制剂国产化，降低鲑鱼降钙素的价格（进口鲑鱼降钙素注射...
- 关键词：
- 关键词：鲑降钙素生产工艺
- 4-氨基酸取代苯并吡喃类钾通道开放剂的合成被引量：2
- 2001年
- 经 7步反应 ,合成了未见文献报道的 2 8个 4 位上以L 构型或D 构型的α 氨基酸取代的苯并吡喃类化合物 ,其中包括 6对已分离开的旋光纯的非对映异构体。离体扩血管活性实验表明 ,化合物 1 7bB、1 8bA的扩血管活性比 pinacidil强 1 0倍或以上 ,化合物 9b、1 5bB、1 6bA的扩血管活性与pinacidil相当 。
- 聂爱华恽榴红丁振凯汪海
- 关键词：苯并吡喃钾通道开放剂扩血管活性
- 哒嗪并吡喃类化合物钾通道开放剂的设计与合成被引量：1
- 2004年
- 目的设计并合成哒嗪并吡喃类钾通道开放剂。方法应用Apex 3D系统对苯并吡喃类钾通道开放剂的药效团进行分析 ,设计并合成了哒嗪并吡喃类化合物 ,并利用微波辐射技术改进了酚炔醚的〔3 ,3〕热重排反应。结果与结论合成了 6个目标化合物 ,离体扩血管活性实验表明 :化合物NAH 1 1 2 5的扩血管活性与匹那地尔 (pinacidil)相当 ,且具有钾通道开放剂的典型药理学特征。
- 聂爱华曲红李伟章恽榴红丁振凯汪海
- 关键词：药物化学微波辐射合成钾通道开放剂
- 新型苯胺类苯并咪唑衍生物的合成及其生物活性被引量：12
- 2003年
- 目的设计合成新型苯胺类苯并咪唑衍生物 ,并评价其对大白鼠胃液分泌和胃酸分泌的作用。方法以没食子酸、胡椒醛和香草醛为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并通过大白鼠灌胃给药、幽门结扎、测定胃液量和胃酸量 ,来确定所合成化合物对其胃液和胃酸分泌率的影响。结果共合成 8个新化合物、5个前体及 1个对照药物 (NC 130 0 ) ,经元素分析 ,IR ,1H NMR和MS确证其结构 ;其中 2个化合物对胃酸分泌抑制作用与NC 130 0相当 ,所有化合物均对胃液分泌无显著影响。在中间体制备中提出了经取代的邻硝基苯甲醛一步催化氢化制备取代的邻氨基苯甲醇的方法及其选择性N ,N 二甲基化法。结论以没食子酸为原料所合成的NC 130 0类似物的胃酸分泌抑制作用与NC 130 0相当 ,是强的质子泵抑制剂。
- 杨日芳恽榴红丁振凯柳用绍马秀英
- 关键词：药物化学化学合成质子泵抑制剂胃酸
