张柯华
- 作品数：6 被引量：2H指数：1
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
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- 8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮的新合成方法被引量：1
- 2016年
- 8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮(1)是氯雷他定的重要中间体。本研究以间二氯苯和环氧乙烷为起始原料,经格氏反应和溴化得2-(3-氯苯基)乙基溴(3)、先后与丙二酸二乙酯和2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊环(5)发生亲核取代反应得到2-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-[2-(1,3-二氧戊环-2-基)乙基]丙二酸二乙酯(6),6经水解脱羧得2-[2-(1,3-二氧戊环-2-基)乙基]-4-(3-氯苯基)丁酸(7),7与甲基锂反应得到3-[2-(1,3-二氧戊环-2-基)-乙基]-5-(3-氯苯基)戊-2-酮(8),8与盐酸羟胺反应、环合得到3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-甲基吡啶(9),9经二氧化硒氧化得到3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸(10),10经分子内傅-克环合反应制得1。新路线未见文献报道,具产业化前景。
- 王宏博张柯华周后元
- 一类新药YM-175(cimadronate)
- 俞雄郑梁元张秀平张柯华李平高达敏王强胡颂凯沙碧如顾性初戴静芝钱陈钦徐懋丽张君玮王爱民单嘉钱麟兴邓德峰杨春陈秀华张慧娟林衍光
- 英卡膦酸二钠（YM-175）是骨代谢改善剂，主要用于治疗恶性肿瘤的高钙血症、溶骨性骨转移疼痛和骨质疏松症的治疗和预防。该课题自行设计的创新路线是以环庚酮为起始原料经氨甲酰化、再与三氯化磷缩合水解，然后成钠盐制得YM-17...
- 关键词：
- 英卡膦酸二钠及其片剂
- 俞雄张秀平张柯华王强高达敏沙碧如钱麟兴王爱民
- 骨质疏松症是我国中老年人特别是绝经后女性的常见病、多发病，随着社会高龄化，骨质疏松症使越来越多的人深受其害，许多人长期遭受肉体上的痛苦甚至致残及合并严重疾病死亡.目前本症已在世界常见病多发病中跃居为第六位，人群中几乎有1...
- 关键词：
- 关键词：骨质疏松症
- (环庚基胺基)亚甲基二膦酸二钠－水合物制备方法
- 本发明涉及一种钙代谢改善剂(环庚基胺基)亚甲基二膦酸二钠一水合物的制备方法。该方法采用环庚胺与甲酸乙酯反应,或采用环庚酮与甲酰胺和甲酸铵反应,制得N－环庚基甲酰胺与三氯化膦在有机碱存在下(或不加碱)加热反应后盐酸水解制得...
- 俞雄张柯华徐懋丽王强张秀平
- 文献传递
- (环庚基胺基)亚甲基二膦酸二钠一水合物制备方法
- 本发明涉及一种钙代谢改善剂(环庚基胺基)亚甲基二膦酸二钠—水合物的制备方法。该方法采用环庚胺与甲酸乙酯反应，或采用环庚酮与甲酰胺和甲酸铵反应，制得N-环庚基甲酰胺与三氟化膦在有机碱存在下(或不加碱)加热反应后盐酸水解制得...
- 俞雄张柯华徐懋丽王强张秀平
- 文献传递
- 格列齐特关键中间体顺式-1,2-环戊烷二甲酰亚胺的合成
- 格列齐特是第二代磺酰脲类口服降血糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿 病（Ⅱ型糖尿病）。 3-氮杂双环[3.3.0]辛烷1是合成格列齐特的关键中间体。它合成的难点是 双环顺式构型的建立。国内工业生产方法是以环己酮为原...
- 张柯华
- 关键词：甲基环戊烷降血糖药格列齐特
- 文献传递
