王丽韫
- 作品数：25 被引量：62H指数：4
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项宁夏回族自治区教育厅资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学更多>>
- 麻黄碱和伪麻黄碱中枢作用的比较被引量：5
- 2001年
- 目的 通过与麻黄碱作对比 ,研究伪麻黄碱的中枢可能作用。方法 采用行为药理学实验法观察麻黄碱及伪麻黄碱对小鼠活动、戊巴比妥钠催眠作用及戊四氮和士的宁惊厥作用的影响。结果 腹腔注射麻黄碱 2 0、4 0、80mg·kg- 1后 ,小鼠外观活动表现兴奋 ,但不能够显著增加小鼠自主活动数 ,而腹腔注射同剂量伪麻黄碱对小鼠的自主活动均表现为抑制作用 ,其抑制率分别为 75 9%、73 4 %和 86 5% ,麻黄碱及伪麻黄碱 80mg·kg- 1对戊巴比妥钠催眠作用则表现出拮抗作用 ,对戊四氮和士的宁惊厥作用均无影响。
- 王丽韫余建强闫琳
- 关键词：麻黄碱伪麻黄碱戊巴比妥钠戊四氮
- G蛋白偶联受体变构调节作用的研究进展被引量：1
- 2008年
- G蛋白偶联受体(GPCRs)是极为重要的药物靶点,提高靶向GPCRs药物的选择性和高效性仍是新药研发必须面对的关键性问题。GPCRs变构调节的研究结果表明,其变构作用机制和调节位点存在着复杂的多样性。GPCRs变构调节作用的研究可能会为受体亚型高选择性和高效性新药的研究提供新的契机。该文总结、归纳了近年来GPCRs变构调节作用的研究进展,以便较全面地了解GPCRs变构调节机制及其生物学意义。
- 牟男王丽韫郑建全
- 关键词：G蛋白偶联受体
- 富马酸戊乙奎醚消旋体(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型亲和力的比较
- 2012年
- 目的比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。方法应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的最大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力。结果 [3H]-NMS对M1和M3的最大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14)pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9mol/L。富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R')-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71)×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57)×10-11、(1.97±0.85)×10-12、(2.94±0.53)×10-11 mol/L。结论环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R')-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性。
- 华南魏晓莉王丽韫赵哲何新华仲伯华郑建全
- 关键词：构效关系抗胆碱药
- 右旋北美黄连碱的中枢兴奋作用
- 1997年
- 王丽韫彭建中
- 关键词：阈下剂量右旋荷包牡丹碱印防己毒素
- 戊乙奎醚光学异构体的季铵盐、药物组合物及其医药用途
- 本发明涉及式I所示的季铵盐类化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物。本发明还涉及所述化合物作为选择性M受体拮抗剂特别是选择性M<Sub>3</Sub>受体拮抗剂的用途，以及包含所述化合物的药物组合物。<Image file...
- 仲伯华郑建全何新华李昕王丽韫刘河刘克良
- 文献传递
- 盐酸苯环壬酯左旋体及光学异构体抗动物晕动病药效学研究被引量：6
- 2006年
- 目的评价盐酸苯环壬酯左旋体[R(-)-PCH]对晕动病的防治作用。方法建立两个实验动物模型:①家兔右侧颈总动脉局部帖敷强胆碱酯酶抑制剂对氧磷10μl(380μg/10μl),家兔出现逆向(左侧)转圈,逆向转圈3圈/min以上为晕动病阳性症状,实验前20 min灌胃给药,观察盐酸苯环壬酯及其光学异构体对家兔晕动病的防治作用;②家猫右侧大腿深部肌肉注射毒扁豆碱(0.6 mg/kg),引起家猫腹部不适、恶心、呕吐等晕动病(MS)样综合征,实验前20 min灌胃给药。观察盐酸苯环壬酯消旋体及其光学异构体对家猫晕动病样综合征的预防和治疗作用。结果兔逆向转圈综合症模型中盐酸苯环壬酯左旋体的半数有效剂量(ED50)为4.01 mg/kg,外消旋体的ED50为8.94 mg/kg,两者的ED50比为1∶2.23(P<0.05),而盐酸苯环壬酯的右旋体[S(+)-PCH]在34 mg/kg没有表现出明显的抗晕动病效果(P>0.05);在家猫晕动病样综合症模型中,R(-)-PCH的ED50值为0.07 mg/kg,外消旋体的ED50值为0.58 mg/kg,两者的ED50值比为1∶8.29(P<0.01),而S(+)-PCH在3.0 mg/kg没有表现出明显的抗晕动病效果(P>0.05)。结论盐酸苯环壬酯的左旋体抗晕动病效果明显强于外消旋体和右旋体,将来可能会成为抗晕动病的新药。
- 李更王丽韫郑建全刘河仲伯华刘克良
- 关键词：盐酸苯环壬酯晕动病胆碱能手性药物
- THP长期用药对大鼠脑功能及认知行为学影响研究
- 王丽韫赵哲郑建全
- 盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究被引量：4
- 2006年
- 目的:比较新型抗胆碱化合物盐酸苯环壬酯(CPG)及其衍生物去甲基苯环壬酯(DMCPG)、噻环壬酯(CTG)的抗胆碱作用特点。方法:运用放射性配体受体结合实验,比较研究CPG、DMCPG、CTG与大鼠大脑皮层M受体的亲和性。抗胆碱药效学作用特点用3个实验进行评价:(1)抑制氨甲酰胆碱(carbachol)对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用;(2)对小鼠阈下剂量戊巴比妥镇静催眠的协同作用;(3)抑制氧化震颤素致小鼠唾液分泌作用。结果:CPG(Ki=271.37±72.30 nmol/L),CTG(Ki=540.52±124.43 nmol/L)和DMCPG(Ki=1310±263 nmol/L)均能抑制[3H]QNB与M受体的结合。中枢抗戊巴比妥镇静催眠作用从强至弱大小顺序依次为:CTG,CPG,DMCPG;抑制氧化震颤素致腺体分泌能力大小依次为:DMCPG,CPG,CTG;抑制氨甲酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的作用强度大小依次为:DMCPG,CPG,CTG。结论:CPG及其衍生物CTG和DMCPG均具有较强的抗胆碱作用,但在不同组织、器官存在着药效学差异。
- 王赟王丽韫郑建全仲伯华刘河刘克良
- 关键词：盐酸苯环壬酯衍生物M受体
- 伪麻黄碱对神经中枢作用的研究被引量：1
- 2001年
- 目的 探讨伪麻黄碱对中枢系统的影响。方法 采用行为药理学方法观察并测定伪麻黄碱对阈剂量戌巴比妥钠催眠作用的影响 ,对小鼠外观活动和自发活动的影响 ,及对戌四氮和士的宁致惊厥作用的影响。结果 伪麻黄碱 2 0mg/kg、40mg/kg及 80mg/kg ,对小鼠自主活动均表现为抑制作用 ,其抑制率分别为 75 .9%、73 .4%和 86 .4%。伪麻黄碱 80mg/kg ,对戌巴比妥钠催眠作用表现出拮抗作用 ,对戌四氮和士的宁惊厥作用均无影响。
- 余建强宋菊梅王丽韫戴贵东闫琳
- 关键词：伪麻黄碱惊厥催眠药理作用神经中枢
- 手性药物研究关键技术在抗胆碱创新药物发现中的应用
- 仲伯华刘克良郑建全张振清薛明彭双清刘河王丽韫李敬来高永良孙建绪何新华霍彩霞寇于营阮金秀
- 抗胆碱药物是帕金森氏综合症、老年痴呆、慢性阻塞性肺病(COPD)等重大疾病治疗药物研究的重要方向。抗胆碱药物的选择性是决定该类药物研究成败的关键；药物作用的选择性不仅与其化学结构相关，也决定于其立体结构。临床应用的阿托品...
- 关键词：
- 关键词：抗胆碱药物疾病治疗药物手性药物
