- ^3H—N—乙基沛心达药物代谢动力学初步研究
- 1991年
- N-乙基沛心达(N-ethyl perhexiline,NEP)是沛心达(perhexiline,Per)哌啶环上氮位氢原子由乙基取代后的衍生物。初步研究表明,NEP与Per药理作用相似,是一种主要作用于心血管系统的钙拮抗剂,但该药的体内过程尚不清楚。因此我们利用同位素液闪测定法对NEP的药代动力学特征进行了初步研究,并与Per作以比较。
- 姚建安张宝恒辛洪波孙辉丁绍凤
- 关键词：药代动力学
- 赛庚啶对离体大鼠心肌再灌注损伤的保护作用被引量：12
- 1994年
- 离体大鼠心脏经低灌(0.17 ml·min^(-1))60min后,用正常K-H液复灌20min,可导致严重的心肌损伤,赛庚啶(2.5和5 μmol·L^(-1))对上述心肌损伤有明显的保护作用,表现为明显改善心脏复灌时的心功能,抑制心律失常的发生和降低心脏停搏的发生率,减少心肌细胞内CK和LDH的漏出,提高心肌组织SOD和GSH-Px活性,抑制MDA的升高。
- 辛洪波张宝恒沈华杰
- 关键词：赛庚啶心肌再灌注损伤丙二醛
- 赛庚啶的抗脂质过氧化作用被引量：6
- 1993年
- 赛庚啶(Cyp)对自氧化及自由基发生系统(FRGS)诱导离体大鼠心,肝,脑组织脂质过氧化作用均有明显的抑制效应,且对后者的抑制作用更为明显,其IC_(50)分别为2.56mmol·L^(-1),693,973μmol·L^(-1)和63,56,379μmol·L^(-1)Cyp对FRGS诱导离体大鼠心肌线粒体膜脂质过氧化作用也有一定的抑制作用,其IC_(50)为5.1mmol·L^(-1).
- 辛洪波张宝恒
- 关键词：赛庚啶脂质过氧化心肌线粒体
- 赛庚啶的钙拮抗作用研究概况及其意义被引量：1
- 1993年
- 赛庚啶为哌啶类抗5-HT和抗组织胺药,近年发现该药有较强的钙拮抗作用。本文就该药钙拮抗作用的发现、证实和特性以及其阻断慢Ca^(2+)通道的可能机制作一概述,并就其钙拮抗作用在药理学研究中的积极意义和临床应用前景进行了分析和讨论。
- 辛洪波张宝恒
- 关键词：赛庚啶钙拮抗作用
- 赛庚啶对离体大鼠心脏缺钙/复钙损伤(钙反常)的保护作用被引量：6
- 1992年
- 离体大鼠心脏经无钙灌流(灌流液为不含Ca^(2+)的K-H液,通以95％O_2和5％CO_2的混合气体)5min后,用正常K-H液进行复钙灌流20min,可导致心肌细胞内酶(CPK,LDH)及蛋白的大量漏出,心脏变苍白,甚至出现心脏挛缩,心肌组织抗氧自由基酶(SOD,GSH-Px)活性明显降低,但MDA含量无明显改变。赛庚啶(2.5～5μmol/L)能明显减少心脏Ca^(2+)反常时心肌组织内酶及蛋白的漏出,显著保护心肌组织抗氧自由基酶的活性。
- 辛洪波张宝恒沈华杰
- 关键词：赛庚啶
- 苦豆碱对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌损伤的保护作用被引量：6
- 1993年
- 给大鼠iv苦豆碱(Alo,5.0,10 mg·kg^(-1)两个剂量组)后,再注射大剂量异丙肾上腺素(Iso,sc和ip各2.5mg·kg^(-1),连续2d)与生理盐水(NS)对照组相比,大鼠心电图(ECG)J点移位(升高或降低)接近正常等电位线,血中磷酸肌酸激酶(CPK)活性,游离脂肪酸(FFA)含量与NS对照组相比明显降低,心肌组织内的谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px活性有所升高而丙二醛(MDA)浓度下降(均与NS组相比),提示Alo对Iso诱发大鼠心肌损伤有保护作用。
- 龙榕吴凤简张宝恒洪霓辛洪波
- 关键词：苦豆碱异丙肾上腺素心肌
- 赛庚啶对氧自由基的清除作用被引量：28
- 1993年
- 赛庚啶(Cyp)对Fenton反应生成的·OH有较强的直接清除作用(EC_(50)为54μmol/L),并明显抑制·OH的生成速率(IC_(50)为22 μmol/L),且作用明显比·OH特异性清除剂甘露醇强(其EC_(50)和IC_(50)分别为22.7 mmol/L和10.7mmol/L)。Cyp对大鼠腹腔多形核白细胞(PMNs)产生的O_2也有一定的清除作用,其IC_(50)为179 μmol/L。提示Cyp的抗心肌损伤作用可能至少部分与其清除氧自由基作用相关。
- 辛洪波张宝恒
- 关键词：赛庚啶氧自由基
- 赛庚啶对异丙肾上腺素诱发整体大鼠心肌损伤的保护作用被引量：11
- 1993年
- 异丙肾上腺素(Iso,4mg·kg^1·d^1×2 d,sc)可使整体大鼠心电图J点明显抬高,血清磷酸肌酸激酶活性和游离脂肪酸含量显著增加,心肌组织超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性明显降低,但心肌组织丙二醛含量无明显改变.等剂量的赛庚啶(Cyp)和维拉帕米(2mg·kg^(-1)·d^1×2d,iv)均能有效地保护Iso所致的整体大鼠心肌损伤,其作用强度相近,提示Cyp对Iso诱发心肌损伤的保护作用可能主要与其抑制细胞Ca^(2+)
- 辛洪波张宝恒刘业伟范劲松
- 关键词：赛庚啶维拉帕米心肌损伤
- 三七中人参三醇甙对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤及心律失常的保护作用被引量：25
- 1992年
- 三七中人参三醇甙(PTS)5,50μg·ml^(-1)灌流对离体大鼠Langendorff心脏缺血再灌注所致心律失常具有明显的保护作用,可降低室颤发生率,并可保护心肌组织中超氧化物歧化酶的降低,PTS 50μg·ml^(-1)还可抑制心肌丙二醛的产生,对缺血再灌注所致心肌乳酸脱氩酶和磷酸肌酸激酶的漏出亦有明显的抑制作用。
- 李学军沈华杰辛洪波张宝恒
- 关键词：脂质过氧化
- 云南甘草总皂甙清除氧自由基和抗脂质过氧化作用被引量：106
- 1993年
- 云南甘草总皂甙(SGY)对Fenton反应生成的·OH具有较强的直接清除作用,其IC_(50)为29mg·L^(-1).且作用明显强于·OH特异性清除剂甘露醇(其IC_(50)为2.27×10^(-2)mol·L^(-1).即4315mg·L^(-1))。SGY对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的O_2^+也有较强的清除作用·其IC_(50)为89mg·L^(-1)SGY对自由基发生系统(FRGS)诱导离体大鼠心肌匀浆组织产生的脂质过氧化(LPO)作用有明显的抑制效应.对FRGS诱导离体大鼠心肌线粒体膜LPO也有一定的抑制作用。结果提示SGY的抗脂质过氧化作用与其清除氧自由基作用有关。
- 邓柯玉辛洪波张宝恒曾路
- 关键词：总皂甙甘露醇氧自由基
