盛春泉 作品数:312 被引量:354 H指数:11 供职机构: 第二军医大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 上海市教育委员会重点学科基金 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 文化科学 更多>>
吴茱萸碱类化合物及其制备方法与应用 本发明涉及医药技术领域。DNA拓扑异构酶I在肿瘤细胞中含量大大高于正常组织,该酶的抑制剂现已被美国NCI列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一。本发明的目的在于通过对吴茱萸碱进行结构修饰,得到一类具有较强抗肿瘤活性的吴茱萸碱... 盛春泉 张万年 董国强 王胜正 缪震元 姚建忠 张永强 祝令建 庄春林基于药物数据报道数据库的虚拟组合片段库构建 被引量:1 2007年 对药物数据报道数据库中142553个药物分子进行统计分析,提取得到了这些药物分子的共同结构特征.根据药物分子的结构特征将其拆分为环结构、侧链和连接子,共整理得到32017个片段结构,其中环结构13642个、侧链10076个、连接子8299个.为更好地指导全新药物设计,利用拆分片段构建了三个虚拟组合片段数据库:用环结构和侧链组合方式构建了药效基团库,含有34244个片段;用环结构的刚性特点构建了基本骨架库,含有片段13574个;直接利用连接子构建了连接片段库,含有连接片段8051个.库中所有片段都经过能量优化,均具有合理的构型和构象,可以用于虚拟组合库的构建和全新药物设计. 张珉 盛春泉 徐辉 宋云龙 张万年关键词:药物设计 片段 统计分析 药物分子 一种具有抗真菌与抗肿瘤双重作用的三唑酮类化合物及应用 本发明公开了一种具有抗真菌与抗肿瘤双重作用的三唑酮类化合物,结构通式如下所示:<Image file="DDA0002958519110000011.GIF" he="432" imgContent="drawing" ... 盛春泉 刘娜 韩贵焱 李超陈 涂杰 黄亚辉 杨万镇文献传递 异噁唑类新型顶体酶抑制剂及其制备方法 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的,本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂,其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗... 吕加国 赵军涛 苏定冯 朱驹 周有骏 刘建国 盛春泉 吕狄亚 陈倩倩 田巍 郑灿辉 宋云龙 章玲 李唯 陈莎娜文献传递 一种具有抗真菌活性的化合物及其应用 本发明公开了一种具有抗真菌活性的化合物或其药用盐,结构通式选自以下结构的一种:<Image file="DDA0004080248950000011.GIF" he="332" imgContent="drawing" ... 盛春泉 黄亚辉 李壮 刘娜 涂杰 杨万镇2-吲哚酮类VEGF受体2抑制剂的分子对接和三维定量构效关系 2007年 目的:研究VEGFR2抑制剂与靶酶的作用机制,为设计新型抑制剂建立理论模型。方法:应用AutoDock3.05对接2-吲哚酮类抑制剂到靶酶的活性腔,然后以抑制剂的对接构象为基础,在Sybyl6.9中建立抑制剂的比较分子力场分析法(comparative of molecular field analysis,Co MFA)和比较分子相似性指数分析法(comparative of molecular si milarity indexanalysis,Co MSIA)三维定量构效关系模型。结果:对接构象与文献报道结果一致,三维定量构效关系统计指标Q2均大于0.5。结论:所得结果具有较好的可靠性,对于设计新型化合物具有指导意义。 陈军 吕加国 张万年 宋云龙 郑灿辉 李耀武 盛春泉 朱驹 周有骏关键词:血管内皮生长因子受体2 分子对接 新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究 被引量:3 2010年 目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。 宁微微 刘雪飞 张晓梦 郑灿辉 盛春泉 周有骏 章玲 吕加国 朱驹关键词:精子顶体酶 抑制剂 喹唑啉酮 1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性 被引量:2 2012年 目的研究5位连有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物生物活性。方法在吡咯酮的5位引入各种取代苯基,合成出目标化合物,所有化合物1H NMR和MS等谱确证;通过荧光偏振法测定化合物对蛋白的抑制常数Ki。结果所有13个目标化合物都能抑制蛋白的结合,其中化合物4e的Ki达到阳性对照药的5倍。结论 5位苯环的取代基团对活性影响很大,吸电子基团取代活性高于亲电子基团,其中硝基取代活性最强。 赵方振 庄春林 郭子照 盛春泉 姚建忠 缪震元 张万年关键词:化学合成 生物活性 新型抗真菌先导化合物的研究进展 被引量:3 2010年 近年来,深部真菌感染的发生率和死亡率不断升高,研发全新结构类型和全新作用机制的抗真菌药物具有重要意义。本文综述了2007年至2009年新报道的抗真菌先导化合物,并对其化学结构、抗真菌活性和构效关系进行总结,为未来抗真菌新药研究提供指导信息。 王胜正 盛春泉 张万年关键词:抗真菌 先导化合物 构效关系 新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性 被引量:12 2004年 目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 化合物,并测定了体外抑菌活性。结果 体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真 菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯 甲酰基取代。结论 有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII 1,4,5和IX 3 具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究。 盛春泉 朱杰 张万年 宋云龙 张珉 季海涛 余建鑫 姚建忠 杨松 缪震元关键词:三唑类 抗真菌活性 构效关系