董志超
- 作品数：11 被引量：197H指数：7
- 供职机构：第二军医大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 贴剂组分及月桂氮酮对吲哚美辛贴剂特性的影响被引量：7
- 1999年
- 目的：观察聚异丁烯、液体石蜡、增粘剂和月桂氮艹卓酮同时作为压敏胶和药库层时，其组成对吲哚美辛贴剂特性的影响。方法：运用正交设计实验研究处方基质组成对药物透皮释放和胶层物理参数的影响，用改进的Ｆｒａｎｚ 体外释药装置研究离体鼠皮的透皮规律，建立高效液相色谱法测定了药物的透皮累积释放量和制剂含量。结果：实验发现基质组成中增粘剂和液体石蜡是决定药物渗透系数和剥离强度的主要因素，低相对分子质量聚异丁烯和增粘剂对初粘力影响最大，增粘剂对拉力强度有显著作用；在优选的处方基础上，找到月桂氮艹卓酮的理想浓度约为５ ％ ；各项指标均符合橡皮胶的国家标准；测定方法可靠。结论：组分中增粘剂对贴剂粘附性的影响最大，５ ％ 月桂氮艹卓酮对药物渗透系数的作用显著。
- 陈琰王萍王祥发魏红蒋雪涛董志超
- 关键词：吲哚美辛透皮给药系统聚异丁烯月桂氮ZHUO酮
- 羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响被引量：94
- 1994年
- 考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。
- 董志超蒋雪涛
- 关键词：甲基纤维素溶出度
- 卡托普利缓释片的生物利用度
- 1992年
- 作者对单剂量口服卡托普利缓释片和市售糖衣片进行了Beagle狗和健康志愿者体内生物利用度研究,动力学特征符合一室模型。缓释片相对于糖衣片的生物利用度为131.6％(狗)和111.0％(人);缓释片的平均体内保留时间为4.52h(狗)和4.28h(人),糖衣片分别为1.96h和2.77h;缓释片的峰浓度为995.9ng/ml(狗)和126.2ng/ml(人),糖衣片为2470.8ng/ml和251.2ng/ml。血浆卡托普利浓度维持在抑制血管紧张素转化酶活性一半以上的时间,缓释片为10h,糖衣片为6h。因而预计卡托普利缓释片2次/d给药能达到糖衣片3次/d的疗效。
- 董志超蒋雪涛张恒弼
- 关键词：生物学效应卡托普利缓释
- 羟丙基甲基纤维素在凝胶骨架片的应用被引量：38
- 1993年
- 羟丙基甲基纤维素(HPMC)应用于食品和药剂已30余年,USP从XIX版开始已收载。HPMC为白色或近白色纤维、颗粒或粉末,可溶于大多数极性有机溶媒和甲醇-二氯甲烷混合溶媒中,在冷水中易润湿,无溶解度极限,不溶于热水、无水乙醇和氯仿。 HPMC在药物制剂中多用作粘合剂、分散剂、增稠剂和薄膜包衣材料。国外HPMC商品以粘度值(2%水溶液在20℃的粘度)和分子中羟丙基、甲氧基的含量不同而分类。国内已有厂家生产,但品种单一,都为低粘度(100 CPS以下),品质为近白色絮状纤维。
- 董志超蒋雪涛
- 关键词：HPMC
- 全文增补中
- 辐射法制备喃氟啶植入剂的家兔药物动力学被引量：1
- 2000年
- 目的:用辐射法制备喃氟啶植入剂,并对其体外溶出和家兔体内药物动力学进行研究。方法:用辐射法制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯[Poly(2-hydroxyelthylmethacrylate),p(HEMA)]和胶原蛋白(Collagen)复合物[以下简称p-(HEMA)-胶原]为基质的喃氟啶缓释植入剂,并做体外溶出和家兔体内药物动力学研究,用注射剂作为对照。结果:植入剂的体外释药过程符合Higuchi动力学,体外溶出指数为t1/2=99h,t09=327h,家兔体内药动学参数为:AUC=268666h·μg/ml,MRT=41704h,ka=0334/h。结论:用辐射法制备的p-(HEMA)-胶原可以作为抗癌药物的植入缓释载体进一步探索研究。
- 王文俭蒋雪涛郭涛董志超
- 关键词：喃氟啶植入剂辐射法药物动力学
- RP-HPLC测定吲哚美辛贴剂的含量和累积体外透皮吸收量被引量：11
- 1998年
- 目的：建立反相高效液相色谱法分别测定体外释药试验接收液中吲哚美辛浓度和贴剂含药量，寻找月桂氮酮在透皮吸收制剂中的最佳浓度。方法：接收液中加入炔诺酮作为内标，经乙醚萃取后，选用ＬｉｃｈｒｏｓｏｒｂＲＰ１８（４．６ｍｍ×２５０ｍｍ，５μｍ）柱，流动相为甲醇水乙腈冰醋酸（６３∶２２∶１５∶０．１５），流速０．８ｍｌ·ｍｉｎ－１，检测波长２５４ｎｍ；贴剂先用医用汽油溶出，ｐＨ７．２磷酸缓冲液提取，再如上测定。结果：两峰分离完全，吲哚美辛线性范围０．８μｇ·ｍｌ－１～２０μｇ·ｍｌ－１，ｒ＝０．９９９８，检测限为２ｎｇ，日内偏差和日间偏差分别为０．９２％（ｎ＝５）和０．３７％（ｎ＝５），接收液和贴剂中吲哚美辛测定方法的平均回收率分别为９９．９８％（ＲＳＤ＝０．２０％）和９２．２６％（ＲＳＤ＝０．８１％）；贴剂中吲哚美辛平均含量为标示量的９２．７４％（ＲＳＤ＝１．８０％）；得月桂氮酮的最佳处方浓度为６．４６％。结论：方法灵敏。
- 陈琰董志超蒋雪涛
- 关键词：吲哚美辛贴剂HPLC
- 喃氟啶植入剂的研究被引量：14
- 1998年
- 目的：制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯〔ｐｏｌｙ（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ），Ｐ（ＨＥＭＡ）〕和胶原蛋白（ｃｏｌａｇｅｎ）复合物〔以下简称Ｐ（ＨＥＭＡ）胶原〕为基质的喃氟啶缓释植入剂，并对其体外溶出和家兔体内药动学进行研究。方法：可溶性胶原蛋白从小牛皮中提取，用胃蛋白酶处理而去除其抗原性。植入剂用引发剂引发聚合法制备。体外溶出在蒸馏水中进行，３７℃。将植入剂植入家兔胸肌棘内进行体内药动学研究，用注射剂作为对照。结果：植入剂的体外释药过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ动力学，其ｔ０．５＝７．５ｈ，ｔ０９＝２３．９ｈ。家兔体内药动学参数为：ＡＵＣ＝２２２．６１９ｈ·μｇ·ｍｌ－１，ＭＲＴ＝３３．６７４ｈ，Ｋａ＝０．５３７ｈ－１。结论：Ｐ（ＨＥＭＡ）胶原作为抗癌药物的植入缓释载体，是有潜力的。
- 王文俭蒋雪涛郭涛董志超
- 关键词：喃氟啶植入剂胶原蛋白复合物抗肿瘤药物
- 氟尿嘧啶植入剂的体外溶出度及家兔体内药代动力学被引量：1
- 2000年
- 目的 :对氟尿嘧啶植入剂体外溶出和家兔体内药物动力学进行研究。方法 :分别用交联剂法和辐射法制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯 [Poly(2 -hydroxyethylmethacrylate) ,p(HEMA) ]和胶原蛋白 (Collagen)复合物 [以下简称p - (HEMA) -胶原 ]为基质的氟尿嘧啶缓释植入剂 ,体外溶出在 37℃蒸馏水中进行 ,将植入剂植入家兔胸棘肌内进行体内药物动力学研究 ,用注射剂作为对照。结果 :植入剂的体外释药过程符合Higuchi动力学 ,交联剂法制备植入剂的体外溶出参数为t5 0 % =7.2h ,t90 % =2 3.9h ,家兔体内药动学参数为 :AUC =2 2 2 .6 19h·μg·ml- 1 ,MRT =33.6 74h ,Ka =0 .5 37h- 1 ;辐射法制备植入剂的体外溶出参数为t5 0 % =9.9h ,t90 % =32 .7h ,家兔体内药动学参数为 :AUC =2 6 8.6 6 6h·μg·ml- 1 ,MRT =41.70 4h ,Ka =0 .334h- 1 。结论 :用交联剂法和辐射法制备的p - (HEMA) -胶原可以作为氟尿嘧啶的植入缓释载体。
- 王文俭蒋雪涛郭涛董志超
- 关键词：氟尿嘧啶植入剂药代动力学
- 羟丙基甲基纤维素在凝胶骨架中的含量与水溶性药物释放机制的关系被引量：43
- 1996年
- 研究了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）在亲水凝胶骨架中的含量对水溶性药物释放机制的影响。本研究以水溶性药物卡托普利和硫酸沙丁胺醇为模型药物，通过对Ｐｅｐｐａｓ方程中ｎ值的讨论，证实水溶性药物从凝胶骨架中释放的机制为非Ｆｉｃｋ扩散。结果认为３０％以上的ＨＰＭＣ构成的凝胶骨架才能阻滞水溶性药物的释放。随着骨架中ＨＰＭＣ含量的增加，药物释放逐渐减慢。骨架中ＨＰＭＣ含量的不同将使药物释放后期偏离Ｈｉｇｕｃｈｉ线性方程，但不影响水溶性药物释放机制。
- 董志超蒋雪涛
- 关键词：甲基纤维素水溶性药物HPMC
- 全文增补中
- 卡托普利缓释片的实验研究被引量：14
- 1993年
- 采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)凝胶制备的巯甲丙脯酸(卡托普利)缓释片,其体外释放曲线符合 Higuchi 动力学。HPMC 在片剂中含量达到30%以上才能控制巯甲丙脯酸的释放。HPMCK_4M、K_(15)M和 K100M 的粘度差异对凝胶片释放并无影响,释放介质的 pH 及压片压力对该制剂的药物释放影响不大。
- 董志超蒋雪涛张恒弼
- 关键词：巯甲丙脯酸缓释片溶出度降压药
