邱志霞
- 作品数：27 被引量：30H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家基础科学人才培养基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，...
- 李志裕徐熙汪仁兵王举波卞金磊邱志霞吴红茜
- HPLC测定聚乙二醇中乙二醇、二甘醇和三甘醇被引量：2
- 2021年
- 目的为了解决聚乙二醇(Mw≥1000)中乙二醇、二甘醇和三甘醇《中国药典》(2015年版)气相色谱法存在的分析时间过长、色谱柱不耐用等问题,建立适合聚乙二醇后增加(Mw≥1000)的高效液相色谱法。方法采用HPLC测定聚乙二醇(Mw≥1000)中乙二醇、二甘醇和三甘醇的含量。色谱条件:采用示差折光检测器(RID),以磺化交联的钾离子交换柱(Sepax Carbomix K-NP5:8%(7.8 mm×300 mm,5μm))为色谱柱,以水为流动相,通过三因素三水平正交实验,确定最优的色谱条件为:流速0.4 min·mL^(-1),检测器温度50℃,柱温75℃。结果方法专属性良好,乙二醇、二甘醇和三甘醇在4~80μg·mL^(-1)内线性关系良好(r>0.9990),乙二醇、二甘醇和三甘醇检测限均为25μg·g^(-1),定量限均为100μg·g^(-1)。结论本实验建立的方法简便易行,准确,专属性强,耐用性好,解决了现行方法分析时间过长、样品易污染系统等问题,可用于聚乙二醇(Mw≥1000)中乙二醇、二甘醇和三甘醇的测定。
- 周小华庞文倩赵恂陈蕾邱志霞张玫袁耀佐
- 关键词：高效液相色谱法聚乙二醇乙二醇二甘醇三甘醇
- 一种动物肝脏内乙酰辅酶A的液质联用测定方法
- 本发明公开了一种动物肝脏内乙酰辅酶A的液质联用测定方法，具体是先取新鲜动物肝脏，并将肝脏内血液冲洗干净，然后将肝脏样本与前处理液混合后匀浆，制得组织匀浆液，在匀浆液中加入内标，混和均匀后离心，取上清液作为待测样品，最后将...
- 邱志霞李宁黄芳
- 文献传递
- 吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用
- 本发明公开了一种吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用。该吡啶并环类化合物具有如下式I所示的结构，其具有JAK抑制活性，可以用于治疗与JAK相关的疾病，例如自身免疫性疾病或癌症。<Image file="DD...
- 李志裕徐鹏飞沈沛卞金磊王举波邱志霞徐熙
- 肝肠首过效应对五味子醇甲在大鼠体内生物利用度的影响
- 2022年
- 目的以整体动物和肝肠首过代谢动物模型,考察五味子主要活性成分五味子醇甲在体内外的处置过程,探讨五味子醇甲低生物利用度的原因,为五味子的现代化开发提供必要的数据支撑。方法首先研究不同剂量的五味子醇甲在整体动物(大鼠)体内的药动学过程;其后借助颈静脉和幽门静脉插管的首过代谢模型,研究肝脏、肠道在五味子醇甲体内转化过程中的作用以及对其生物利用度的影响。结果在清醒大鼠体内,分别灌胃(i.g)给予10、20、50 mg·kg^(-1)五味子醇甲后,五味子醇甲表现为吸收快(T_(max),0.37、0.44、0.33 h)、体内平均停留时间短(MRT_(last),1.74、1.65、1.27 h)、生物利用度较低(F,12.0%,11.0%,9.35%)的药动学特性;经i.g和十二指肠穿刺(i.d)给予20 mg·kg^(-1)五味子醇甲的血药浓度-时间曲线下面积相近(AUC0-4 h,467.98 h·ng·mL^(-1) vs 469.03 h·ng·mL^(-1)),说明胃部首过效应对其生物利用度影响较小[胃利用度(FG)接近100%];经i.d给予20 mg·kg^(-1)五味子醇甲后,幽门静脉血中五味子醇甲的暴露量显著高于颈静脉中的暴露量(1648.08 h·ng·mL^(-1) vs 469.03 h·ng·mL^(-1),P<0.05),以此估算肠道发生代谢的部分为78.47%;幽门静脉注射(i.p.v)给药后经颈静脉采血,五味子醇甲的系统暴露量低于静脉注射(i.v)给药后经颈静脉采血的系统暴露量(1960.22 h·ng·mL^(-1) vs 2547.79 h·ng·mL^(-1)),以此估算五味子醇甲摄取入肝脏发生代谢的部分为23.06%;综合肝脏利用度(F_(h),76.94%=1-23.06%)、肠道利用度(F_(a)×F_(g),21.53%=1-78.47%),估算五味子醇甲的绝对生物利用度(F_(t))为16.57%,与i.g给药经颈静脉采血后计算的生物利用度(18.33%)接近;在体外肝、肠微粒体体系中,五味子醇甲发生明显的NADPH依赖的代谢。结论肝肠首过代谢在很大程度上影响五味子醇甲的生物利用度,而肠道代谢对五味子醇甲的首过代谢贡献程度更大,对其绝对生物利用�
- 李宁沈璐牛丽君李卓邱志霞张德文
- 关键词：五味子五味子醇甲生物利用度
- 苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，...
- 李志裕徐熙汪仁兵王举波卞金磊邱志霞吴红茜
- 一种降钙素口服肠溶组合物及其制备方法
- 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种降钙素的口服肠溶组合物及其制备方法。本发明通过在降钙素添加N-(5-氯水杨酰基)-8-氨基辛酸作为吸收促进剂，有效提高降钙素在肠道的吸收。
- 邱志霞戴昱陈西敬杜玖月王雪莲
- 文献传递
- 5-吡啶-1H-吲唑类化合物、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治...
- 李志裕卞金磊胡天星刘迈宋佳星王举波邱志霞吴红茜徐熙
- NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到...
- 卞金磊李志裕沈晨任洁李勉陈甜吴红茜邱志霞
- 文献传递
- 岩黄连总碱对代谢相关脂肪性肝病小鼠的治疗作用及分子机制研究被引量：6
- 2021年
- 目的研究岩黄连总碱对高糖高脂饮食诱导的代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)小鼠的治疗作用。方法随机取C57BL/6小鼠7只设置为对照组,喂以正常饲料;造模小鼠给予高脂饮食和高糖饮水(含20%果糖水),连续喂养10周;将造模小鼠按体质量随机分为模型组、盐酸二甲双胍(阳性药,200 mg/kg)组和岩黄连总碱低、高剂量(25、100 mg/kg)组,继续饲以高脂高糖饮食,连续ig给药5周。记录小鼠体质量,取肝脏并拍照,测定小鼠肝脏质量,计算肝脏指数;应用血糖仪测定小鼠空腹血糖(FBG)及口服糖耐量(OGTT);试剂盒法测定血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及游离脂肪酸(NEFA)的水平;取肝组织进行HE染色、油红O染色和Masson染色;Western blotting检测肝组织中AMP依赖的蛋白激酶(AMPK)、p-AMPK、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、p-PI3K、蛋白激酶B(Akt)、p-Akt蛋白表达情况。结果与对照组比较,模型组小鼠体质量、肝脏指数显著升高;给药后小鼠体质量及肝脏指数显著下降(P<0.05、0.01)。与模型组比较,岩黄连总碱显著降低小鼠的FBG及OGTT水平(P<0.01);显著降低血清TC、TG、LDL-C及NEFA水平(P<0.01);显著改善小鼠肝组织脂肪变及纤维化;显著上调MAFLD小鼠肝组织p-AMPK、p-PI3K、p-Akt蛋白水平(P<0.01)。结论岩黄连总碱对MAFLD发挥显著治疗作用,其作用机制可能与通过激活AMPK/PI3K/Akt信号通路,减轻肝脏脂质沉积有关。
- 陈萍鞠霖杰成俊刁和芳赵开军邱志霞黄芳
- 关键词：岩黄连总碱
