郭猛
- 作品数：4 被引量：8H指数：2
- 供职机构：江苏正大天晴药业股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成被引量：5
- 2013年
- 目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低了成本,简化了操作,并摸索重结晶溶剂,精制后的目标产物纯度99.89%,总收率45.1%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
- 孙键杨玉雷郭猛袁哲东王华
- 一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法
- 本发明涉及一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法，具体地说涉及一种替加环素的制备方法，包括以下步骤：(1)将羰基二咪唑与叔丁基甘氨酸或其盐反应得到酰基咪唑中间体；(2)将9-氨基米诺环素或其盐与步骤(1)所得产物进行酰胺化反应...
- 郭猛张喜全周瑞
- 长效止吐药盐酸帕洛诺司琼的国产化和临床应用拓展
- 夏春光王善春王艳霞张来芳高勇董平周浩王训强杨玲万顺之郭猛
- 盐酸帕洛诺司琼是第二代5-HT3受体拮抗剂，用于治疗致吐性化疗引起的恶心呕吐。与第一代产品相比，其受体亲和力高、半衰期长、毒副作用小、用药剂量小，是第一个也是目前唯一一个适用于预防中重度致吐性化疗引发呕吐的药物。该产品由...
- 关键词：
- 关键词：止吐药盐酸帕洛诺司琼受体拮抗剂生产工艺
- 替加环素的合成新方法被引量：3
- 2014年
- 目的优化替加环素的合成工艺。方法盐酸米诺环素经硝化、还原得9-胺基米诺环素。另将叔丁基甘氨酸盐酸盐与羰基二咪唑反应,得到酰基咪唑中间体,再与9-胺基米诺环素缩合,得到替加环素。结果经元素分析、MS、H-NMR分析确证为目标化合物,总收率达46.8%,质量分数为98.6%。结论该合成路线与常规路线相比,优点是:叔丁基甘氨酸与9-胺基米诺环素缩合步骤,避免使用刺激性试剂氯化亚砜,而采用温和的缩合试剂羰基二咪唑。整条路线反应条件温和、操作简单、收率高,适合工业化生产。
- 郭猛
- 关键词：替加环素
