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- 作品数：23 被引量：7H指数：2
- 供职机构：北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学更多>>
- L-异核苷掺入的二核苷酸的合成与抗HIV活性研究(英文)
- 2013年
- 本论文利用亚磷酰胺一釜法合成了三个5'-端L-构型异核苷掺入的非天然二核苷酸, 对它们与HIV整合酶的结合模式进行了模拟, 并对它们在假病毒体系中的抗HIV活性进行了评价。
- 王萌邢磊陆世芳关注杨振军张礼和
- 关键词：HIV整合酶二核苷酸抗-HIV
- 异核苷掺入的寡核苷酸的合成及其性质研究
- 反义寡核苷酸是一类合成的DNA、RNA或核酸类似物,它可通过Watson-Crick或Hoogsteen碱基配对原则与特定DNA/RNA靶序列结合,干扰DNA到蛋白质的合成,从而调控基因的表达而起到治疗作用.该文对异核苷...
- 关注
- 关键词：反义寡核苷酸端粒酶氨基葡萄糖
- 异核苷三磷酸的合成及DNA聚合酶和HIV-1逆转录酶的识别
- Isonucleosides have been attracted extent attention due to chemical and enzyme stability and potential antican...
- 蒋才武关注李丙超林桂椿杨振军张礼和
- 关键词：DNA聚合酶
- 文献传递
- 3'-端肽缀合修饰提高寡核苷酸的血清稳定性(英文)
- 2014年
- RNA干扰被广泛用于传染性疾病及恶性肿瘤的基因治疗领域,但体内稳定性较差限制了其在临床上的应用。本文报道了在siRNA正义链的3'-端缀合不同长度的肽片段均能够明显提高血清稳定性,而在siRNA反义链的3'-端缀合相同的肽片段则对血清稳定性没有影响。血清中的RNaseA能够选择性水解siRNA正义链3'-末端缀合的肽片段,从而得到原siRNA片段,但反义链3'-末端缀合肽缀合物则不能在血清中得到原siRNA片段。该结果进一步证明RNase A对siRNA双链的进攻具有方向性。
- 邹朗黄野王晓锋马元刘洋关注张礼和杨振军
- 关键词：小干扰RNA核酸酶
- 异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物，该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率，并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法，还提供了寡核苷酸...
- 杨振军张俊王卓黄野关注张亮仁张礼和
- D,L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用
- 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和d...
- 杨振军谢璐佳郭颖潘德林曹颖莉关注张礼和
- 复分解反应在核苷类似物合成中的应用被引量：2
- 2010年
- 核苷类似物可以参与并干扰细菌(病毒)的DNA或RNA的复制、转录或逆转录过程,抑制其生长和繁殖,从而有希望发展为抗肿瘤抗病毒药物。一些天然的核苷化合物虽然表现出一定的生理活性,但在体内缺乏酶稳定性和靶向选择性却限制了其在医药领域的应用。合成具有生物活性的化学修饰的核苷及其衍生物是核酸药物化学中的重要课题。一类在金属卡宾复合物催化下的分子内或分子间烯烃重组反应——复分解反应的发展使核苷类似物的合成进入了新阶段,烯烃复分解反应成为核苷类似物合成的主要途径之一。随着施洛克催化剂、格拉布催化剂等复分解反应催化剂的发现和不断改进,烯烃复分解反应,尤其是关环复分解和交叉复分解反应被广泛应用于构建核苷类似物的糖环(或伪糖)结构或连接核苷类似物单体而形成核苷多聚物。本文对烯烃复分解反应在核苷类似物包括碳环核苷,2′,3′-双脱氧核苷,无环核苷,多环核苷及核苷二聚体或三聚体合成中的应用进行了综述。
- 关注张勇民
- 关键词：核苷复分解反应
- D,L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用
- 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R<Sub>1</Sub>为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基，R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单...
- 杨振军杨先桃潘德林关注郭颖
- 文献传递
- 3-Deazanaplanocin A(3-DNPA)的新合成方法(英文)
- 2010年
- 3-去氮-Neplanocin A(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷。发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究。由2,4-二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用一釜反应直接构建咪唑环,避免了中间体10被氧化;同时,碱基合成中副产物11-1的发现和结构确证,提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法。采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12的肼解及随后的Boc保护制备17的反应产率;而后者提高了偶联反应N9异构体的比例。全部合成工作经十步反应得到3-DNPA,总收率11.2%。
- 李天舒陆世芳邢磊林桂椿关注杨振军
- L-鸟苷类似物前药：设计、合成与抗HIV活性(英文)
- 2011年
- 为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC_(50)=42,55μmol/L)。
- 卢俊峰谢璐佳曹眸关注郭颖杨振军张礼和
- 关键词：前药抗HIV
