张义凤
- 作品数：1 被引量：7H指数：1
- 供职机构：天津大学化工学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成被引量：7
- 2007年
- 目的:合成碳青霉烯类抗生素厄他培南。方法:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应,得到氨基保护的4R-羟基-L-脯氨酸(3)。经氯甲酸异丙酯活化化合物3的羧羟基后胺解,所得中间体4用甲烷磺酰氯酰化得到化合物(5)。化合物5与硫代醋酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物(6),化合物6经碱性水解,得到厄他培南侧链(7)。侧链7与培南母核MAP(12)反应,得到保护的厄他培南(13),再经催化氢化得到目的物厄他培南(14)。结果:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,合成了对硝基苄氧羰基保护的厄他培南侧链(7),进而制备了碳青霉烯类抗生素厄他培南。结论:此方法原料易得、反应条件温和、成本低,易于放大生产。
- 张义凤陈昊彭久合高瑞昶张广明
- 关键词：厄他培南碳青霉烯
