李勋
- 作品数：9 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国科学院上海有机化学研究所更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会资助项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生化学工程更多>>
- 一种噻唑并[3,2－a]嘧啶类化合物及其作为Bcl－2家族蛋白拮抗剂的应用
- 本发明公开了一类噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有如上的结构式：该噻唑并[3，2－a]嘧啶类化合物具有微摩尔级的抑制B...
- 王任小俞飚李勋周炳城石志敏张兴龙朱翠侠李雯雯
- 文献传递
- 一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl－2家族蛋白拮抗剂的应用
- 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如上的结构式，该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl－x<Sub>L</Sub>与天...
- 王任小马大为李勋孙威周炳城石志敏张兴龙朱翠侠李雯雯
- 文献传递
- 三种Bcl-2家族蛋白的表达、纯化及活性分析被引量：3
- 2010年
- Bcl-2家族蛋白(Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1等)是细胞凋亡、自吞噬等生命过程的重要调控因子,是近年来热门的抗肿瘤药物靶标。从文献报道的蛋白序列出发,克隆用于表达Bcl-2蛋白的人源Bcl-2/Bcl-xL嵌合基因以及用于表达Mcl-1蛋白的人源与鼠源Mcl-1嵌合基因,分别构建谷胱甘肽巯基转移酶(GST)和组氨酸标签融合基因的原核表达质粒,建立这些融合蛋白在大肠杆菌中的高效表达及纯化方法,以及GST融合的Bcl-xL蛋白的表达纯化方法。通过基于荧光偏振原理的实验方法,测定表达纯化得到的目标蛋白与Bid BH3多肽的结合常数,所得结果与文献报道值接近,而且带有GST标签的融合蛋白与无标签蛋白的活性基本一致。这些成功表达纯化的目标蛋白可应用于以Bcl-2家族蛋白为靶标的小分子调控剂的体外筛选。
- 朱翠侠李勋李雯雯石志敏周佳海王任小
- 关键词：BCL-2家族蛋白纯化荧光偏振体外筛选
- 一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用
- 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如下的结构式：<Image file="200810041909.6_AB_0.GIF" h...
- 王任小马大为李勋孙威周炳城石志敏张兴龙朱翠侠李雯雯
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- 2-芳基-6-芳基'-葡萄糖苷类化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一类2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用，具有如下的结构式：<Image file="D2008100419081A00011.GIF" he="91" imgContent="undefi...
- 王任小俞飚史合方李勋周炳城李嫣石志敏张兴龙朱翠侠李雯雯
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- X-Score2: A Dual-Purpose Empirical Scoring Function for Evaluating Protein-Ligand Binding
- A new empirical scoring function, X-Score2, has been developed and validated. A total of 10 individual terms a...
- 王任小刘治国林赋程铁军李勋李嫣
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- 2－芳基－6－芳基’－葡萄糖苷类化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一类2－芳基－6－芳基’－葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用，具有如下的结构式：可用于制备Bcl－2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤：1)使2－碘代葡萄糖－1，6－内醚发生环...
- 王任小俞飚史合方李勋周炳城李嫣石志敏张兴龙朱翠侠李雯雯
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- 靶向Bcl-2家族蛋白小分子抑制剂的设计以及蛋白-配体结合的理论研究
- 随着基因组学、蛋白质组学和化学生物学等学科的发展，越来越多的与疾病过程密切相关的生物靶标被识别和确证，而且X射线晶体衍射以及多维核磁共振等实验技术的进步使靶标分子的三维结构得以精确测定，以此为基础的“基于结构的药物设计”...
- 李勋
- 关键词：药物设计抗肿瘤活性
- 一种噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用
- 本发明公开了一类噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用。本发明的噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物具有如下的结构式：<Image file="200810041907.7...
- 王任小俞飚李勋周炳城石志敏张兴龙朱翠侠李雯雯
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