汤立达
- 作品数：420 被引量：840H指数：16
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家科技支撑计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 达比加群的酯衍生物及其制备方法
- 本发明涉及通式I所示的达比加群的酯衍生物及其药学上可接受的盐，及苯并咪唑衍生物通式I的制备方法，其中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>分别具有在说明书中限定的含义。以及含有这些化合物作为活性成分的药物...
- 蔡志强袁静黄长江刘洪强张伟光徐为人邹美香汤立达
- 文献传递
- 血栓性疾病动物模型研究及在新药评价中的应用
- 赵专友汤立达王维亭何小云于冰徐向伟金燕燕席文恭徐旭刘厚孝
- 该项目采用血管内皮引入阳性电流、机械挤压内皮或光化学的方法造成内皮损伤，导致内皮下胶原纤维暴露，给血小板粘附提供了中介膜，引起血小板聚集，释放凝血酶，再引起内源性凝血机制的级联反应，产生凝血酶，使可溶性的纤维蛋白原转变成...
- 关键词：
- 关键词：血栓性疾病动物模型药物评价
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的合成及其降血糖活性Ⅱ被引量：3
- 2012年
- 设计并合成了一系列新型含反式-4-烷基环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂———反式-1-{4-甲氧基-3-[(4-取代环己基)甲基]苯基}-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖(12a～12d),其结构经1H NMR和MS表征。小鼠口服糖耐量实验表明,12a～12d均显示较强的降血糖活性。对12a～12d进行了较为完整的构效关系分析,得到了良好的构效关系。
- 赵文静于秀玲邵华王玉丽徐为人汤立达赵桂龙王建武
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 刺五加注射液对化疗药物心脏损伤保护及辅助治疗的实验研究被引量：2
- 2018年
- 目的研究刺五加注射液对化疗药物阿霉素诱导心肌损伤的保护及助眠、抗抑郁作用,为其临床的辅助治疗应用提供实验依据。方法 1)大鼠ip 2.5 mg/kg的盐酸阿霉素,每周1次,连续6周,诱导大鼠心脏毒性模型;于阿霉素注射后立即尾静脉输注药液,时长1 h,共6次,对照组、模型组给予生理盐水,受试药组给予刺五加注射液(50、100、200 mg/kg,以总黄酮计),阳性对照组给予参芪扶正注射液(25 mL/kg);测定大鼠血清心肌酶、炎性因子,以及心肌组织病理改变。2)以地西泮(0.5 mg/kg)为阳性对照,测定刺五加注射液(30、60、120 mg/kg)对戊巴比妥钠阈剂量(45 mg/kg)及阈下剂量(30 mg/kg)致小鼠睡眠的影响。3)采用小鼠悬尾实验,以氟西汀(20 mg/kg)为阳性对照,测定刺五加注射液(30、60、120 mg/kg)对不动时间的影响,观察其抗抑郁作用。结果与模型组比较,刺五加注射液50、100、200 mg/kg不同程度减轻心肌病理改变,减少心肌酶乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)漏出,除刺五加注射液50 mg/kg组CK-MB外,均差异显著(P<0.05);可使IL-1β、IL-6、TNF-α水平不同程度降低,其中100、200 mg/kg组均差异显著(P<0.05、0.01)。与对照组比较,刺五加注射液30、60、120 mg/kg剂量相关性地显著缩短小鼠睡眠潜伏期(P<0.05、0.01、0.001),120 mg/kg组显著延长睡眠时间(P<0.001),60、120 mg/kg组显著增加入睡率(P<0.05、0.01)。与对照组比较,刺五加注射液各剂量组明显缩短小鼠悬尾不动时间(P<0.05、0.01)。结论刺五加注射液对化疗药物阿霉素导致的心肌损伤治疗效果明显,而且能助眠、抗抑郁,这些作用对于恢复机体体力、促进健康有重要作用。
- 葛一蒙郝春华韩冰张珊张蕊孙双勇王维亭赵专友汤立达
- 关键词：刺五加注射液阿霉素心肌损伤助眠抗抑郁
- 盐酸阿齐利特的晶型Ⅱ及其制备方法和用途
- 本发明涉及盐酸阿齐利特(Azimilide dihydrochloride)晶型II及其制备方法，还涉及用本发明所得盐酸阿齐利特晶型II制备的药物组合物及用途。该盐酸阿齐利特晶型II以其粉末X-射线衍射图及红外光谱图表征...
- 刘颖刘冰妮刘默黄长江刘登科白玫汤立达
- 文献传递
- 血管紧张素受体–脑啡肽酶抑制剂LCZ696被引量：5
- 2015年
- 脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶,其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性,引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖,进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂,由缬沙坦和sacubitril按物质的量1∶1共结晶组成,美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFr EF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。
- 刘巍徐为人汤立达
- 关键词：心力衰竭高血压
- RDEA3170的合成工艺研究被引量：3
- 2015年
- 目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170,并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈(3)、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸(4)和Suzuki偶合3步关键反应的反应条件。结果经6步反应合成了RDEA3170,并利用MS和1H-NMR确证了结构,此路线总收率为16%;同时得到了上述3个关键步骤的最优化的反应条件。结论得到了一条合成RDEA3170的实用路线。
- 张宪生刘钰强谢亚非李川辛晓徐为人汤立达赵桂龙
- 关键词：合成工艺高尿酸血症痛风
- 表观遗传调控在心肌缺血作用机制中的研究进展被引量：4
- 2019年
- 随着现代生活方式的转变,缺血性心脏病已成为全球心血管疾病患者的主流死亡因素。迅速恢复血流灌注是治疗心肌缺血的重要途径,然而血流再灌注会诱发心肌梗死,甚至会引起无法逆转的心肌细胞死亡,因此寻找新的途径治疗心肌缺血迫在眉睫。DNA甲基化、组蛋白乙酰化与非编码RNA等表观遗传调控是后基因时代的重点研究对象,越来越多的证据表明表观遗传学调控直接影响心脏的发育,参与多种缺血性心脏病的发生与发展过程,对心肌缺血的诊断和治疗具有重要意义。对近年来DNA甲基化、组蛋白乙酰化与非编码RNA在心肌缺血中的作用机制做一综述。
- 孙洋洋郝春华陈芙蓉王维亭汤立达
- 关键词：心肌缺血表观遗传修饰
- 巯基化合物对离体大鼠心脏缺血再灌所致心律失常的保护作用
- 1991年
- 本文研究了半胱氨酸(Cys)及其结构类似物半胱胺(MEA),N-乙酰半胱氨酸(NAC)、胱胺(CSSC),γ-氨丙基甲基异硫脲(APMT),对离体大鼠Langendortff心脏缺血再灌所致心律失常的保护作用.给药(0.1,0.6,3,6μmol/min)10min,结扎LAD 10 min再灌5 min。结果表明含游离巯基的Cys,NAC,MEA在0.6和3.6 μmol/min时,与生理盐水对照组相比可显著降低室颤发生率(P<0.01～0.001),缩短室颤时程(P<0.01～0.001).CSSC和APMT未见明显保护作用。此外,Cys,NAC和MEA还可明显增加冠脉流量(P<0.01),CSSC和APMT则反而使冠脉流量降低。
- 汤立达汤仲明
- 关键词：巯基化合物心肌缺血
- 6位取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法和用途
- 本发明属药物化学技术领域，涉及通式(I)喹唑啉衍生物，其中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法，其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的...
- 李祎亮蔡志强石玉刘巍徐为人邹美香汤立达侯文彬刘冰妮刘金雷刘经国李洪明任铁顺
