赵东亚
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
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- 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性
- 2012年
- 以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1～PO13),其中8个化合物(PO6～PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集活性明显增强;苯基上引入-CH3的位置和个数对抗血小板聚集活性的影响很小。
- 赵东亚孟杰王媞媞邓娜刘秀杰刘宁
- 关键词：亚硝基抗血小板聚集
- 3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究
- 2020年
- 目的为寻找抗血小板聚集活性更高的药物,参照吡考他胺的构效关系和贝曲西班的官能团特征,设计并合成9个未见文献报道的3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物。方法以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得中间体3-硝基-4-甲氧基苯甲酰氯,该中间体与不同取代基的苯胺反应生成3-硝基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物,将该类化合物中的硝基分别还原为氨基,然后与4-甲氧基苯甲酰氯反应制得目标化合物4a-4i。目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证。以阿司匹林和吡考他胺为阳性对照药,ADP为诱导剂,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性评价;再根据体外抗血小板聚集活性结果,采用CCK-8法对活性较好的目标化合物进行体外细胞毒性测试。结果与结论药理活性实验结果表明,在130μmol·L-1浓度下,4个化合物4a、4c、4g、4i的抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺,其中化合物4c的活性最高。细胞毒性实验结果表明,在10μmol·L-1浓度下,待测化合物几乎没有明显的细胞毒性。构效关系表明,在侧链苯环邻位或对位引入氟原子或溴原子获得的化合物的活性较高。
- 陈馨李彩文李贵良赵东亚刘秀杰
- 关键词：抗血小板聚集
