闫星
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 供职机构：广东药学院药科学院药物化学系更多>>
- 发文基金：广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮衍生物的合成及抗肿瘤活性(英文)
- 2007年
- 目的设计并合成一系列2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行筛选。方法合成目标化合物并用人肝癌细胞(Bel-7402)和人口腔癌细胞(KB)对化合物的体外抗肿瘤活性进行筛选。结果合成了5个目标化合物,其中3个未见文献报道。化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。初筛结果显示化合物5具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为1.62μmol·L–1和8.04μmol·L–1,但低于对照药5-氟脲嘧啶。结论2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮Mannich碱衍生物具有一定抗肿瘤活性。
- 闫星马玉卓陈静波刘鹰翔
- 关键词：化学合成抗肿瘤活性
- 取代苯基亚甲基环戊酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性被引量：4
- 2010年
- 目的设计并合成一系列取代苯基亚甲基环戊酮衍生物,对它们的体外抗肿瘤活性进行初步筛选并探讨其构效关系。方法使用化学方法对目标化合物进行合成,采用MTT法测定目标化合物的体外抗肿瘤活性,利用CoMFA法讨论构效关系。结果与结论合成了23个目标化合物,其中22个未见文献报道,目标化合物的结构经元素分析、1H-NMR和MS谱确认。体外抗肿瘤活性初筛结果显示,化合物Ⅰa和Ⅰb对Bel-7402、HCT-8、A-549肿瘤细胞均表现出较高的细胞毒性,化合物Ⅱg对Bel-7402和HCT-8呈现选择性抑制,但对A-549无抑制作用,化合物Ⅲa～Ⅲf对3种肿瘤细胞均无明显抑制作用。CoMFA结果显示,5位芳基胺甲基结构中,胺基的对位含有空间位阻较小和吸电子基团时将有助于提高化合物的活性,而胺基的邻位和间位连有空间位阻较大和供电子基团将会增强化合物的活性。
- 刘鹰翔闫星孙平华马玉卓
- 关键词：化学合成抗肿瘤活性比较分子力场分析
