- Allometric Scaling方法预测首次人体试验清除率--基于药物的理化性质和处置方式
- 刘洋宋瀚麟刘东阳江骥胡蓓
- 关键词：清除率ALLOMETRICSCALING理化性质
- 复方缓释胶囊中氯苯那敏的人体药物代谢动力学及生物等效性研究被引量：1
- 2015年
- 目的研究美敏伪麻缓释胶囊和盐酸伪麻黄碱缓释胶囊中氯苯那敏在健康人体内的药物代谢动力学过程和生物等效性。方法本试验采用双周期自身随机交叉试验设计。21名受试者分为2组,先后口服2种复方缓释胶囊,2次用药间隔14 d,采用HPLC-MS/MS测定。结果试验药物和参比药物中氯苯那敏的Cmax为（5.05±1.39）ng·mL^-1和（5.41±1.45）ng·mL^-1;tmax为（4.50±1.89）h和（4.25±1.55）h;AUC0-t为（136.50±47.52）h·ng·mL^-1和（145.40±46.28）h·ng·mL^-1;AUC0-inf为（160.85±63.80）h·ng·mL^-1和（168.72±56.26）h·ng·mL^-1;t1/2为（23.26±6.91）h和（22.68±6.41）h;相对生物利用度F0-t和F0-inf分别为（93.2±19.0）%和（93.5±18.4）%。Cmax、AUC0-t、AUC0-inf比值的90%可信区间分别为87.07%-99.28%、85.95%-101.04%和86.64%-101.18%。结论美敏伪麻缓释胶囊和盐酸伪麻黄碱缓释胶囊中的氯苯那敏在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。
- 陈锐刘东阳胡蓓
- 关键词：氯苯那敏生物等效性研究HPLC-MS/MS
- 高效液相色谱串联质谱法同时定量测定人血清中脱氢表雄酮、睾酮及雄酮被引量：7
- 2012年
- 目的:建立一种快速、灵敏地同时测定人血清中脱氢表雄酮、睾酮及雄酮的高效液相色谱串联质谱(电喷雾电离模式)定量方法。方法:血清样品选用甲基叔丁基醚(MTBE)萃取后,取上清液用盐酸羟胺对3种激素进行柱前衍生化后进样测定。色谱柱为Waters YMC ODS-AQ(2.0 mm×150 mm,3.0μm),流动相为70%乙腈和30%醋酸(0.02%)溶液,流速为0.2 mL·min-1,柱温为50℃。本文采用电喷雾离子源进行正离子离子化,使用MRM检测模式选择性监测脱氢表雄酮(m/z 304.2/253.2)、睾酮(m/z 304.2/124.0)、雄酮(m/z 306.2/255.2)及内标炔诺酮(m/z 314.1/124.2)。结果:脱氢表雄酮、睾酮与雄酮的最低定量限(LLOQ)分别为0.10,0.05,0.10 ng·mL-1;标准曲线相关系数(r)均大于0.99;3种激素的日间及日内方法回收率均在±115%之内,日内及日间精密度(RSD)均小于15%。结论:实现在ESI电离模式下,用HPLC-MS/MS同时测定脱氢表雄酮、睾酮与雄酮3种甾体激素;本方法具有良好的特异性、灵敏度、准确度及精密度,能满足人血清样品定量分析需要。
- 黄河花刘东阳胡蓓江骥
- 关键词：电喷雾睾酮脱氢表雄酮
- 液相色谱-串联质谱法测定健康人血浆样品中S730的药物浓度
- 2005年
- 目的 S730具有很强的抗血小板凝聚和血栓形成作用。由于口服给药后S730吸收很快并在肝脏被迅速代谢，因而血浆中的原形药物浓度很快降低至pg级以下，无法对其进行研究。本文建立了快速、特异的LC—MS／MS方法，用于检测S730的体内代谢产物S263的血药浓度，为研究S730体内药代动力学特征提供了快速可靠的检测方法。方法 该方法以安定为内标，以乙酸乙酯为萃取剂，用液液萃取的方法进行血浆样品制备。
- 李丽刘东阳李晓明江骥胡蓓
- 关键词：血浆样品药物浓度健康人体内代谢产物体内药代动力学抗血小板凝聚
- 盐酸埃克替尼的临床疗效与药代动力学特点间的相关性分析
- 目的:通过观察盐酸埃克替尼在中国非小细胞肺癌(NSCLC)患者的药代动力学特点及其临床疗效,研究两者之间相关性。方法:回顾性分析埃克替尼的Ⅰ期研究中入组患者的临床资料、疗效及药代动力学数据,并作统计学相关性检验。结果:口...
- 李晨刘东阳胡蓓张力
- 新药研发中定量药理学研究的价值及其一般考虑被引量：18
- 2018年
- 定量药理学是利用建模与模拟技术对药代动力学、药效动力学、机体功能、疾病进程和试验过程等信息进行模型化研究的一门科学。其在新药研发中的早期介入和全程参与能够形成模型引导的药物研发模式,以提高研发和科学审评效率,降低研发成本,缩短新药上市时间。本文根据国内外应用实践,阐述了定量药理学在新药研发中的价值、研究特点、应用条件及操作规范,以期作为国内定量药理学研究的专家共识,为定量药理学在我国新药研发中的应用提供参考。
- 刘东阳王鲲马广立相小强相小强赵平陈锐陈锐陈渊成黄晓晖李禄金李禄金王玉珠魏春敏卢炜卢炜李改玲杨进波王亚宁郑青山郑青山
- 关键词：新药研发
- 灯盏乙素药理学研究进展被引量：22
- 2006年
- 李丽刘东阳江骥胡蓓
- 关键词：灯盏乙素脑血栓形成灯盏花素高黏滞血症野黄芩苷白斑癌变
- 国家一类新药盐酸埃克替尼的药理与临床评价被引量：82
- 2009年
- 盐酸埃克替尼(icotini bhydrochloride,克美纳TM,浙江贝达药业有限公司生产,规格:100,125,150,200mg)是一种新型口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。文中对盐酸埃克替尼在中国的I～IIa期临床试验进行了总结,并对其药理作用、药动学、临床和安全性评价进行了综述。
- 谭芬来张力赵琼刘东阳胡云雁刘勇丁列明胡蓓王印祥
- 关键词：盐酸埃克替尼表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药理学药动学
- 高变异药物的生物等效性研究进展被引量：8
- 2008年
- 高变异药物的生物等效性研究困扰着众多药学工作者。为此本文阐述了高变异药物等效性研究的难点,并总结了目前对高变异药物进行生物等效性研究的可行性方法:对Cmax进行特殊处理;合理界定生物等效;更改试验设计;更改统计方法;更改均值生物等效性方法的接受标准;在稳态下,研究药物及其生物代谢产物的生物等效性。本文比较了这些方法各自的优缺点,希望能对高变异药物的生物等效性研究起到启发作用。
- 刘东阳李丽江骥胡蓓
- 关键词：生物等效性
- 定量药理学在新药开发中的应用:以一个First-in-class降糖药为例
- 近年来,我国创新药申报临床数目急剧增多,而创新药早期临床研发特色决定了临床研究者需要尽可能综合分析所有相关信息以指定最高效研究策略,并不断调整该研究策略。定量药理学就是一门最有效定量分析信息以支持临床开发的学科,本文将以...
- 刘东阳
- 文献传递
