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宋健

作品数：11 被引量：7H指数：1
供职机构：广东药学院药科学院更多>>
发文基金：广东省科技计划工业攻关项目中国博士后科学基金博士科研启动基金更多>>
相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>

合作作者

文献类型

  • 11篇中文期刊文章

领域

  • 5篇理学
  • 4篇医药卫生
  • 3篇化学工程

主题

  • 3篇衍生物
  • 3篇中间体
  • 3篇间体
  • 3篇KNOEVE...
  • 2篇三甲氧基苯
  • 2篇三甲氧基苯甲...
  • 2篇生物活性
  • 2篇水解反应
  • 2篇喹诺酮
  • 2篇酯化
  • 2篇酯化反应
  • 2篇精细化工
  • 2篇精细化工中间...
  • 2篇化工中间体
  • 2篇活性
  • 2篇甲醛
  • 2篇甲氧基
  • 2篇甲氧基苯甲醛
  • 1篇豆素
  • 1篇亚胺

机构

  • 11篇广东药学院
  • 7篇中山大学
  • 7篇香港理工大学
  • 1篇广东先强药业...

作者

  • 11篇宋健
  • 7篇林永成
  • 7篇陈荣礼
  • 4篇陈琳
  • 2篇关丽
  • 2篇谢蓉蓉
  • 1篇谭培汉
  • 1篇陈明杰
  • 1篇梁绢

传媒

  • 3篇中山大学学报...
  • 3篇精细化工
  • 1篇化学世界
  • 1篇化学研究与应...
  • 1篇中国药物化学...
  • 1篇化工进展
  • 1篇广东药学院学...

年份

  • 1篇2016
  • 3篇2014
  • 1篇2013
  • 3篇2012
  • 2篇2009
  • 1篇2006
共 11 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
新型香豆素类药物中间体的合成
2014年
以2,3,4-三甲氧基苯甲醛(1)为原料,通过甲氧基还原反应、Knoevenagel反应缩合关环,再经硝基还原得到关键中间体3-氨基-7,8-二甲氧基香豆素,并以其为母体,将3位氨基酰化,获得3个新的3位酰氨基取代的7,8-二甲氧基香豆素,其结构经1 H NMR、13 C NMR、IR分析确证。考查了各种反应条件对中间体(2)产率的影响,确定最佳工艺条件为:n1∶nAlCl3=1∶1、甲苯90mL、反应温度80±2℃,反应时间4h。
陈琳谢蓉蓉黄彩逢宋健
关键词：KNOEVENAGEL反应
苯并-α-吡喃酮类生物活性物质的合成被引量：1
2014年
从简单的原料2,3,4-三甲氧基苯甲醛出发,经选择性地去甲基化、Knoevenagel缩合关环、硝基还原及酰化等反应,设计合成了3个未见文献报道的3位酰氨基取代的苯并-α-吡喃酮类生物活性物质。其结构经1H NMR、13C NMR、IR分析确证。同时对合成过程中最关键的Knoevenagel缩合反应条件进行了研究,降低了反应溶剂的毒性并通过正交实验优化了合成工艺,确定较佳工艺条件为:以甲苯与环己烷(V甲苯∶V环己烷=7∶3)为溶剂,哌啶为催化剂,n(2-羟基-3,4-二甲氧基苯甲醛)∶n(硝基乙酸甲酯)∶n(催化剂)=1∶1.2∶0.20,反应温度98℃±2℃,反应时间6 h,平均收率87.2%,高于文献值。目标化合物是一种新的苯并-α-吡喃酮类物质,具有潜在的抗癌活性,有望成为新的抗癌药物。
陈琳谢蓉蓉关丽谭培汉宋健
关键词：KNOEVENAGEL反应药物
厄洛替尼合成工艺改进被引量：1
2012年
目的改进和优化厄洛替尼的合成工艺,以便于工业化生产。方法以3,4-二羟基苯甲醛为原料,依次通过醛基还原缩合、侧链烷氧基化、硝化、硝基还原和关环等反应步骤合成目标化合物。结果与结论目标产物总收率约为48.5%,其结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证。该路线操作简便,条件温和,有利于工业化生产。
张秀娟宋健
关键词：厄洛替尼表皮生长因子受体
天然产物Trichodermamide类似物的合成
2012年
以8a-甲氧基-4,4a,5,8-四氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸乙酯(1a)为起始原料,经NaOH醇溶液和酸处理,在4-pyrrolidinopyridine和碳化双(环己基亚胺)(DCC)的存在下与3-氨基-7,8-二甲氧基香豆素(2)进行了酰胺化反应,合成了天然产物Trichodermamides的类似物T-1,总收率为61.6%,T-1通过了1HNMR,13CNMR,IR和元素分析等光谱学的结构表征;同时水解反应研究发现,含苯并口恶嗪双环结构的化合物1a可水解脱去酯基,而口恶嗪双环8a位上连有两个O的缩酮类似结构可稳定地保留。
宋健林永成陈荣礼
关键词：水解反应酰胺化反应精细化工中间体
3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮的合成被引量：1
2016年
为了改进和优化3-氨基-2(1H)-喹诺酮环的合成工艺,从芳草醛出发,依次经过乙酰化、硝化、甲基化、还原,制备出2-氨基-3,4-二甲氧基苯甲醛(Ⅴ),Ⅴ与硝基乙酸甲酯环合得3-硝基-7,8-二甲氧基-2(1H)喹诺酮(Ⅵ),还原Ⅵ,得到3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮。优化后的环合条件为:以体积比7∶3的甲苯和环己烷为混合溶剂,哌啶为催化剂;Ⅵ最佳还原条件为:乙醇为溶剂,5%钯碳和甲酸铵为还原剂。在该条件下,3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮合成总收率从邻氨基苯甲醛(Ⅴ)计可达70%以上。
宋健陈明杰梁绢翁伟智罗杰珊林燕桢林永成陈荣礼
关键词：KNOEVENAGEL反应精细化工中间体
取代3-羟基-喹诺酮衍生物的合成和生物活性研究被引量：1
2006年
通过温和的酯化反应,由3-羟基取代喹诺酮开始,首次合成了3个新的取代喹诺酮类衍生物,分别为乙酸(3-)7,8二-甲氧基-2(1氢)喹-诺酮酯、月桂酸(3-)7,8二-甲氧基-2(1氢)喹-诺酮酯、山梨酸(3-)7,8二-甲氧基-2(1氢)喹-诺酮酯,通过光谱学对该类化合物进行了结构确定,并用MTT法进行了初步的抗癌活性研究。
宋健林永成陈荣礼
关键词：酯化反应
天然产物Penicilliazine类似物的合成被引量：1
2009年
以7-甲氧基-4,4a,5,6,8a-五氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸乙酯(1a)为起始原料,经NaOH醇溶液和酸化处理,再通过二甲基氨基吡啶(DMAP)催化、1,3-双环己基碳二亚胺(DCC)脱水与7,8-二甲氧基-3-羟基-2(1氢)-喹诺酮(2)的酯化反应,成功合成了天然产物Penicilliazine的类似物P-1,总收率为54.4%,用1HNMR、13CNMR、MS和元素分析等对P-1进行了结构表征;对DCC投料量等反应条件进行了初步优化;对水解反应过程的研究发现,烯醇醚结构的化合物1a可水解失去甲基得到酮式结构的化合物7-羰基-4,4a,5,6,8,8a-六氢-1,2-苯并口恶嗪-3-羧酸(1c),而使用酮式结构1c的乙酯,未发现相应酮式结构羧酸1c的生成。
宋健林永成陈荣礼
关键词：水解反应酯化反应
3-溴-2-羟亚胺基-丙酸乙酯及其衍生物的合成
2012年
采用以乳酸乙酯、溴代丁二酰亚胺和盐酸羟胺为原料的新工艺,制备了溴代丙酮酸乙酯肟。通过溴代和氧化反应过程中生成的溴代丙酮酸乙酯粗品不需分离,在氯仿和甲醇混合溶剂中,直接与盐酸羟胺缩合,经处理得白色结晶,收率为48%;通过温和的酯化反应,首次合成其衍生物3-溴-1-萘甲酰亚胺基丙酸乙酯(3),并通过了1HNMR,13C-NMR和元素分析等表证。
宋健林永成陈荣礼
1种新型喹诺酮类衍生物的合成与表征被引量：2
2013年
目的设计合成7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯。方法以简单易得的香兰素为原料,通过乙酰化、硝化、甲基化、还原及缩合5步反应进行合成。结果合成得到的目标化合物经1H-NMR、13CNMR、IR确证为7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯。结论 7,8-二甲氧基-2(1H)-喹啉酮-3-甲酸甲酯是一种具有潜在药理活性的新型喹诺酮衍生物,未见文献报道。
汤洁丽许俊耿宋健关丽陈琳
4H-1,2-苯并噁嗪类衍生物的合成
2014年
本文探索并发现了4H-1,2-噁嗪类化合物合成的新方法,在中性环境下,以溴代丙酮酸肟与Zn/Cu(OAc)2体系作用产生亚硝基乙烯类化合物,再进一步与带有给电子基团的乙烯类化合物进行杂DA环加成反应来合成4H-1,2-噁嗪类化合物,突破了4H-1,2-噁嗪类化合物的合成必须使用碱性环境下这一传统限制条件。首次合成了乙基4,4a,5,6,8a-五氢-苯[e]-1,2-噁嗪-3-羧酸酯(4a),并通过了1HNMR,13C-NMR,IR和元素分析等光谱学的结构表证,另外研究发现乙基4,4a,5,6,7,8a-六氢-1,2-噁嗪吡喃-3-羧酸酯(4c)的合成,采用Zn/Cu(OAc)2体系作为缚酸剂收率(60%)高于使用无水Na2CO3的传统方法(收率50%)。
宋健陈琳林永成陈荣礼
关键词：缚酸剂
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