杨丽敏
- 作品数：10 被引量：60H指数：3
- 供职机构：上海交通大学医学院药学系更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会资助项目国家自然科学基金上海市教委科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- HPLC分离合成山莨菪碱(654-2)中差向异构体和对映异构体的研究
- 天然山莨菪碱(又称654-1),是从茄科植物山莨菪(Scopdia tanguticus Maxim.)中提取得到的一种生物碱。654-1可使平滑肌松弛,能解除血管(尤其是微血管)痉挛,同时具有明显的镇痛作用,且极少引起...
- 杨丽敏谢一凡付清陈红专陆阳
- 关键词：山莨菪碱异构体药理活性药动学分析
- 哌啶基哌啶类衍生物的定量结构-选择性关系研究
- 钮因尧陆阳陈铭黄迎杨丽敏邓克敏姚建华朱亮陈聪颖陈红专
- 关键词：COMFA亚型选择性
- HPLC法检测抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性
- 2010年
- 目的建立测定(S)-OTS及其水解物6β-羟基-3α-对甲苯磺酰氧基莨菪烷(HTT)和对甲苯磺酸(TsOH)含量的高效液相色谱(HPLC)法,考察抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性。方法 HPLC色谱条件:Diamonsil-C18为色谱柱;甲醇-10mmol/L磷酸二氢钠缓冲液(含5mmol/L四丁基溴化铵)(53:47)为流动相;流速1.0mL/min,紫外检测波长227nm,柱温31℃,进样量10μL。对建立的HPLC法进行相关验证试验。以0.03%(药用浓度)的(S)-OTS·HCl水溶液作为供试样品,利用已建立的HPLC法检测其溶质含量以考察稳定性。结果专属性试验显示,(S)-OTS与HTT和TsOH的色谱峰分离良好。线性关系试验表明,在系列对照品标准浓度范围内[(S)-OTS·HCl6.066～606.600μg/mL,HTT5.304～530.400μg/mL,TsOH3.034～303.400μg/mL],对照品(S)-OTS·HCl、HTT和TsOH与相应色谱峰面积呈线性相关(r2>0.999);灵敏度(检测限和定量限)、精密度、稳定性和方法回收率试验均符合要求。供试样品在室温下水解速度较快,其主成分(S)-OTS含量下降与水解物TsOH含量上升相吻合。结论建立了对主成分(S)-OTS及其水解物HTT和TsOH进行定量分析的HPLC法。药用浓度的(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性受环境温度的影响,其水解易发生在磺酸酯部位。
- 余年喜谢一凡杨丽敏陆阳
- 关键词：水解物稳定性
- 山莨菪碱的药理和临床研究进展被引量：43
- 2010年
- 山莨菪碱与阿托品同属于M胆碱受体拮抗剂。与阿托品相比,山莨菪碱药理作用稍弱,毒副作用也比较低,被广泛用于临床和基础研究。本文主要介绍近年来山莨菪碱药理作用、药动学研究和临床应用方面的进展。
- 孙凯杨丽敏
- 关键词：山莨菪碱药理
- 山莨菪碱的结构修饰与构效关系被引量：4
- 2008年
- 目的观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系。方法通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性。结果制备了5个山莨菪碱衍生物(1～5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性。结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强。
- 杨丽敏钮因尧朱亮谢一凡顾雅芳崔永耀陈红专陆阳
- 关键词：山莨菪碱抗胆碱构效关系
- 山莨菪碱4个异构体的分离及其抗胆碱活性比较被引量：13
- 2011年
- 目的探讨山莨菪碱立体异构与生物活性的关系。方法采用MDS-5型反相制备色谱柱直接分离山莨菪碱得到外消旋体Ⅰ和Ⅱ,用手性半制备高效液相色谱柱分离Ⅰ和Ⅱ得到山莨菪碱的4个单一异构体,通过抗卡巴胆碱致大鼠气管收缩效应实验考察4个异构体的抗胆碱活性。结果由1HNMR谱和比旋光度值确定了山莨菪碱4个异构体的绝对构型,不同的立体构型对卡巴胆碱诱导的大鼠气管平滑肌收缩表现出不同程度的抑制作用,效应强度为(6S,2 S)>(6S,2 R)>(6R,2 S)>(6R,2 R)。结论山莨菪碱莨菪烷母核上的S构型在抗胆碱活性上发挥更重要的作用。
- 孙凯谢一凡崔永耀陈红专陆阳杨丽敏
- 关键词：山莨菪碱立体异构体气管平滑肌
- 一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂及其制备方法
- 本发明一种手性抗青光眼药物左沙托烷的眼用原位凝胶剂，其具体组分为：左沙托烷0.03～0.3％，亲水高分子材料10～20％，保湿剂0～20％，渗透压调节剂0.1～10％，防腐剂/抑菌剂0.01～0.3％，以及pH值调节剂和...
- 陈红专冯雪梅杨丽敏陆阳朱亮崔永耀
- 文献传递
- 缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究被引量：3
- 2009年
- 目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶n(对甲苯磺酰氯)=1∶1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶n[L-(-)-二苯甲酰酒石酸]=1∶1.2;(S)-OTS.HCl的总产率为25.6%,光学纯度为98.5%。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。
- 喻轶群杨丽敏谢一凡顾雅芳顾宙辉陆阳
- 关键词：酰化
- 新颖手性莨菪烷化合物satropane的M胆碱受体立体选择性及其降眼压作用
- 目的研究自主研发的新颖手性莨菪烷化合物 satropane 对毒蕈碱胆碱受体(M 受体) 的立体构象选择性及其降眼压作用。方法采用放射配基受体动力学、离体虹膜睫状体组织生物检定、缩瞳实验,以及水负荷和眼内注射甲基纤维素所...
- 朱亮杨丽敏崔永耀陈红专
- 关键词：降眼压作用
- 文献传递
- 治疗青光眼的眼用制剂及其制备方法
- 本发明治疗青光眼的眼用制剂，由重量百分比为0.03～0.12％的左沙托烷、0.01～0.3％的透明质酸钠、0.05～5％的羟丙基甲基纤维素、0.1～1％氯化钠、0.02～10％甘露醇、以及眼用制剂常规用量的保湿剂、抑菌剂...
- 陈红专冯雪梅杨丽敏陆阳朱亮崔永耀
- 文献传递
